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【萬絡片（羅非昔布）藥物名稱】
商品名：萬絡 Vioxx
通用名：羅非昔布 rofecoxib
分子式成分：4-[4-（甲磺酰基）苯基]-3-苯基-2-呋喃酮

【萬絡片（羅非昔布）制劑規格】
片劑：25mg

【萬絡片（羅非昔布）藥理毒理】
環氧酶（COX）的2個異構體COX-1和COX-2催化人體前列腺素的合成。COX-1是正常的細胞組成蛋白，在正常組織中表達，維持體內前列腺素的生理功能，包括胃腸粘膜的保護功能。COX-2是炎癥時COX的誘導形式，主要在炎癥細胞中表達，產生介導炎癥和疼痛的前列腺素。NSAIDs對炎癥的有效治療作用源于其對COX-2的抑制。而胃腸道穿孔、潰瘍、出血等不良反應則歸于對COX-1的抑制。
萬絡片（羅非昔布）為口服有效的選擇性COX-2抑制劑。每日1次服用足以保持有效的作用，療效與劑量有關。體內外研究表明，使用10倍治療劑量時，未見萬絡片（羅非昔布）對COX-1有抑制作用，也不會抑制胃前列腺素的合成，且對出血時間無影響。臨床評價：
①784例患有膝或髖骨關節炎患者隨機分為3組，分別服用：羅非昔布12.5mg,qd，羅非昔布25mg,qd，雙氯芬酸鈉50mg,tid，持續觀察1年。結果顯示，在緩解骨關節炎癥方面，羅非觀察1年。結果顯示，在緩解骨關節炎癥方面，羅非昔布12.5或25mg·d-1的療效與雙氯芬酸50mg，tid具有相同的臨床療效，且萬絡片（羅非昔布）耐受性良好[2]。
②萬絡片（羅非昔布）用于緩解術后牙痛的隨機、雙盲研究，共觀察了152例年齡≥16歲、牙科手術后出現中至重度疼痛的患者，在24h內完成鎮痛效果的有效評估顯示，萬絡片（羅非昔布）50mg與布洛芬400mg療效相同，并優于安慰劑[3]。
③一項在1516例骨關節炎患者（年齡≥50歲）中進行的胃鏡檢查研究發現：服用萬絡片（羅非昔布）25或50mg與服用布洛芬的患者在為期6個月的治療過程中，消化道潰瘍發生率分別為9.6%，14.7%，45.8%。且在為期12周的安慰劑治療期間，萬絡片（羅非昔布）胃鏡下消化道潰瘍發生率與安慰劑組相似[4]。
④在另一項研究中，萬絡片（羅非昔布）與布洛芬、雙氯芬酸和萘丁美酮比較（n=5435），上消化道穿孔、潰瘍、出血（PUBs）發生率減少55%；與安慰劑比較研究中（n=1500），經12周治療的潰瘍發生率分別為4.7%和7.3%[5]。
⑤萬絡片（羅非昔布）不能完全消除NSAIDs引起的胃腸道不良反應，且可能在鎮痛及抑制炎癥方面的效果較以往的NSAIDs弱。

【萬絡片（羅非昔布）藥 動 學】
萬絡片（羅非昔布）口服物利用度為93%，約87%與血漿蛋白結合，Tmax約為2～3h。口服單劑量25mg時，Cmax為207μg·L-1，AUC為3628μg·L-1·L-1，5次25mg劑量后，穩態Cmax為321μg·L-1，穩態AUC0～24h為4018μg·h-1·L-1。穩態水平t1/2約為17h，萬絡片（羅非昔布）主要在肝臟代謝消除，小于1%以原形從尿中排出。主要代謝產物是順式二氫和反式二氫衍生物和一個葡萄糖苷酸氫氧衍生物。

【萬絡片（羅非昔布）適 應 證】
緩解骨關節炎癥狀和體征，緩解疼痛及原發性痛經。

【萬絡片（羅非昔布）不良反應】
常見下肢水腫、體液潴留、高血壓、胃灼熱、消化不良、上腹不適、惡心、腹瀉，罕見口腔潰瘍。

【萬絡片（羅非昔布）相互作用】
利福平600mg·d-1可引起萬絡片（羅非昔布）血漿濃度下降50%。萬絡片（羅非昔布）75mg·d-1（治療骨關節炎最高推薦劑量的3倍）與甲氨蝶呤每周7.7～15mg合用，可使甲氨蝶呤的血漿濃度增加23%，引起其腎臟清除率下降。長期使用華法林治療穩定的患者，給予萬絡片（羅非昔布）25mg·d-1，凝血酶原時間國際標準化比率增加8%。

【萬絡片（羅非昔布）用法用量】
成人骨關節炎：po12.5mgqd。必要時可增至最大劑量25mg,qd。
成人急性疼痛及原發性痛經：po25mg,qd。最大推薦劑量為po50mg,qd。可連續服5d。

【萬絡片（羅非昔布）注意事項】
禁用于對萬絡片（羅非昔布）任一成分過敏患者。有活動性消化性潰瘍或胃腸道出血的患者，以及中重度肝功能障礙者，肌酐清除率＜30mL·min-1，以及孕婦和哺乳期婦女禁用萬絡片（羅非昔布）。肌酐清除率在30～80mL·min-1者無需調整萬絡片（羅非昔布）劑量，肝功能不全者應使用維持劑量。肝酶活性高于正常值3倍時應停藥。對心、腎、肝功能障礙的患者應進行血藥濃度監測。老年患者劑量增加時應謹慎。