百濟新特藥房提供鹽酸貝尼地平片(可力洛)說明書，讓您了解鹽酸貝尼地平片(可力洛)副作用、鹽酸貝尼地平片(可力洛)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，鹽酸貝尼地平片(可力洛)說明書如下:

【可力洛藥品名稱】
通用名稱:鹽酸貝尼地平片
英文名稱:BenidipineHydrochlorideTablets
商品名稱:可力洛
【可力洛成分】
可力洛活性成份為鹽酸貝尼地平。
化學名稱為：(±)(R*)-3-[(R*)-1-芐基-3-哌啶基]-5-甲基-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二羧酸酯鹽酸鹽。
其化學結構式：
分子式：C28H31N3O6·HCI
分子量：542.02
【可力洛性狀】可力洛為黃色薄膜包衣片，除去包衣后顯黃色。
【可力洛適應癥】
原發(fā)性高血壓，心絞痛。
【可力洛規(guī)格】

【可力洛用法用量】
原發(fā)性高血壓以鹽酸貝尼地平計，成人用量通常為1日1次，1次2-4mg，早飯后口服，并應根據年齡及癥狀適宜增減。效果不佳時，可增至1日1次，1次8mg。重癥高血壓患者，1日1次，1次4-8mg，早飯后口服。
心絞痛以鹽酸貝尼地平計，成人的用量通常為1日2次，1次4mg，早晚各一次，飯后口服，并根據年齡及癥狀適當增減。
【可力洛不良反應】
對本藥從注冊臨床試驗至1997年10月期間的使用情況進行了調查研究，總樣本量為4679例。其中發(fā)生不良反應及臨床檢驗值異常的分別為219例(發(fā)生率為4.7％)、361例。主要副作用有心悸24例(0.5％)、顏面潮紅22例(0.5％)、頭痛20例(0.4％)等。
1.嚴重不良反應
肝功能損害、黃疸(頻度不明):有時會出現伴有AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP上升等的肝功能損害及黃疸，故應注意觀察。若出現異常，應停藥并進行適當處置。
2.其他不良反應
有時會出現下述副作用，故應注意觀察。若出現異常，應減量或停藥并進行適當處置。若出現黑體字所述副作用時，應停藥。
【可力洛禁忌】
心源性休克患者[有可能使癥狀惡化]。
孕婦或可能處于妊娠期的婦女[滲照(孕婦及哺乳期婦女用藥)項]。
【可力洛注意事項】
1.慎重用藥(下述患者應慎重用藥)
①血壓過低患者
②嚴重肝功能損害患者[有可能使肝功能損害惡化]
③高齡患者[參照(老年患者用藥)項]
2.重要的基本注意事項
①突然停用鈣拮抗劑，有癥狀惡化的病例報告，因此停用可力洛時，應逐漸減量并注意觀察。無醫(yī)師指導下患者不得擅自停止服藥。
②服用可力洛有可能引起血壓過度降低，出現一過性意識消失等。若出現此類癥狀，應進行減量或停藥等適當處置。
③有時會出現降壓作用引起的眩暈等，因此從事高處作業(yè)及駕駛汽車等伴有危險性的機械操作時應予以注意。
3.用藥須知
①分割使用時
分割后應盡快服用(分割后應避光保存并在60日內服用)。
②發(fā)藥時
對于PTP包裝的藥物，應指導患者從PTP板中取出藥物后服用[據報道，曾有患者因誤服PTP板，造成其堅硬銳角部刺人食道粘膜，繼而引起穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴重合并癥]。
4.其他注意事項
據報道，進行CAPD(持續(xù)性不臥床腹膜透析)的患者，有時透析排液呈白濁狀，故應注意與腹膜炎等的鑒別。
【可力洛孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦或可能妊娠的婦女，應避免用藥[據報道，動物實驗(大鼠、家兔)中可見胎仔毒性，妊娠晚期給藥會延長妊娠期及分娩時間]。
哺乳期婦女不宜用藥，不得已用藥時應停止哺乳[據報道，動物實驗（大鼠），可見藥物在母乳中的分布]。
【可力洛兒童用藥】
尚未確立對早產兒，新生兒、乳兒、幼兒或小兒的安全性（無使用經驗）。
【可力洛老年用藥】
通常，老年患者不宜過度降壓。因此患高血壓的老年患者用藥時，應從小劑量(2mg/日)開始，并注意觀察用藥情況，慎重給藥為宜。
【可力洛藥物相互作用】
可力洛主要通過CYP3A4代謝
合并用藥的注意事項
其他降壓藥
有時會出現血壓過度降低
增強降壓作用
地高辛
有可能引起洋地黃中毒，應監(jiān)測地高辛的血藥濃度及心臟狀態(tài)，若出現異常，應調整地高辛量或停用可力洛。
據報道，鈣拮抗劑抑制地高辛的腎小管分泌，使地高辛的血藥濃度上升。
西咪替丁
有可能使血壓過度降低
據報道，西咪替丁抑制肝微粒體的鈣拮抗劑代謝酶，同時降低胃酸，增加藥物吸收。
利福平
有可能減弱降壓作用
據報道，利福平誘導肝臟的藥物代謝酶，促進鈣拮抗劑代謝，降低其血藥濃度。
伊曲康唑
有可能使血壓過度降低
伊曲康唑抑制可力洛在肝臟的代謝，有可能使可力洛的血藥濃度升高。
葡萄柚汁
有可能使血壓過度降低
葡萄柚汁抑制可力洛在肝臟的代謝，使可力洛的血藥濃度升高。
【可力洛藥物過量】
過量用藥有可能引起血壓過度降低。若出現嚴重血壓降低，應抬高下肢，進行輸液或給升壓藥等適當處置。另外，因可力洛的蛋白結合率高，故采取透析除去的方法是無效的。
【可力洛藥理毒理】
藥理作用
可力洛與細胞膜膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣離子內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。據推測可力洛主要是進人細胞膜內與DHP結合部位相結合。此外，通過研究可力洛對離體血管收縮的抑制作用及DHP結合部位親和力等，證明可力洛與DHP結合部位的親合力強且解離速度非常緩慢，所以顯示持續(xù)藥理作用，而且與血藥濃度無相關性。
(1)降壓作用
自發(fā)性高血壓大鼠、DOCA-鹽性高血壓大鼠、腎性高血壓犬經口給予可力洛時均可見起效緩慢而作用持久的降壓作用。
長期給藥術見耐藥性。
原發(fā)性高血壓患者每日1次口服可力洛能產生24小時平穩(wěn)降壓作用，不影響血壓的晝夜變化。
(2)抗心絞痛作用
可力洛可顯著改善大鼠實驗性心絞痛和犬冠狀動脈缺血再灌注引起的心功能低下和缺血性心電圖變化。
勞累性心絞痛患者口服可力洛可顯著改善運動負荷引起的缺血性變化（心電圖ST降低）。
(3)維持腎功能作用
腎功能不全(腎切除5/6)自發(fā)性高血壓大鼠連續(xù)經口給予可力洛時，可顯示降壓作用，同時改善腎功能。
可力洛可顯著增加原發(fā)性高血壓患者的腎血流量。伴有高血壓的慢性腎功能不全患者口服可力洛時，可顯著增加肌酐清除率及尿素氮清除率，維持腎功能。
毒性研究
亞急性毒性
大鼠連續(xù)經口給可力洛0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3個月，6mg/kg以上組可見肝臟內脂肪沉著（肝小葉邊緣帶至中間帶)，但停藥后可恢復或有恢復傾向。無毒性劑量為1.5mg/kg。
犬連續(xù)經同給可力洛0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3個月，1.5mg/kg以上組可見心率及心臟重量增加，6mg/kg時可見房室傳導阻滯，無毒性劑量為0.5mg/kg。
慢性毒性
大鼠連續(xù)經口給可力洛0.38、0.75、1.5、6mg/kg12個月，0.75mg/kg以上組可見胸腺重量減少，肝臟邊緣鈍化。1.5mg/kg以上組可見心臟、肺、脾臟重量增加。6mg/kg抑制體重增加并可見肝臟及腎臟重量增加。
犬連續(xù)經口給可力洛0.004、0.02、0.1、0.38、1.5、6mg/kg12個月，1.5mg/kg以上組可見心率增加、齒齦增生。6mg/kg可見房室傳導阻滯，化病理組織學檢查心臟未見病理性變化。
生殖毒性
大鼠妊娠前及妊娠初期經口給可力洛3-50mg/kg，50mg/kg可見黃體數量輕度減少，但所有給藥組的著床數及胎仔數與對照組相比無差異性，且胎仔發(fā)育良好。
大鼠器官形成期經口給可力洛6-35mg/kg，家兔經口給可力洛6-100mg/kg，大鼠在35mg/kg時出現胎仔死亡數輕度增加，家兔在100mg/kg時可見死胚率增加，但未見致畸性。
大鼠圍產期及哺乳期經口給可力洛6-35mg/kg，25mg/kg以上可見妊娠期延長，35mg/kg時可見分娩時間延長、產死仔數增加，12mg/kg以上可見哺乳期間仔鼠體重增加抑制。
【可力洛藥代動力學】
吸收
6名健康成年男子分別單次空腹口服鹽酸貝尼地平2mg、4mg、8mg時，血漿中原形物濃度的變化及藥代動力學
參數如下:
藥代動力學參數
均值±標準差
分布
組織分布(大鼠)
大鼠經口給14C-鹽酸貝尼地平1mg/kg時，除了消化道內容物以外，順次分布于肝臟、腎臟、腎上腺、頜下腺、肺、垂體、胰腺中，而腦、脊髓、睪丸中的分布較少。
轉運(大鼠)
通過胎盤屏障轉運 妊娠大鼠經口給14C-鹽酸貝尼地平1mg/kg時，在胎仔中可見藥物的分布，其總量為母體血漿中的1/3以下
通過乳汁分泌 哺乳大鼠經口給14C-鹽酸貝尼地平1mg/kg時，其乳汁中的藥物濃度與血漿中藥物濃度變化情況基本一致
蛋白結合率
代謝
通過人血漿和尿中代謝物的檢測以及對動物的代謝研究認為:人的代謝反應主要為脫去3位側鏈的芐基(N-脫烷化)，3位的1-芐基-3-哌啶酯及5位的甲酯的水解，二氫吡啶環(huán)的氧化，2位甲基的氧化。
可力洛主要通過CYP3A4代謝。
排泄(英國的試驗數據)
5名西歐健康成年男子單次口服14C-鹽酸貝尼地平8mg時，累積放射能排泄率，在給藥后48小時內尿中排泄量約為總給藥量的35％，糞中排泄約為36％，給藥后120小時內尿中排泄為36％，糞中排泄約為59％。
【可力洛貯藏】
室溫（1-30℃），密封保存。
【可力洛包裝】
每盒7片；每盒70片
【可力洛有效期】
36個月
【可力洛執(zhí)行標準】
JX20160072
【可力洛批準文號
國藥準字HJ20170109
【可力洛生產企業(yè)】
KyowaKirinCo.,Ltd.UbePlant(分裝企業(yè):協和麒麟(中國)制藥有限公司)
【可力洛上市許可持有人】
KyowaKirinCo.,Ltd