百濟新特藥房提供艾普拉唑腸溶片(壹麗安)說明書，讓您了解艾普拉唑腸溶片(壹麗安)副作用、艾普拉唑腸溶片(壹麗安)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，艾普拉唑腸溶片(壹麗安)說明書如下:

【壹麗安藥品名稱】
通用名稱：艾普拉唑腸溶片
商品名稱：壹麗安
漢語拼音：AipulazuoChangrongpian
英文名稱：IlaprazoleEnteric-CoatedTablets

【壹麗安成份】
主要組成成份為艾普拉唑。化學名稱：5－（1氫－吡咯－1－基）－2-[[（4－甲氧基－3－甲基）－2－吡啶基]－甲基]－亞磺酰基－1氫－苯并咪唑。
【壹麗安性狀】
壹麗安為腸溶片，除去包衣后顯白色或類白色。

【壹麗安適應癥】
壹麗安適用于治療十二指腸潰瘍及反流性食管炎。

【壹麗安規格】
5mg

【壹麗安用法用量】
壹麗安用于成人十二指腸潰瘍及反流性食管炎，每日晨起空腹吞服（不可咀嚼）。
十二指腸潰瘍:每次5-10mg，每日一次，療程4周，或遵醫囑。

反流性食管炎:每次10mg，每日一次，連服4周。對于未治愈的患者建議再服藥4周；對于已經治愈但持續有癥狀的患者，可以每日5mg，再服藥4周，或遵醫囑。

【壹麗安不良反應】
在國內臨床試驗中共有507例受試者使用過壹麗安，有85％的把握度發現發生率為1/250的不良反應。常見不良反應（發生率大于1％、小于10％）有腹瀉（2.41％）、頭暈頭痛（2.41％）、血清轉氨酶（ALT/AST）升高（1.81％）；少見不良反應（發生率大于0.1％、小于1％）有皮疹、蕁麻疹、腰痛、腹脹、口干口苦、胸悶、心悸、月經時間延長、腎功能異常（蛋白尿、BUN升高）、心電圖異常（室性期前收縮、I度房室傳導阻滯）、白細胞減少等。上述不良反應常為輕、中度，可自行恢復。壹麗安已完成的Ⅲ期臨床試驗受試者用藥的療程為4周，目前尚未獲得更長時間用藥的安全性數據。

【壹麗安禁忌】
1、對艾普拉唑及其它苯并咪唑類化合物過敏者禁用。2、由于目前尚無用肝、腎功能不全者的臨床試驗資料，肝、腎功能不全者禁用。

【壹麗安注意事項】
1、壹麗安不能咀嚼或壓碎，應整片吞服。2、壹麗安抑制胃酸分泌作用強，對于一般消化性潰瘍等疾病，不宜長期大劑量服用。3、使用前應先排除胃與食道的惡性病變，以免因癥狀緩解而延誤診斷。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。4、因肝腎功能不全患者的臨床研究數據尚不充分，肝、腎功能不全者慎用。5、長期服用質子泵抑制劑的患者應注意可能的骨折風險，尤其是老年患者，要定期檢查血鎂水平，防止低鎂血癥的出現。6、正在使用氯吡格雷類藥品的患者應注意與質子泵抑制劑作藥物相互作用，在治療前與醫生就用藥安全性問題進行交流，以確保用藥安全。

【壹麗安孕婦及哺乳期婦女用藥】
目前尚無孕婦及哺乳期婦女使用壹麗安的臨床試驗資料，不建議孕婦及哺乳期婦女服用。若哺乳期婦女必須用藥時，應暫停哺乳。

【壹麗安兒童用藥】
目前尚無兒童臨床試驗資料。嬰幼兒禁用。

【壹麗安老年用藥】
一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機能均會降低，用藥應慎重。壹麗安臨床試驗中18例60～65歲患者使用10mg治療4周，其安全性和有效性與一般人群無明顯區別。

【壹麗安藥物相互作用】
1、由于艾普拉唑抑制胃酸分泌，可影響依賴于胃內pH值吸收的藥物（如酮康唑、伊曲康唑等）的生物利用度，合用時應注意調整劑量或避免合用。
2、體外試驗和代謝研究的結果提示肝臟CYP3A4酶參與壹麗安的代謝，但目前尚不能確定CYP3A4酶為壹麗安的主要代謝酶。國外研究結果顯示，24例健康受試者口服艾普拉唑40mg/次，每天1次，用藥5天，使CYP3A4酶的特異性底物咪達唑侖的血漿濃度升高31～41％，提示艾普拉唑屬于CYP3A4酶的弱抑制劑，推測其對經CYP2C19酶代謝的藥物（如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、苯妥英鈉、氯米帕明等）的代謝影響不大。
目前尚無確切數據說明壹麗安是否經肝臟CYP2C19酶代謝，但現有的臨床試驗數據提示，人體中CYP2C19酶的基因多態性不影響壹麗安的療效。

【壹麗安藥物過量】
迄今為止尚無過量使用壹麗安的經驗。臨床研究中健康人口服壹麗安40mg（單次）未見異常。
如果意外大量服用應立即對癥和支持治療。

【壹麗安臨床試驗】
1、抑制胃酸分泌作用研究
12例健康受試者參與胃酸分泌抑制試驗，結果顯示，壹麗安抑制胃酸分泌作用呈劑量依賴性，具體結果見表1。
表1健康受試者服藥第1天24小時胃pH監測結果
pH≥4總的時間百分比夜間pH≥4總的時間百分比pH≥4至少維持16小時的人群百分比
艾普拉唑5mg80.36％79.10％25.00％
艾普拉唑10mg88.11％95.16％41.67％
艾普拉唑20mg91.02％94.46％75.00％
奧美拉唑20mg76.61％68.06％8.33％

十二指腸潰瘍患者服藥第5天的24小時胃pH監測結果顯示，5mg劑量pH≥3時間百分比為93.8％，已達到治療消化性潰瘍的抑酸要求。具體結果見表2。
表2十二指腸潰瘍患者服藥第5天24小時胃pH監測結果（中位數）
pH≥3時間百分比pH≥4時間百分比pH≥5時間百分比24小時pH夜間pH
艾普拉唑5mg（n=11）93.80％86.60％76.20％6.005.60
艾普拉唑10mg（n=10）98.70％97.75％93.25％6.406.60
奧美拉唑20mg（n=10）95.10％92.65％81.45％6.305.80

2、臨床試驗
壹麗安進行了一項Ⅲ期多中心、隨機、雙盲雙模擬、陽性藥物平行對照治療十二指腸潰瘍的確證性臨床研究。入選人群分為艾普拉唑10mg試驗組和奧美拉唑20mg對照組，受試者每日晨起空腹吞服藥物一次，療程4周。試驗觀察服藥第2周末及第4周末胃鏡下潰瘍愈合情況。具體結果見表3。
表3Ⅲ期臨床十二指腸潰瘍愈合情況
2周愈合率4周愈合率4周痊愈率
艾普拉唑10mg（n＝330）77.88％93.03％84.55％
奧美拉唑20mg（n＝164）75.00％90.85％82.32％

【壹麗安藥理毒理】
藥理作用
艾普拉唑屬不可逆型質子泵抑制劑，其結構屬于苯并咪唑類。艾普拉唑經口服后選擇性地進入胃壁細胞，轉化為次磺酰胺活性代謝物，與H+、KXxX-ATP酶上的巰基作用，形成二硫鍵的共價結合，不可逆抑制HXxX、KXxX-ATP酶，產生抑制胃酸分泌的作用。
毒性研究
遺傳毒性：
艾普拉唑CHL細胞染色體畸變試驗和鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗結果為陽性。小鼠微核實驗結果為陰性。
生殖毒性：
大鼠在妊娠第6天到第17天經口給予壹麗安20、80、160、320mg/kg，動物著床前丟失略有增加，其他未見異常。
雄性大鼠交配前63天、交配期間及交配期結束后2周，雌性大鼠在交配前14天、交配期間直至妊娠第17天時經口給予壹麗安，當劑量達到320mg/kg時，動物胎仔出現外形和內臟異常發生率升高，包括：小眼球、亞珠網膜間隙膨大、腹裂畸形、外生殖器畸形、體形短小、全身水腫、無隙肛門以及上肢和下肢異常等，枕骨、一個或更多個胸中心骨化不完全，第五掌骨未能骨化等。
大鼠在妊娠第6至產后第21天，經口給予壹麗安，1000mg/kg組F1代大鼠出現體毛粗糙和脫毛現象，并出現骨化延遲現象。200和1000mg/kg組F1代大鼠肝臟重量顯著減輕。F1代雌性大鼠妊娠后檢查，發現黃體數、著床數和活胎數均下降。
致癌性：
P53（＋/－）小鼠連續26周經口給予壹麗安，在16和64mg/kg/d劑量下動物出現胃重量增加，病理檢查可見基底黏膜增生。F344大鼠連續24個月經口給予壹麗安，在43和138mg/kg/d劑量下，動物胃腺體出現良性和惡性神經內分泌瘤。

【壹麗安藥代動力學】
人體藥代動力學結果顯示，受試者單次口服（晨起空腹）壹麗安5mg、10mg、20mg，Cmax、AUC隨用藥劑量增加而增加，艾普拉唑在人體內的過程基本符合線性動力學特征。在受試者的尿中未檢測到原形藥。
受試者連續7天口服壹麗安，劑量為10mg/天，藥代動力學試驗顯示，連續用藥與單次用藥相比，艾普拉唑的藥動學參數無明顯改變，在體內無蓄積。連續口服4天以上后，血漿中艾普拉唑的濃度可達穩態。與空腹比較，進食可延遲血藥濃度的達峰時間，但對其它藥代動力學參數影響不大。

【壹麗安貯藏】
遮光，密封，在陰涼處(不超過20°C)保存。

【壹麗安包裝】
雙鋁塑復合膜泡包裝:（1）6片/盒，（2）14片/盒
聚烯烴塑料瓶包裝:（1）6片/瓶，（2）14片/瓶，（3）28片/瓶

【壹麗安有效期】
24個月

【壹麗安執行標準】
WS1-XG-009-2021

【壹麗安批準文號】
國藥準字H20070256
【壹麗安藥品上市許可持有人】
麗珠集團麗珠制藥廠
【壹麗安生產企業】
麗珠集團麗珠制藥廠