百濟新特藥房提供鹽酸羅格列酮片(維戈洛)說明書，讓您了解鹽酸羅格列酮片(維戈洛)副作用、鹽酸羅格列酮片(維戈洛)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，鹽酸羅格列酮片(維戈洛)說明書如下:

【維戈洛藥品名稱】
通用名：鹽酸羅格列酮片
商品名：維戈洛
英文名：RosiglitazoneHydrochlorideTablets
漢語拼音：YansuanluogelietongPian

【維戈洛成分】
維戈洛主要成分為鹽酸羅格列酮。
化學名稱：5-{4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]芐基}-2，4-噻唑烷二酮鹽酸鹽二水合物。
分子式：C18H19N3O3S·HCl·2H2O
分子量：429.92

【維戈洛性狀】
維戈洛為薄膜衣片，除去薄膜衣顯白色或類白色。

【維戈洛適應癥】
維戈洛適用于治療2型糖尿病。單一服用維戈洛，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服維戈洛或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，維戈洛可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，維戈洛不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。

【維戈洛用法用量】
口服，服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。單藥治療：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，如對初始劑量反應不佳，可逐漸加量至一日8mg。與磺酰脲類聯合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，發生低血糖時，減少磺脲類用量。與二甲雙胍聯合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次。12周后若空腹血糖控制不理想，劑量增加至一日8mg。最大推薦劑量為每日8mg，每日一次或分兩次口服。

【維戈洛不良反應】
1.輕中度水腫，文獻報導單藥治療時水腫發生率為4.8％。
2.貧血，發生率約為1％。維戈洛可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與鹽酸羅格列酮造成血漿容量增加有關。
3.低血糖反應，合并使用其它降糖藥物時，有發生低血糖的風險。
4.肝功能異常，均為輕中度轉氨酶升高，并且可逆。
5.血脂增高。

【維戈洛禁忌】
1.輕中度水腫，文獻報導單藥治療時水腫發生率為4.8％。
2.貧血，發生率約為1％。維戈洛可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與鹽酸羅格列酮造成血漿容量增加有關。
3.低血糖反應，合并使用其它降糖藥物時，有發生低血糖的風險。
4.肝功能異常，均為輕中度轉氨酶升高，并且可逆。
5.血脂增高。

【維戈洛注意事項】
1.維戈洛不適用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。
2.維戈洛可能會導致停經，停止排卵婦女的再次排卵，故服藥期間應注意避孕。
3.服用維戈洛期間，病人應堅持飲食控制和運動。
4.病人在服藥期間，若出現一些無法解釋的癥狀如惡心，嘔吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，應立即告訴醫生。
5.在使用羅格列酮或羅格列酮與胰島素聯用時有心臟病發作，充血性心力衰竭等嚴重的副作用時，應與醫生聯系。
6.對此類藥物過敏者，以及嚴重的肝損害和急性心力衰竭患者禁止服用此類藥物。

【維戈洛孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦用藥的安全性尚未確定，孕婦和可能懷孕的婦女應權衡利弊。動物(大鼠)實驗表明，維戈洛可移行入乳汁，服用維戈洛期間應避免哺乳。

【維戈洛兒童用藥】
兒童用藥的安全性尚未確定。

【維戈洛老年患者用藥】
老年患者服用維戈洛時毋需因年齡而調整劑量。

【維戈洛藥物相互作用】
1.經細胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗表明，在臨床使用劑量下，羅格列酮不抑制主要的P450酶。體外試驗資料證實，羅格列酮主要通過CYP2C8代謝，極少部分經CYP2C9代謝。
2.尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經CYP3A4途徑代謝，因此與維戈洛(4毫克，每日2次)合用，不會對上述二藥物產生具有臨床意義的藥代動力學影響。
3.格列本脲：對于服用格列本脲后病情穩定的糖尿病患者，維戈洛(2毫克/次，每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不會改變其24小時的平均穩態血糖水平。
4.二甲雙胍：對于健康受試者，維戈洛(2毫克/次，每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不會改變維戈洛及二甲雙胍的穩態藥代動力學參數。
5.阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，對單劑口服維戈洛的藥代動力學參數無影響。
6.地高辛：健康受試者連服維戈洛(8毫克/次，每日1次)14天，對地高辛(0.375毫克/次，每日1次)的穩態藥代動力學參數無影響。
7.華法林：連續服用維戈洛對華法林對映體的穩態藥代動力學參數無影響。
8.乙醇：服用維戈洛的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加其急性低血糖發生的危險性。
9.雷尼替丁：健康受試者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學參數。該結果表明胃腸道pH值升高不影響維戈洛的口服吸收。

【維戈洛藥物過量】
根據志愿者臨床研究顯示：給予單劑量口服維戈洛不超過20mg者，耐受性良好。一旦出現藥物過量，可根據患者臨床主訴給予適當的對癥支持治療，一般均可緩解。

【維戈洛藥理毒理】
維戈洛屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。維戈洛為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR－γ)的高選擇性、強效激動劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。維戈洛激活PPAR－γ核受體，可對參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進行調控。此外，PPAR－γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。在維戈洛臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結果表明，維戈洛可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。維戈洛對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。
2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗。維戈洛的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。可有效地降低Ob/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發展。
動物研究提示，維戈洛的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現，并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLUT-4的基因表達增加。維戈洛單獨使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現低血糖。動物毒性：維戈洛小鼠、大鼠、犬給藥劑量分別為3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(相當于人日服最大推薦劑量下AUC的5，22和2倍)時，均發現心臟重量增大，形態學檢查可見心室肥大，這可能與血容量增加導致心臟負荷加大有關。
遺傳毒性：體外細菌基因致突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗、體內、外大鼠程序外DNA合成試驗(UDS)結果均為陰性。小鼠淋巴瘤體外試驗中，在代謝活化條件下可見突變率有輕度增加(約2倍)。
生殖毒性：維戈洛劑量達40mg/kg/日(相當于人日服最大推薦劑量下AUC的116倍)，對雄性大鼠交配和生育力無影響。維戈洛可改變雌性大鼠的動情周期(劑量2mg/kg/日，相當于人日服最大推薦劑量下AUC的20倍)，降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日，相當于人日服最大推薦劑量下AUC的200倍)，并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日(相當于人日服最大推薦劑量下AUC的3倍)劑量下，未見到上述改變。維戈洛劑量為0.6和4.6mg/kg/日(相當于人日服最大推薦劑量下AUC的3和15倍)，可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平，繼而使黃體激素水平和黃體期孕酮水平下降，并出現閉經，這可能與維戈洛直接抑制卵巢甾體激素的生成有關。
大鼠懷孕早期給予維戈洛，對著床或胚胎無影響；但在妊娠中、晚期給予維戈洛，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生長延滯。大鼠和家兔給藥劑量分別達3mg/kg/日和100mg/kg/日(分別相當于人日服最大推薦劑量下AUC的20和75倍)時，未見致畸作用。大鼠給藥3mg/kg/日時可使胎盤出現病理改變。大鼠妊娠和哺乳期連續給藥可引起窩仔數減少，新生鼠生存能力下降和出生后生長遲緩，但生長遲緩可于青春期后恢復。維戈洛對大鼠、家兔胎盤、胚胎/胎仔和仔代的無影響劑量分別為0.2mg/kg/日、15mg/kg/日，約為人日服最大推薦劑量下AUC的4倍。尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。只有當其潛在利益大于對胎兒的潛在危險性時，孕婦才可以服用維戈洛。大鼠乳汁中檢測到了維戈洛的相關物質，但維戈洛是否經人乳汁分泌尚不清楚。由于許多藥物可經人乳汁分泌，故哺乳婦女不宜使用維戈洛。現有資料明顯提示，妊娠期間血糖水平異常可增加新生兒先天性畸形的發生率、新生兒的發病率和死亡率，為此大多數專家建議在妊娠期單用胰島素，以盡可能維持正常的血糖水平。
致癌性：小鼠摻食給予維戈洛2年，劑量為0.4、1.5和6mg/kg/日(高劑量相當于人日服最大推薦劑量下AUC的12倍)，未見致癌作用，但在1.5mg/kg/日以上劑量，可引起脂肪組織增生。大鼠經口給予維戈洛2年，劑量為0.05、0.3和2mg/kg/日[高劑量分別相當于人日服最大推薦劑量下AUC的10(雄性)倍和20倍(雌性)]，在0.3mg/kg/日和更高劑量下，可明顯增加大鼠良性脂肪組織瘤的發生率。上述兩種動物上發現的增生反應與維戈洛對脂肪組織過度而持久的藥理作用有關。

【維戈洛藥代動力學】
羅格列酮的絕對生物利用度為99％，健康成人一次口服羅格列酮片4mg，1小時后血藥濃度達最高，Cmax約為319ng/ml(一次口服羅格列酮片2mg，Cmax為156ng/ml)t1/23－4小時，該品99.8％分布在血清蛋白(主要是白蛋白)中，該品大部分以代謝物的形式由尿排出，小部分由糞便排出。

【維戈洛貯藏】
遮光，密封保存。

【維戈洛有效期】
暫定18個月

【維戈洛批準文號】
國藥準字H20041537

【維戈洛生產企業】
上海三維制藥有限公司