百濟(jì)新特藥房提供甲氨蝶呤片(正清)說明書，讓您了解甲氨蝶呤片(正清)副作用、甲氨蝶呤片(正清)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，甲氨蝶呤片(正清)說明書如下:

【正清藥品名稱】
通用名稱：甲氨蝶呤片
英文名稱：MethotrexateTablets
漢語拼音：Jia‘a(chǎn)nDielingPian
【正清成份】
正清主要成份為：甲氨蝶呤。其化學(xué)名稱：L-(+)-N-[4-［(2，4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸。
分子式：C20H22N8O5
分子量：454.45
【正清性狀】
正清為淡橙黃色片
【正清適應(yīng)癥】
1.各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；
2.頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；
3.乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。
【正清用法用量】
口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量50mg～100mg(20-40片)。用于急性淋巴細(xì)胞白血病維持治療，一次15mg～20mg/m2(6-8片/m2)，每周一次。
【正清不良反應(yīng)】
1.胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見假膜性或出血性腸炎等；
2.肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；
3.大劑量應(yīng)用時，由于正清和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；
4.長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；
5.骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降而伴皮膚或內(nèi)臟出血；
6.脫發(fā)、皮膚發(fā)紅、瘙癢或皮疹；
7.白細(xì)胞低下時可并發(fā)感染。
【正清禁忌】
已知對正清高度過敏的患者禁用。
【正清注意事項】
1.正清的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險；
2.對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時呈不可逆性；
3.全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用正清。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；
【正清藥物相互作用】
1.乙醇和其他對肝臟有損害藥物，如與正清同用，可增加肝臟的毒性；
2.由于用正清后可引起血液中尿酸的水平增多，對于痛風(fēng)或高尿酸血癥患者應(yīng)相應(yīng)增加別嘌呤醇等藥劑量；
3.正清可增加抗血凝作用，甚至引起肝臟凝血因子的缺少或(和)血小板減少癥，因此與其他抗凝藥慎同用；
4.與保泰松和磺胺類藥物同用后，因與蛋白質(zhì)結(jié)合的競爭，可能會引起正清血清濃度的增高而導(dǎo)致毒性反應(yīng)的出現(xiàn)；
5.口服卡那霉素可增加口服正清的吸收，而口服新霉素鈉可減少其吸收；
6.與弱有機(jī)酸和水楊酸鹽等同用，可抑制正清的腎排泄而導(dǎo)致血清藥濃度增高，繼而毒性增加，應(yīng)酌情減少用量；
7.氨苯喋啶、乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用，如與正清同用可增加其毒副作用；
8.與氟尿嘧啶同用，或先用氟尿嘧啶后用正清均可產(chǎn)生拮抗作用，如先用正清，4～6小時后再用氟尿嘧啶則可產(chǎn)生協(xié)同作用。正清與左旋門冬酰胺酶合用也可導(dǎo)致減效，如用后者10日后用正清，或于正清用藥后24小時內(nèi)給左旋門冬酰胺酶，則可增效而減少對胃腸道和骨髓的毒副作用。有報道如在用正清前24小時或10分鐘后用阿糖胞苷，可增加正清的抗癌活性。正清與放療或其他骨髓抑制藥同用時宜謹(jǐn)慎。
【正清藥物過量】
未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
【正清藥理毒理】
四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶。正清作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，正清也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，正清主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對G1/S期的細(xì)胞也有延緩作用，對G1期細(xì)胞的作用較弱。
【正清藥代動力學(xué)】
用量小于30mg/m2時，口服吸收良好，1-5小時血藥濃度達(dá)最高峰。部分經(jīng)肝細(xì)胞代謝轉(zhuǎn)化為谷氨酸鹽，另有部分通過胃腸道細(xì)菌代謝。主要經(jīng)腎（約40-90％）排泄，大多以原形藥排出體外；小于10％的藥物通過膽汁排泄，T1/2α為1小時；T1/2β為二室型：初期為2-3小時；終末期為8-10小時。少量甲氨喋呤及其代謝產(chǎn)物可以結(jié)合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長達(dá)數(shù)月，在有胸腔或腹腔積液情況下，正清的清除速度明顯減緩。清除率個體差別極大，老年患者更甚。
【正清貯藏】
遮光，密封保存。
【正清包裝】
口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，16片/瓶，100片/瓶。
【正清執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
《中國藥典》2015年版二部
【正清批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H19983205
【正清生產(chǎn)企業(yè)】
湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司
【正清核準(zhǔn)日期】
2016年06月05日
【正清修改日期】
2018年01月23日