百濟(jì)新特藥房提供蘭索拉唑腸溶膠囊(達(dá)克普隆)說(shuō)明書，讓您了解蘭索拉唑腸溶膠囊(達(dá)克普隆)副作用、蘭索拉唑腸溶膠囊(達(dá)克普隆)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，蘭索拉唑腸溶膠囊(達(dá)克普隆)說(shuō)明書如下:

【達(dá)克普隆藥品名稱】
通用名：蘭索拉唑腸溶膠囊
商品名稱：達(dá)克普隆

【達(dá)克普隆成分】
達(dá)克普隆主要成份為：蘭索拉唑。其化學(xué)名稱為：（±）-2[[[3-甲基-4-（2,2,2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]亞硫酰基]苯并咪唑。
分子式：C16H14F3N3O2S
分子量：369.37

【達(dá)克普隆性狀】
達(dá)克普隆為白色膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色腸溶球狀顆粒。

【達(dá)克普隆規(guī)格】
30mg

【達(dá)克普隆藥理作用】
本藥轉(zhuǎn)移到胃粘膜壁細(xì)胞的酸分泌細(xì)管后，在酸性條件下，轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚泽w結(jié)構(gòu)，此種活性物與質(zhì)子泵（（H+＋KXxX）-ATPase）的SH基結(jié)合，從而抑制該酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。
1．（HXxX＋KXxX）-ATPase活性抑制作用蘭索拉唑可抑制狗胃粘膜內(nèi)微粒體的（HXxX＋KXxX）-ATPase活性（體外實(shí)驗(yàn)）。
2．壁細(xì)胞酸生成抑制作用蘭索拉唑?qū)�狗胃粘膜離體壁細(xì)胞由組胺、乙酰膽堿及胃泌素的刺激所產(chǎn)生的酸分泌，皆具有抑制作用（體外實(shí)驗(yàn)）。
3．胃酸分泌抑制作用1）對(duì)胃泌素刺激引起的酸分泌：于健康成人，1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，可明顯地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用能持續(xù)24小時(shí)。2）對(duì)胰島素刺激引起的酸分泌：于健康成人，1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，可明顯地抑制由胰島素引起的酸分泌。3）對(duì)夜間的酸分泌：于健康成人，1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，具有明顯地抑制夜間胃酸分泌的作用。4）對(duì)24小時(shí)的酸分泌：于健康成人24小時(shí)胃液采樣試驗(yàn)，以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天，24小時(shí)的胃酸分泌明顯地受到抑制。5）24小時(shí)胃內(nèi)pH值的監(jiān)測(cè)：對(duì)健康成人以及十二指腸潰瘍患者，以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天，24小時(shí)的胃酸分泌皆明顯地受到抑制。6）24小時(shí)下部食道pH值的監(jiān)測(cè)：于反流性食管炎患者，以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天～9天，對(duì)胃食管反流現(xiàn)象，有明顯地抑制作用。7）對(duì)大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌：本藥對(duì)于大白鼠的基礎(chǔ)酸分泌和因組胺、胃泌素、氨基甲酰基膽堿、2-脫氧-D-葡萄糖或水浸應(yīng)激試驗(yàn)（waterimmersionstress）所引起的酸分泌均能明顯且持續(xù)地抑制（在十二指腸內(nèi)）。對(duì)胃pouch狗因各種刺激所引起的酸分泌，本藥亦有明顯且持續(xù)地抑制作用，在反復(fù)給藥期間，均能顯示穩(wěn)定的酸分泌抑制作用（經(jīng)口給藥）。
4．慢性潰瘍的治愈促進(jìn)作用于大白鼠的實(shí)驗(yàn)，蘭索拉唑能明顯地促進(jìn)由醋酸引起的慢性胃及十二指腸潰瘍的愈合（經(jīng)口給藥）。
5．潰瘍形成的抑制作用于大白鼠的實(shí)驗(yàn)，對(duì)因水浸應(yīng)激試驗(yàn)、阿司匹林或乙醇引起的胃潰瘍，及因mepirisol或半胱胺引起的十二指腸潰瘍，和反流性食管炎皆有明顯的抑制作用（經(jīng)口或十二指腸內(nèi)給藥）。

【達(dá)克普隆藥代動(dòng)力學(xué)】
血中濃度蘭索拉唑的生物利用度具有個(gè)體差異性。于空腹或餐后對(duì)健康成人（6例）經(jīng)口給予1次30mg的藥量時(shí)，血中主要檢測(cè)到藥物原形，其代謝物亦可測(cè)得。空腹服藥的Tmax為2.2±0.4h，Cmax為1038±323ng/ml，T1/2為1.44±0.94h，AUC為3890±2484ng·h/ml。餐后服藥的Tmax為3.5±0.8h，Cmax為679±359ng/ml，T1/2為1.60±0.90h，AUC為3319±2651ng·h/ml。尿中未能檢出蘭索拉唑的原形，只檢出其代謝物，至服用后24小時(shí)為止，其尿中排泄率為13.1～14.3％。此外，對(duì)健康成人（6例），晨間空腹時(shí)，經(jīng)口給予蘭索拉唑30mg1天1次，連續(xù)7天，由血中濃度的變化及尿中排泄率來(lái)觀察，體內(nèi)無(wú)蓄積性。

【達(dá)克普隆適應(yīng)證】
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征（Zollinger-Ellison癥候群）、吻合口部潰瘍。

【達(dá)克普隆用法用量】口服，一次1片，一日1次

【達(dá)克普隆不良反應(yīng)】
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征：達(dá)克普隆批準(zhǔn)前臨床試驗(yàn)2,214例中，出現(xiàn)不良反應(yīng)包括實(shí)驗(yàn)室檢查異常者342例（占15.4％），上市后藥品使用調(diào)查的（在審查結(jié)束前）6260例中有138倒（占2.2％）出現(xiàn)不良反應(yīng)。
下列不良反應(yīng)來(lái)自于研究者報(bào)告和自發(fā)報(bào)告等途徑。
（1）臨床上重要的不良反應(yīng)
1）過敏反應(yīng)（全身皮疹，面部浮腫、呼吸困難等）（＜0.1％），偶有休克（＜0.1％）。因此需密切觀察，如有異常發(fā)生，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。
2）全血細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、溶血性貧血（＜0.1％）、或粒細(xì)胞減少、血小板減少或貧血可能出現(xiàn)（0.1％-＜5％）。因此需密切觀察，如有異常發(fā)生，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。
3）黃疸、伴有AST（GOT）、，ALT（GPT）升高等的嚴(yán)重肝功能障礙（＜0.1％），如有異常發(fā)生，應(yīng)停藥。
4）Lyell癥候群（中毒性表皮壞死）和Stevens-Johnson癥候群（皮膚粘膜眼癥候群）（＜0.1％）。因此需密切觀察，如有異常發(fā)生，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。
5）間質(zhì)性肺炎（＜0.1％）。如出現(xiàn)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、肺音異常（捻發(fā)音）等，應(yīng)進(jìn)行胸部X線檢查并停藥，給與皮質(zhì)激素等處置。
6)可能出現(xiàn)間質(zhì)性腎炎（發(fā)生頻率未知），在一些病例中引發(fā)了急性腎功能衰竭。因此，須密切注意腎功能檢測(cè)值（血尿素氮、肌酐等的增加），一旦發(fā)現(xiàn)任何異常情況，應(yīng)立
停止服用蘭索拉唑腸溶膠囊并采取適當(dāng)措施。
（2）其它不良反應(yīng)
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎及卓-艾綜合征。（Zollinger-Ellison綜合征）
注1）如出現(xiàn)上述癥狀應(yīng)停止使用達(dá)克普隆。
注2）應(yīng)密切觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)采取適當(dāng)措施如停止服用達(dá)克普隆。
注3）如果發(fā)生持續(xù)腹瀉，可能是患者出現(xiàn)了結(jié)腸炎，組織學(xué)檢查可見大腸粘膜下層如膠原帶的增厚和／或炎癥細(xì)胞的浸潤(rùn)，盡管通過內(nèi)窺鏡檢查觀察不到腸粘膜的異常。因此，應(yīng)立即停止服用蘭索拉唑腸溶膠囊。
下表為在海外進(jìn)行的臨床研究中發(fā)現(xiàn)的不良反應(yīng)（發(fā)生率≥1％）（詳見說(shuō)明書）

【達(dá)克普隆禁忌】
達(dá)克普隆禁用于如下患者。
(1)對(duì)本制劑成份有過敏史者禁用。
(2)正在服用硫酸阿扎那韋的患者（見[藥物相互作用]）。

【達(dá)克普隆注意事項(xiàng)】
1、下列患者慎重用藥：
1）曾發(fā)生過藥物過敏癥的患者
2）肝功能障礙的患者（導(dǎo)致藥物代謝、排泄時(shí)間延長(zhǎng)）
3）老年患者（見【達(dá)克普隆老年患者用藥】）
2、重要的注意事項(xiàng)
1）在治療過程中，應(yīng)充分觀察，按其癥狀使用治療上所需最小劑量。
2）對(duì)于胃潰瘍、十二指腸潰瘍和吻合口潰瘍，由于缺乏足夠的長(zhǎng)期使用經(jīng)驗(yàn)，建議不要使用達(dá)克普隆進(jìn)行維持治療。
3）維持治療僅限于反復(fù)發(fā)作和復(fù)發(fā)性反流性食道炎，如果經(jīng)30mg／日或15mg／日治療的患者癥狀長(zhǎng)期緩解，減量或停藥不會(huì)造成復(fù)發(fā)，應(yīng)減量至15mg／日或停藥。維持治療期間建議定期內(nèi)窺鏡檢查隨診。
3、其它注意事項(xiàng)
1）有報(bào)道在類似藥物的使用過程中可能會(huì)出現(xiàn)視覺障礙（奧美拉唑）。
2）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究52周強(qiáng)制喂飼大鼠蘭索拉唑，劑量為50mg／kg／日（約為臨床用量的100倍），一例大鼠發(fā)生睪丸良性間質(zhì)細(xì)胞瘤。另一項(xiàng)研究24個(gè)月強(qiáng)制喂飼大鼠15mg／kg／日以上的蘭索拉唑，睪丸良性間質(zhì)細(xì)胞瘤發(fā)生率增高，5mg／kg／日以上喂飼大鼠，可能出現(xiàn)胃類癌。此外，以蘭索拉唑15mg／kg／日以上喂飼雌性大鼠和50mg／kg／日以上喂飼雄性大鼠，大鼠視網(wǎng)膜萎縮發(fā)生率升高。但睪丸間質(zhì)細(xì)胞瘤和視網(wǎng)膜萎縮在小鼠致瘤研究和犬、猴的毒性試驗(yàn)中均未發(fā)現(xiàn)，因此上述病變認(rèn)為可能是大鼠所特有。
3）因本藥會(huì)掩蓋胃癌的癥狀，所以須先排除胃癌，方可給藥。
4）對(duì)長(zhǎng)期使用達(dá)克普隆的安全性尚未確立（缺乏長(zhǎng)期用藥的經(jīng)驗(yàn)）。
4、藥物交付時(shí)：PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用（有報(bào)到因誤服PTP薄板堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的合并癥）。
成份：
達(dá)克普隆主要成份為蘭索拉唑，其化學(xué)名為(±)-2[[[3-甲基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞硫酰基]苯并咪唑。
分子式：C16H14F3N3O2S
分子量：369.36

【達(dá)克普隆孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．已確認(rèn)蘭索拉唑在大白鼠胎仔的血漿濃度比在母鼠中高。又在兔子（經(jīng)口給藥30mg/kg）的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)胎仔死亡率增加，故對(duì)孕婦或有可能懷孕的婦女，需事先判斷治療上的益處超過危險(xiǎn)性時(shí)，方可用藥。
2．曾有報(bào)告指出，在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中藥品會(huì)轉(zhuǎn)移到乳汁中。所以本藥品不適合用于正在哺乳中的婦女。如不得已需服藥時(shí)，應(yīng)避免哺乳。

【達(dá)克普隆兒童用藥】
對(duì)兒童用藥的安全性尚未確立（由于在小兒的臨床經(jīng)驗(yàn)極少）。

【達(dá)克普隆老年用藥】
一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機(jī)能均會(huì)降低，故用藥期間請(qǐng)注意觀察。

【達(dá)克普隆藥物相互作用】
蘭索拉唑腸溶膠囊主要通過肝藥物代謝酶CYP2C19和CYP3A4進(jìn)行代謝。蘭索拉唑腸溶膠囊的胃分泌抑制作用可能會(huì)促進(jìn)或抑制伴隨藥物的吸收。
(1)禁忌同時(shí)服用的藥物（蘭索拉唑腸溶膠囊不得與下列藥物同時(shí)服用。）
(2)合并用藥時(shí)需注意（當(dāng)與下列藥物同時(shí)服用時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎給予蘭索拉唑腸溶膠囊。）

【達(dá)克普隆藥物過量】
尚缺乏達(dá)克普隆藥物過量的研究資料

【達(dá)克普隆藥代動(dòng)力學(xué)】
1．血中濃度
蘭索拉唑腸溶膠囊的生物利用度存在個(gè)體差異。在一項(xiàng)國(guó)外的交叉研究中，健康成人（6名受試者）在空腹或餐后單次口服30mg（1號(hào)膠囊）蘭索拉唑后，以及在其他的健康成人（6名受試者）空腹口服15mg蘭索拉唑后，檢測(cè)到達(dá)克普隆在血中基本上未發(fā)生改變，同時(shí)也檢測(cè)到了代謝產(chǎn)物。下圖顯示了單次口服30mg本藥物后原形化合物的血藥濃度，提示了個(gè)體差異。
另外，來(lái)自日本以外地區(qū)的研究顯示，蘭索拉唑與硫糖鋁或氫氧化鋁凝膠／氫氧化鎂同時(shí)服用，會(huì)降低蘭索拉唑的血藥濃度。
下表顯示了在一項(xiàng)交叉研究中，強(qiáng)代謝型的成年健康受試者(48例)空腹口服30mg蘭索拉唑（3號(hào)或1號(hào)膠囊）后，原形化合物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。3號(hào)或l號(hào)膠囊中制劑的生物等效性已經(jīng)確定。
48例受試者的平均值土標(biāo)準(zhǔn)差

2．尿中排泄
6例健康成人空腹或餐后一次口服30mg或空腹口服15mg蘭索拉唑后，尿中未檢測(cè)到藥物原形，只檢出藥物代謝產(chǎn)物。服藥后24小時(shí)尿排泄率為13.1—23.0％。
3．連續(xù)用藥的藥代動(dòng)力學(xué)
6例健康成人每日晨起空腹給與蘭索拉唑30mg或15mg，連續(xù)7天，觀察血藥濃度和尿排泄率，達(dá)克普隆不會(huì)引起體內(nèi)蓄積。

【達(dá)克普隆貯藏】
密封，在干燥處保存

【達(dá)克普隆包裝】
鋁塑泡罩包裝（鋁箔XxX聚氧乙烯固體藥用硬片）

【達(dá)克普隆有效期】
36個(gè)月

【達(dá)克普隆執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-（X-221）-2004Z-2010

【達(dá)克普隆批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H10980035

【達(dá)克普隆生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：天津武田藥品有限公司
生產(chǎn)地址：天津市西青區(qū)興華道11號(hào)
【達(dá)克普隆功能主治】
達(dá)克普隆適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食道炎、卓-艾綜合征（Zollinger-Ellison癥候群）、吻合口部潰瘍。