百濟新特藥房提供馬來酸伊索拉定片(蓋世龍)說明書，讓您了解馬來酸伊索拉定片(蓋世龍)副作用、馬來酸伊索拉定片(蓋世龍)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，馬來酸伊索拉定片(蓋世龍)說明書如下:

【蓋世龍藥品名稱】
通用名稱：馬來酸伊索拉定片
英文名稱：IrsogladineMaleateTablets
商品名稱：蓋世龍

【蓋世龍成份】
蓋世龍每片含馬來酸伊索拉定2mg化學名稱：2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪順丁烯二酸鹽。分子式：C9H7Cl2N5·C4H4O4分子量：372.17

【蓋世龍性狀】
蓋世龍為白色片。

【蓋世龍適應癥】
改善急性胃炎，慢性胃炎急性發作期的胃粘膜病變（糜爛，出血，發紅，浮腫）；胃潰瘍

【蓋世龍規格】
2mg

【蓋世龍用法用量】
通常，成人1日2片，分1～2次口服。視年齡、癥狀，適當增減

【蓋世龍不良反應】
10,176例用藥者中有64例（0.63％）出現不良反應，包括臨床檢驗值異常變動，主要為肝功能異常12件（0.12％），ALT上升12件（0.12％），AST上升7件（0.07％），便秘6件（0.06％），皮疹5件（0.05％），搔癢、腹瀉、Al-P上升各3件（0.03％）。

【蓋世龍禁忌】
對蓋世龍各成分有過敏史者禁用。

【蓋世龍注意事項】
1.用藥須知：從PTP墊片取出藥物后服用。（有誤服PTP墊片，其堅硬銳角部刺入食道粘膜，繼而引起穿孔，發生縱隔炎等嚴重合并癥的報告）。
2.其他注意事項：健康人服用藥物后，血中半衰期為150小時左右。

【蓋世龍孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚未確立妊娠期用藥的安全性，對于孕婦或妊娠可能性的婦女，僅在評估治療獲益顯著高于風險的情況下，方可用藥。

【蓋世龍兒童用藥】
尚未確立兒童用藥的安全性（使用經驗少）。

【蓋世龍老年用藥】
老年患者生理功能降低，故應從低劑量（例如2mg/日）開始慎重使用蓋世龍，同時密切觀察患者。

【蓋世龍藥物相互作用】
尚不明確。

【蓋世龍藥物過量】
未有過藥物過量反應的報告。

【蓋世龍臨床試驗】
1.胃潰瘍
日本臨床試驗顯示，胃潰瘍(病期:A1~H;)患者給藥8周后，內窺鏡判定的治愈率為63％(311/497例)，全面改善度在中度改善以上的患者占74％(406/546例)。
2.急性胃炎●慢性胃炎急性發作期
日本臨床試驗顯示,急性胃炎或慢性胃炎急性發作期的病例服用蓋世龍后,全面改善度在中度改善以上的患者占85％(283/332例)。

【蓋世龍藥理毒理】
1.抗潰瘍作用
馬來酸伊索拉定對固定水浸應激潰瘍(大鼠)、乙醇潰瘍(大鼠)、Shay潰瘍(大鼠)、組胺潰瘍(豚鼠,大鼠)、阿司匹林潰瘍(大鼠)等急性實驗性潰瘍以及醋酸胃潰瘍(大鼠)、電燒灼潰瘍(犬)等慢性實驗性潰瘍,在1~10mg/kg劑量范圍內,顯示劑量依賴地抗潰瘍效果。
2.細胞防御作用
(1)馬來酸伊索拉定可防止0.2N鹽酸引起的胃粘膜上皮剝離脫落,抑制細胞間間隔增大(大鼠)。對口服無水乙醇引起的胃粘
膜損傷，馬來酸伊索拉定同樣可抑制胃粘膜上皮細胞剝離脫落(大鼠)。
(2)馬來酸伊索拉定能抑制0.2N鹽酸及乙醇等損傷胃粘膜的物質浸入胃粘膜(大鼠)。
(3)馬來酸伊索拉定不影響前列腺素、還原型谷胱甘肽及粘液蛋白質的胃粘膜內含量,增加胃粘膜細胞內的環磷酸腺苷含量
(大鼠)。胃粘膜細胞內環磷酸腺苷的增加可能與本劑的細胞防御作用機制有關。3.增加胃粘膜血流作用
馬來酸伊索拉定劑量依賴地增加犬的醋酸潰瘍邊緣粘膜血流量。對正常大鼠也有增加胃粘膜血流量的作用(氧氣清除率法)。另外,能改善去甲腎上腺素或消炎痛引起的犬胃粘膜血流量的減少(交叉熱電偶法)。4.對胃酸分泌所影響
在胃內灌流生理鹽水的實驗中，馬來酸伊索拉定不影響其基礎分泌及刺激酸的分泌(大鼠)。

【蓋世龍藥代動力學】
1.吸收:
(1)單次給藥
4名健康成人男性單次口服4mg馬來酸伊索拉定,血藥濃度曲線及主要藥動學參數如下:
(2)連續給藥
6名健康成年男性一天一次服用2mg馬來酸伊索拉定,連續服用28天。第14天的平均血中藥物濃度為0.355土0.057μg/mL,第28天為0.385士0.016μg/mL。給藥結束后血中藥物濃度漸減,給藥結束后第21天的血中藥物濃度為0.05土0.057μg/mL,第35天至檢測限(0.015μg/mL)以下。平均半衰期為172土29小時。
(1)單次給藥(2)連續給藥
2.代謝:健康成人口服馬來酸伊索拉定,在尿中檢出的代謝物主要是伊索拉定的m-OH體的結合體,除此以外還檢出p-OH體的結
合體及N-oxide體。與藥物原型相比,這些代謝物的藥理作用及其毒性明顯減弱或幾乎無作用。
3.排泄:健康成人口服4mg馬來酸伊索拉定,至80小時時服用量的約7％經尿中排泄，其中藥物原型約占20％。

【蓋世龍貯藏】
密封,在干燥處保存。

【蓋世龍包裝】
PTP包裝,10片/盒

【蓋世龍有效期】
60個月

【蓋世龍執行標準】
《中國藥典》2015年版二部和進口藥品注冊標準JX20000408

【蓋世龍進口藥品注冊證號】
H20150259

【蓋世龍批準文號】
國藥準字J20150130

【蓋世龍生產企業】
企業名稱:日本新藥株式會社小田原綜合制劑工廠
生產地址:676-1,Kuwahara,Odawara,Kanagawa,Japan
郵政編碼:250-0861
電話號碼:0081-75-321-9206
傳真號碼:0081-75-321-9019

【蓋世龍進口藥品分包裝企業】
企業名稱:兆科藥業(合肥)有限公司
地址:安徽省合肥市高新技術產業開發區
郵政編碼:230088
電話號碼:0551-65310808
傳真號碼:0551-65311222

【蓋世龍核準日期】
2006年11月13日

【蓋世龍修改日期】
2018年03月26日