- 藥品名稱: 螺內(nèi)酯片
- 藥品通用名: 螺內(nèi)酯片
- 螺內(nèi)酯片規(guī)格:20mg*100片
- 螺內(nèi)酯片單位:瓶
- 螺內(nèi)酯片價(jià)格
- 零售價(jià)格:
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螺內(nèi)酯片(螺內(nèi)酯片)說明書如下:
【
螺內(nèi)酯片 藥品名稱 】
通用名:螺內(nèi)酯片
英文名稱:Spironolactone Tablets
【
螺內(nèi)酯片 成分 】
主要成分:螺內(nèi)酯。化學(xué)名稱:17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯。
【
螺內(nèi)酯片 性狀 】
螺內(nèi)酯片為白色片。
【
螺內(nèi)酯片 藥理毒理 】
本藥結(jié)構(gòu)與醛固酮相似,為醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。 作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,阻斷Na+-K+和Na+-H+交換,結(jié)果Na+、C1-和 水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄減少,對(duì)Ca2+和P3-的作用不定。由于本 藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,對(duì)腎小管其他各段無作用,故利尿作用較 弱。另外,本藥對(duì)腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
【
螺內(nèi)酯片 藥代動(dòng)力學(xué) 】
本藥口服吸收較好,生物利用度大于90%,血漿蛋 白結(jié)合率在90%以上,進(jìn)入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮 (canrenone),口服1日左右起效,2~3日達(dá)高峰,停藥后作用仍可維持2~3 日。依服藥方式不同T1/2有所差異,每日服藥1~2次時(shí)平均19小時(shí)(13~24 小時(shí)),每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)(9~16小時(shí))。無活性代謝產(chǎn)物從 腎臟和膽道排泄,約有10%以原形從腎臟排泄。
【
螺內(nèi)酯片 適應(yīng)癥 】
(1)水腫性疾病 與其他利尿藥合用,治療充血性水腫、
肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病,其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的 繼發(fā)性醛固酮分泌增多,并對(duì)抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水 腫的治療。
(2)
高血壓 作為治療高血壓的輔助藥物。
(3)原發(fā)性醛固酮增多癥 螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。
(4)低鉀血癥的預(yù)防 與噻嗪類利尿藥合用,增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低 鉀血癥。
【
螺內(nèi)酯片 用法與用量 】
1.成人
①治療水腫性疾病,每日40~120mg,分2~4 次服用,至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。
②治療高血壓,開始每日 40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情調(diào)整劑量,不宜與血管緊張素轉(zhuǎn) 換酶抑制劑合用,以免增加發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)。
③治療原發(fā)性醛固酮增 多癥,手術(shù)前患者每日用量100~400mg,分2~4次服用。不宜手術(shù)的患者, 則選用較小劑量維持。
④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長(zhǎng)期試驗(yàn),每日400mg, 分2~4次,連續(xù)3~4周。短期試驗(yàn),每日400mg,分2~4次服用,連續(xù)4 日。老年人對(duì)本藥較敏感,開始用量宜偏小。
2.小兒 治療水腫性疾病,開始每日按體重1~3mg/kg或按體表面積 30~90mg/m2,單次或分2~4次服用,連服5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量 為每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。
【
螺內(nèi)酯片 不良反應(yīng) 】
(1)常見的有:
①高鉀血癥,最為常見,尤其是單獨(dú)用 藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、 少尿、無尿時(shí)。即使與噻嗪類利尿藥合用,高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá) 8.6%~26%,且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn),故用藥期間必須密切隨訪血鉀和 心電圖;
②胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報(bào)道可致消化性 潰瘍。
(2)少見的有:
①低鈉血癥,單獨(dú)應(yīng)用時(shí)少見,與其他利尿藥合用時(shí) 發(fā)生率增高;
②抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌麅?nèi)分泌系統(tǒng)的影響,長(zhǎng)期服用本藥 在男性可致男性乳房發(fā)育、陽萎、性功能低下,在女性可致乳房脹痛、聲 音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性機(jī)能下降;
③中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn),長(zhǎng)期或 大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛等。
(3)罕見的有:
①過敏反應(yīng),出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難;
②暫時(shí)性血漿肌 酐、尿素氮升高,主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球?yàn)V過率 下降有關(guān);
③輕度高氯性酸中毒;
④
腫瘤,有報(bào)道5例患者長(zhǎng)期服用本藥和氫 氯噻嗪發(fā)生
乳腺癌。
【
螺內(nèi)酯片 禁忌癥 】
高鉀血癥患者禁用。
【
螺內(nèi)酯片 注意事項(xiàng) 】
(1)下列情況慎用:
①無尿;
②腎功能不全;
③肝功能不全,因本藥引起 電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)
肝昏迷;
④低鈉血癥;
⑤酸中毒,一方面酸中毒可加重或促 發(fā)本藥所致的高鉀血癥;另一方面本藥可加重酸中毒;
⑥乳房增大或月經(jīng)失 調(diào)者。
(2)給藥應(yīng)個(gè)體化,從最小有效劑量開始使用,以減少電解質(zhì)紊亂等 副作用的發(fā)生。如每日服藥一次,應(yīng)于早晨服藥,以免夜間排尿次數(shù)增多。
(3)用藥前應(yīng)了解患者血鉀濃度,但在某些情況血鉀濃度并不能代表 機(jī)體內(nèi)鉀含量,如酸中毒時(shí)鉀從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥, 酸中毒糾正后血鉀即可下降。
(4)本藥起作用較慢,而維持時(shí)間較長(zhǎng),故首日劑量可增加至常規(guī)劑 量的2~3倍,以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時(shí),可先于其他利尿 藥2~3日服用。在已應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時(shí),其他利尿藥劑量在最 初2~3日可減量50%,以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時(shí),本藥應(yīng)先于其他利 尿藥2~3日停藥。
(5)用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥,應(yīng)立即停藥。
(6)應(yīng)于進(jìn)食時(shí)或餐后服藥,以減少胃腸道反應(yīng),并可能提高本藥的 生物利用度。
(7)對(duì)診斷的干擾:
①使熒光法測(cè)定血漿皮質(zhì)醇濃度升高,故取血前 4~7日應(yīng)停用本藥或改用其他測(cè)定方法:
②使下列測(cè)定值升高,血漿肌酐和 尿素氮(尤其是原有腎功能損害時(shí))、血漿腎素、血清鎂、鉀;尿鈣排泄可能 增多,而尿鈉排泄減少。
(8)運(yùn)動(dòng)員慎用。
【
螺內(nèi)酯片 孕婦及哺乳期婦女用藥 】
本藥可通過胎盤,但對(duì)胎兒的影響尚不 清楚。孕婦應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥,且用藥時(shí)間應(yīng)盡量短。
【
螺內(nèi)酯片 老年患者用藥 】
老年人用藥較易發(fā)生高鉀血癥和利尿過度。
【
螺內(nèi)酯片 藥物相互作用 】
(1)腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強(qiáng)鹽皮質(zhì)激素 作用者,促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本藥的利尿作用,而拮抗本藥的潴鉀作 用。
(2)雌激素能引起水鈉潴留,從而減弱本藥的利尿作用。
(3)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥,尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用, 且合用時(shí)腎毒性增加。
(4)擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。
(5)多巴胺加強(qiáng)本藥的利尿作用。
(6)與引起血壓下降的藥物合用,利尿和降壓效果均加強(qiáng)。
(7)與下列藥物合用時(shí),發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)增加,如含鉀藥物、庫 存血(含鉀30mmol/L,如庫存10日以上含鉀高達(dá)65mmol/L)、血管緊張 素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和
環(huán)孢素A等。
(8)與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用,發(fā)生高鉀血 癥的機(jī)會(huì)減少。
(9)本藥使地高辛半衰期延長(zhǎng)。
(10)與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。
(11)與腎毒性藥物合用,腎毒性增加。
(12)甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用,可降低本藥的利尿 作用。
【
螺內(nèi)酯片貯藏】
密封,置干燥處保存。
【
螺內(nèi)酯片 規(guī)格 】
20mg
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