- 藥品名稱: (停用)卓菲
- 藥品通用名: 利培酮片
- (停用)卓菲規格:1mg*20片
- (停用)卓菲單位:盒
- (停用)卓菲價格
- 會員價格:
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利培酮((停用)卓菲)說明書如下:
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(停用)卓菲藥品名稱】商品名:卓菲通用名:
利培酮片【
(停用)卓菲成分】(停用)卓菲主要成分為利培酮!
(停用)卓菲藥理毒理】(停用)卓菲為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑,它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結合,并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑,可以改善
精神分裂癥的陽性癥狀,但它引起的運動功能抑制,以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。【
(停用)卓菲藥代動力學】利培酮經口服后可被完全吸收,并在1-2小時內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響。在體內,利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。(停用)卓菲在體內可迅速分布,利培酮的血漿蛋白結合率為88,9-羥基-利培酮的血漿蛋白結合率為77。該藥的消除半衰期為3小時左右,抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時。大多數病人在1天內達到利培酮的穩態,經過4-5天達到9-羥基-利培酮的穩態。用藥一周后,70的藥物經尿液排泄,14的藥物經糞便排泄,經尿排泄的部分中,35-45為利培酮和9-羥基-利培酮,其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高,清除速度較慢。【
(停用)卓菲適應癥】用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,維思通可繼續發揮其臨床療效!
(停用)卓菲用法和用量】由使用其他抗精神病藥改用(停用)卓菲者:開始使用時,應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥,則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗
帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續則應定期地進行重新評定。成人:應在三天以上的時間內逐漸將劑量加大到一日二次,一次3mg。不論是急性還是慢性精神分裂癥患者,起始劑量均應一日二次,一次1mg;第二天應增加到一日二次,一次2mg;第三天應增加到一日二次,一次3mg。此后,可維持此劑量不變,或根據個體情況作進一步調整。一般情況下,最適劑量為一日二次,一次2-4mg。劑量超過一日二次,一次5mg,并不比較低劑量更為有效,而且會引起錐體外系癥狀。由于劑量超過一日二次,一次8mg的安全性尚未研究,所以使用時不應超過此劑量。當需要增加鎮靜作用時,可加服苯二氮卓。老年人:建議起始劑量為每日二次,每次0.5mg。根據個體需要,劑量逐漸加大到一日二次,一次1-2mg。在獲得更多經驗前,老年人應慎用利培酮。腎病和
肝病患者:建議起始劑量為一日二次,一次0.5mg。根據個體需要,劑量逐漸加大到一日二次,一次1-2mg。在獲得更多經驗前,腎病和肝病患者應慎用利培酮!
(停用)卓菲不良反應】1.與服用(停用)卓菲有關的常見不良反應是:
失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。2.較少見的不良反應有:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、
射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。3.可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或
高血壓的癥狀。5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒。7.會引起血漿中催乳素濃度的增加,其相關癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。8.偶見遲發性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調以及
癲癇發作。9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報導。、【
(停用)卓菲禁忌】已知對(停用)卓菲過敏的患者以及15歲以下的兒童禁用利培酮!
(停用)卓菲注意事項】1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及
腦血管病變)的人應慎用,從小劑量開始并應逐漸增加劑量(見用法用量)。2.由于(停用)卓菲具有α受體阻斷活性,因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓,此時則應考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似,引起遲發性運動障礙,其特征為有節律的不隨意運動,主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙,應停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報道指出,服用經典的抗精病藥會出現惡性癥狀群,其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括(停用)卓菲在內的所有抗精神藥物。5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用(停用)卓菲,因為在理論上該藥會引起此病的惡化。6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值,故患有癲癇的病人仍應慎用(停用)卓菲。7.服用(停用)卓菲的患者應避免進食過多,以免發胖。8.鑒于(停用)卓菲對中樞神經系統的作用,在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。9.(停用)卓菲對需要警覺性的活動有影響。因此,在了解到患者對該藥的敏感性前,建議患者不應駕駛汽車或操作機器。【
(停用)卓菲孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕婦女服用(停用)卓菲是否安全尚不明確。動物實驗表明:利培酮對生殖無直接的毒性,也無致畸作用。盡管如此,除非益處明顯大于可能的危險,懷孕婦女仍不應服用(停用)卓菲。(停用)卓菲是否會經人體乳汁排出尚不清楚,動物實驗表明,利培酮和9—羥基-利培酮會經動物乳汁排出。因此,服用(停用)卓菲的婦女不應哺乳!
(停用)卓菲兒童用藥】對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。【
(停用)卓菲老年患者用藥】建議起始劑量為每日0.5mg或更低,根據個體需要,劑量逐漸加大到每2次,每次1-2mg。在獲得更多的經驗前,老年人加量過程中應慎重!
(停用)卓菲藥物相互作用】1.(停用)卓菲可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會降低(停用)卓菲活性成份的血漿濃度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導劑,則應重新確定使用(停用)卓菲的劑量,必要時可減量。3.酚噻嗪、三環抗抑郁藥和一些β—阻斷劑會增加(停用)卓菲的血藥濃度,但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。4.當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時,不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換!
(停用)卓菲藥物過量】1.(停用)卓菲可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會降低(停用)卓菲活性成份的血漿濃度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導劑,則應重新確定使用(停用)卓菲的劑量,必要時可減量。3.酚噻嗪、三環抗抑郁藥和一些β—阻斷劑會增加(停用)卓菲的血藥濃度,但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。4.當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時,不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換!
(停用)卓菲規格】1mg【
(停用)卓菲批準文號】國藥準字H20050776【
(停用)卓菲生產企業】天津藥物研究院藥業有限責任公司
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