百濟(jì)新特藥房提供美洛昔康片(莫刻林)說明書，讓您了解美洛昔康片(莫刻林)副作用、美洛昔康片(莫刻林)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，美洛昔康片(莫刻林)說明書如下:

【莫刻林藥品名稱】商品名：莫刻林通用名：美洛昔康片【莫刻林成分】莫刻林主要成分為美洛昔康片。【莫刻林性狀】莫刻林為淡黃色片。【莫刻林藥理作用】莫刻林為非甾體抗炎藥。在動(dòng)物模型上具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。其機(jī)理可能與抑制前列腺素的合成有關(guān)。【莫刻林藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道：美洛昔康經(jīng)口服或肛門給予都能很好的吸收。片劑、栓劑與膠囊具有相同的生物等效性。進(jìn)食時(shí)服用藥物對(duì)吸收沒有影響。口服7.5毫克和15毫克劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例。3-5天可進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)，連續(xù)治療1年以上的病人體內(nèi)藥物濃度和初次進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)的病人相似。在血漿中，99％以上的藥物與血漿蛋白結(jié)合。每日1次劑量致使藥物血漿濃度在一相當(dāng)小的峰-谷間波動(dòng)，7.5毫克劑量的波動(dòng)范圍是0.4-1.0ug/mL，15毫克劑量的血漿濃度范圍是0.8-2.0ug/mL。盡管已經(jīng)觀測(cè)到在這一范圍之外的數(shù)值(最低血漿濃度和最高血漿濃度分別在穩(wěn)定狀態(tài))。美洛昔康能很好地穿透進(jìn)入滑液，濃度接近在血漿中的一半。美洛昔康代謝非常徹底，從糞便中排泄的保持原形的少于每日劑量的5％，只有痕量的未改變的原化合物從尿中排出。其主要的代謝途徑是氧化該物質(zhì)的噻唑基部分的甲基，之后此代謝產(chǎn)物從尿或糞便中排泄掉，約一半是從尿中排出，其余的從糞便中排出。美洛昔康從體內(nèi)排除的平均半衰期是20小時(shí)。肝功能不全或輕、中度腎功能不全對(duì)美洛昔康藥代動(dòng)力學(xué)均無較大影響。平均血漿清除率為8mL/分，老年人的消除率降低，分布體積小，平均為11升，個(gè)體間差異可達(dá)到30-40％。【莫刻林毒理研究】遺傳毒性：莫刻林Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠經(jīng)口給予莫刻林劑量分別達(dá)9mg/kg/日和5mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當(dāng)于成人臨床推薦劑量的4.9倍和2.5倍）時(shí)，對(duì)雌性和雄性大鼠的生育力無明顯影響。但雌性大鼠在交配前2周及胚胎發(fā)育初期經(jīng)口給予莫刻林劑量≥(greaterthanorequalto)1mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于成人臨床推薦劑量的0.5倍）時(shí)，死胎率升高。家兔在整個(gè)器官形成期，經(jīng)口給予莫刻林劑量為60mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于人臨床推薦劑量的64.5倍）時(shí)，可導(dǎo)致心臟間隔缺損（此為很少見的現(xiàn)象）的發(fā)生率升高，劑量≥(greaterthanorequalto)5mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于人臨床推薦劑量的5.4倍）時(shí)，死胎率升高。莫刻林在大鼠器官形成期經(jīng)口給予劑量達(dá)4mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于人臨床推薦劑量的2.2倍）時(shí)，未見致畸性，但劑量≥(greaterthanorequalto)1mg/kg/日時(shí)，死產(chǎn)率升高。莫刻林可通過胎盤屏障。目前在孕婦患者上尚無莫刻林充分和嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究來證實(shí)以上生殖毒性，但從動(dòng)物的結(jié)果來看，妊娠期間不應(yīng)服用莫刻林，除非其潛在利益大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)性時(shí)。大鼠在妊娠后期和授乳期經(jīng)口給予莫刻林≥(greaterthanorequalto)0.125mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于成人臨床推薦劑量的0.07倍）時(shí)，可導(dǎo)致出生指數(shù)、活產(chǎn)率及新生仔鼠存活率下降。目前尚未進(jìn)行可評(píng)價(jià)莫刻林對(duì)動(dòng)脈導(dǎo)管關(guān)閉影響的臨床研究，應(yīng)避免在懷孕的第6-9個(gè)月使用莫刻林。大鼠經(jīng)口給藥劑量≥(greaterthanorequalto)1mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于成人臨床推薦劑量的0.5倍）時(shí)，死胎率增加、分娩延遲和娩出時(shí)間延長(zhǎng)；大鼠在器官形成期經(jīng)口給藥劑量為4mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于成人臨床推薦劑量的2.1倍），在妊娠后期和授乳期經(jīng)口給藥劑量≥(greaterthanorequalto)0.125mg/kg/日（同前所述），均可導(dǎo)致仔鼠存活率降低。目前尚未進(jìn)行莫刻林在人乳汁中分泌情況的研究，但莫刻林在大鼠乳汁中的濃度高于其血漿濃度。鑒于莫刻林對(duì)哺乳期嬰兒潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，在考慮莫刻林對(duì)母親的重要性后，應(yīng)決定是否停止哺乳或停止用藥。致癌性：大鼠連續(xù)104周經(jīng)口給予莫刻林劑量為0.8mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于人臨床推薦劑量的0.4倍），小鼠連續(xù)99周經(jīng)口給予劑量為8mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于人臨床推薦劑量的2.2倍），均未見莫刻林有致癌作用。【莫刻林適應(yīng)癥】適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀治療，疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退形性骨關(guān)節(jié)病）的癥狀治療。【莫刻林用法用量】口服，用水或流質(zhì)送服吞咽。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：每天15毫克，根據(jù)治療后反應(yīng)，劑量可減至7.5毫克。骨關(guān)節(jié)炎：每天7.5毫克，如果需要，劑量可增至15毫克/日。對(duì)于不良反應(yīng)有可能增加的病人：治療開始劑量每天7.5毫克。嚴(yán)重腎衰竭的病人透析時(shí)：劑量不應(yīng)超過每天7.5毫克。美洛昔康片每天最大建議劑量為15毫克。兒童適用的劑量尚未確定，目前只限于成人使用。【莫刻林不良反應(yīng)】據(jù)國外研究資料報(bào)道：以下羅列的不良反應(yīng)系在美洛昔康給藥后發(fā)生，然而它們的發(fā)生頻率是根據(jù)臨床試驗(yàn)記錄結(jié)果，而無論與美洛昔康用藥是否有因果關(guān)系。這些信息是基于對(duì)3750個(gè)病人進(jìn)行的超過18個(gè)月的臨床試驗(yàn)得到的，病人每日口服美洛昔康片劑或膠囊劑量為7.5或15毫克（治療用藥的平均時(shí)間為127天）。胃腸道：頻率超過1％-消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。介于0.1-1％之間-短暫的肝功能指標(biāo)異常(如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高)，食道炎、胃十二指腸潰瘍、隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。小于0.1％-胃腸道穿孔，結(jié)腸炎。血液：頻率超過1％-貧血。介于0.1-1％之間-血細(xì)胞計(jì)數(shù)失調(diào)，包括白細(xì)胞分類計(jì)數(shù)，白細(xì)胞減少和血小板減少，同時(shí)使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤，是導(dǎo)致出現(xiàn)血細(xì)胞減少的一個(gè)因素。皮膚：頻率超過1％-瘙癢、皮疹。介于0.1-1％之間-口炎、蕁麻疹。少于0.1％-感光過敏。呼吸道：頻率少于0.1％-已有報(bào)道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有個(gè)體出現(xiàn)急性哮喘。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頻率多于1％-輕微頭暈、頭痛。介于0.1-1％之間-眩暈、耳鳴、嗜睡。心血管：頻率多于1％-水腫。介于0.1-1％之間-血壓升高、心悸、潮紅。泌尿生殖系統(tǒng)：介于0.1-1％之間-腎功能指標(biāo)異常（血清肌酐和/或血清尿素氮升高）。【莫刻林禁忌癥】對(duì)藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑已知過敏者。與乙酰水楊酸和其他NSAID可能會(huì)有交叉過敏反應(yīng)。對(duì)使用乙酰水楊酸或其他NSAID后出現(xiàn)哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁麻疹等癥狀的病人不宜使用莫刻林。活動(dòng)性消化性潰瘍者；嚴(yán)重肝功能不全者；非透析嚴(yán)重腎功能不全者禁用。【莫刻林注意事項(xiàng)】與使用其他的NSAID一樣，對(duì)于具有上消化道病史和正在使用抗凝劑的病人使用莫刻林應(yīng)該注意，若出現(xiàn)消化性潰瘍或胃腸道出血應(yīng)該停止使用莫刻林。對(duì)出現(xiàn)粘膜與皮膚不良反應(yīng)的病人應(yīng)特別注意并且考慮停止使用莫刻林。NSAID對(duì)在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用，因此對(duì)于腎血流和血容量減少的病人，使用NSAID可能助長(zhǎng)明顯的腎臟失代償，但停用NSAID后，腎功能通常恢復(fù)到用藥前水平。下列病人最有可能出現(xiàn)上述反應(yīng)：脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病變綜合癥病人、明顯的腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人、以及因做大外科手術(shù)而導(dǎo)致血容量減少的病人。在治療初期對(duì)上述病人的利尿容量和腎功能應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控。有很少情況NSAID可能會(huì)引起間質(zhì)性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質(zhì)壞死或腎病綜合征。對(duì)晚期腎衰竭血液透析病人使用莫刻林的劑量不應(yīng)高于7.5毫克，對(duì)中度或輕度腎操作病人劑量可以不減(即肌酸酐清除率大于25mL/分的病人)。與使用大部分其他NSAID一樣，偶有報(bào)道血清轉(zhuǎn)氨酶或其他肝功能參數(shù)升高者，大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍。如果這一異常為顯著或持續(xù)的，應(yīng)停用美洛昔康片進(jìn)行追蹤檢查。對(duì)于臨床穩(wěn)定的肝硬化病人劑量可以不減。因虛弱或衰竭病人對(duì)副作用耐受較差，故應(yīng)仔細(xì)監(jiān)護(hù)。與使用其他NSAID一樣，對(duì)可能有腎、肝及心功能不全的老年患者，用藥應(yīng)加小心。藥物對(duì)人駕車和使用機(jī)械的能力的影響沒做過專門的研究，然而，當(dāng)不良反應(yīng)如眩暈和嗜睡出現(xiàn)時(shí)，建議限制這些活動(dòng)。【莫刻林孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然在臨床前的試驗(yàn)中沒有發(fā)現(xiàn)致畸作用，但美洛昔康片不應(yīng)用于孕婦和哺乳者。【莫刻林兒童用藥】?jī)和�的適用劑量尚未確定，兒童和年齡小于15歲的青少年禁用。【莫刻林老年患者用藥】對(duì)可能有肝、腎及心功能不全的老年患者應(yīng)慎用。【莫刻林藥物相互作用】大劑量的其他的NSAID包括水楊酸鹽：同時(shí)使用一種以上的NSAID可能通過協(xié)同作用而增加胃腸道潰瘍及出血的可能性。口服抗凝劑，氨芐噻哌啶，系統(tǒng)地使用肝素、溶栓劑，可增加出血的可能。如果上述合并用藥不可避免，必須密切監(jiān)視抗凝劑的作用。鋰：NSAID據(jù)報(bào)道可增加鋰的血漿濃度，故建議在開始使用、調(diào)節(jié)和停用美洛昔康片時(shí)監(jiān)控血漿鋰水平。氨甲喋呤：與其他的NSAID相似，美洛昔康會(huì)增加氨甲喋呤的血液毒性。在這種情況下，建議嚴(yán)格監(jiān)控血細(xì)胞數(shù)。避孕：據(jù)報(bào)道，NSAID會(huì)降低宮內(nèi)避孕器的效能。利尿劑：用NSAID時(shí)，可能使因利尿脫水患者發(fā)生急性腎功能不全，故使用美洛昔康片和利尿劑的病人應(yīng)補(bǔ)充足夠的水。在治療開始前還應(yīng)監(jiān)控腎功能。抗高血壓藥（例如β受體阻斷劑，ACE抑制劑，血管舒張藥，利尿劑）：有報(bào)道在應(yīng)用NSAID治療期間，通過抑制致血管舒張作用的前列腺素使得抗高血壓藥作用降低。在胃腸道中消膽胺與美洛昔康結(jié)合可加快美洛昔康的排除。通過腎前列腺素間接的作用NSAID會(huì)提高環(huán)孢菌素的腎毒性，在結(jié)合治療期間要測(cè)定腎功能。同時(shí)使用抗酸藥，西咪替丁、地高辛和速尿時(shí)沒有觀察到有關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)的藥物之間相互作用。與口服降糖藥的相互作用不能排除。【莫刻林藥物過量】因?yàn)闆]有已知的解毒藥，所以在過劑量情況時(shí)應(yīng)采取胃排空及支持療法。有臨床試驗(yàn)表明消膽胺可促進(jìn)美洛昔康的排泄。【莫刻林貯藏/有效期】遮光，密封保存。有效期暫定2年。【莫刻林規(guī)格】15mg【莫刻林批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20010204【莫刻林生產(chǎn)企業(yè)】昆山龍燈瑞迪制藥有限公司