百濟(jì)新特藥房提供丙泊酚乳狀注射液(泊得樂)說明書，讓您了解丙泊酚乳狀注射液(泊得樂)副作用、丙泊酚乳狀注射液(泊得樂)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，丙泊酚乳狀注射液(泊得樂)說明書如下:

【泊得樂藥品名稱】
通用名稱:丙泊酚乳狀注射液
英文名稱:PropofolInjectableEmulsion
【泊得樂成分】
泊得樂主要成份為：丙泊酚。

化學(xué)名稱：2-6-二異丙基苯酚。
輔料為：大豆油、卵磷脂、甘油、EDTA、注射用水。
【泊得樂性狀】
泊得樂為白色均勻乳狀液體。
【泊得樂適應(yīng)癥】
泊得樂是一種適用于誘導(dǎo)和維持全身麻醉的短效靜脈麻醉劑。

泊得樂也可以用于重癥監(jiān)護(hù)成年病人接受機(jī)械通氣時(shí)的鎮(zhèn)靜。

泊得樂也可以用于外科手術(shù)及診斷時(shí)的清醒鎮(zhèn)靜。

【泊得樂規(guī)格】
20ml:0.2g
【泊得樂用法用量】
靜脈注射或靜脈滴注。使用泊得樂通常需要補(bǔ)充鎮(zhèn)痛藥。

丙泊酚可輔助用于脊髓和硬膜外麻醉。并與常用的術(shù)前用藥，神經(jīng)肌肉阻斷藥，吸入麻醉藥和止痛藥配合使用。作為全身麻醉以輔助區(qū)域麻醉技術(shù)，所需的劑量較低。

全麻誘導(dǎo)

A．成人

泊得樂可通過緩慢靜脈推注或滴注誘導(dǎo)麻醉。對(duì)于術(shù)前已給藥和未給藥的病人，建議泊得樂應(yīng)逐漸靜脈給藥（一般健康成年人每10秒給藥40mg），同時(shí)觀察病人的反應(yīng)，調(diào)整給藥速率直至臨床體征表明麻醉起效。大多數(shù)年齡小于55歲的成年病人大約需要1.5-2.5mg/kg的丙泊酚注射液，較小的給藥速率（20-50mg/min）可減少所要求的總劑量。超過此年齡，需要量一般將減少。ASA3級(jí)和4級(jí)病人，給藥速率應(yīng)該更慢（每10秒約20mg）。

B.老年病人

老年病人麻醉誘導(dǎo)時(shí)所需丙泊酚劑量可能較低。降低程度應(yīng)考慮患者的身體狀況和年齡。應(yīng)低速給予較低的劑量，并觀察病人的反應(yīng)逐漸加量。

C.小兒

泊得樂不推薦用于3歲以下的兒童(參見[不良反應(yīng)]部分)。

當(dāng)用于小兒麻醉誘導(dǎo)時(shí)，建議緩慢給予泊得樂直至臨床體征表明麻醉起效，劑量應(yīng)根據(jù)年齡和（或）體重調(diào)節(jié)。年齡超過8歲的多數(shù)病人，麻醉誘導(dǎo)需要約2.5mg/kg的丙泊酚注射液。低于這個(gè)年齡，所需的藥量可能更大。ASA3級(jí)和4級(jí)的小兒建議用較低的劑量。

全麻維持

A.成人

通過持續(xù)輸注或重復(fù)單次注射給予泊得樂，能夠維持麻醉所需要的深度。

持續(xù)輸注：所需的給藥速率在病人之間有明顯的不同，通常每小時(shí)4-12mg/kg的速率范圍能保持令人滿意的麻醉效果。

重復(fù)單次注射：如果使用重復(fù)單次給藥技術(shù)，根據(jù)臨床需要，每次可以給予25mg至50mg的量。

B.老年病人

當(dāng)丙泊酚用于全麻維持時(shí)，其輸注速度或“目標(biāo)濃度”應(yīng)降低。對(duì)于ASA3級(jí)和4級(jí)的病人給藥速率及劑量應(yīng)進(jìn)一步降低。嚴(yán)禁快速推注（單次或重復(fù)）給藥，因?yàn)榭赡軐?dǎo)致老年患者循環(huán)呼吸系統(tǒng)抑制。

C.小兒

泊得樂不推薦用于3歲以下的兒童。

通過輸注或重復(fù)單次注射給予泊得樂，能夠維持麻醉所要求的深度。所需的給藥速率在病人之間有明顯的不同，通常每小時(shí)9-15mg/kg的給藥速率能夠獲得令人滿意的麻醉效果。

重癥監(jiān)護(hù)期間的鎮(zhèn)靜

A.成人

當(dāng)作為對(duì)正在接受人工通氣的重癥監(jiān)護(hù)病人的鎮(zhèn)靜藥物使用時(shí)，建議持續(xù)輸注泊得樂。輸注速率應(yīng)根據(jù)所需要的鎮(zhèn)靜深度進(jìn)行調(diào)節(jié)，通常每小時(shí)0.3-4.0mg/kg的輸注速率范圍，應(yīng)能獲得令人滿意的鎮(zhèn)靜效果�；颊咴诮邮懿吹脴酚糜贗CU鎮(zhèn)靜時(shí)，不應(yīng)超過每小時(shí)4.0mg/kg，除非患者的獲益大于風(fēng)險(xiǎn)（參見[注意事項(xiàng)]）

B.老年病人

當(dāng)丙泊酚用于鎮(zhèn)靜時(shí)，其輸注速度或“目標(biāo)濃度”應(yīng)降低。對(duì)于ASA3級(jí)和4級(jí)的病人給藥速率及劑量應(yīng)進(jìn)一步降低。嚴(yán)禁快速推注（單次或重復(fù)）給藥，因?yàn)榭赡軐?dǎo)致老年患者循環(huán)呼吸系統(tǒng)抑制。

C.小兒

泊得樂不推薦作為小兒鎮(zhèn)靜藥物使用，因?yàn)槠浒踩�性尚未被證明。

雖然層有用于未經(jīng)注冊(cè)適應(yīng)癥的嚴(yán)重不良事件報(bào)告（包括死亡），但與泊得樂的直接相關(guān)性并未被確定，此類報(bào)告通常發(fā)生于呼吸道受感染兒童中，而且給藥重亦超出成人推薦劑量。

外科手術(shù)及診斷時(shí)的清醒鎮(zhèn)靜

A.成人

在用于手術(shù)及診斷過程中的清醒鎮(zhèn)靜時(shí)應(yīng)個(gè)體化給藥，并根據(jù)患者的臨床反應(yīng)逐步給藥。

大多數(shù)患者產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用所需的劑量按體重計(jì)為0.5～I(xiàn)mg/kg，大約1～5分鐘能初步鎮(zhèn)靜。

鎮(zhèn)靜維持時(shí)需同時(shí)靜滴泊得樂以維持所需的鎮(zhèn)靜水平。大多數(shù)患者需每小時(shí)1.5～4.5mg/kg。除輸注外，如果需要快速加深鎮(zhèn)靜深度時(shí)，可一次性注射10～20mg丙泊酚（1～2ml泊得樂）。ASA3級(jí)和4級(jí)的患者給藥速率及劑量應(yīng)酌減。

B.老年病人

當(dāng)用于老年患者手術(shù)及診斷過程中的清醒鎮(zhèn)靜時(shí)，其輸注速率應(yīng)降低。對(duì)于ASA3級(jí)和4級(jí)的病人給藥速率及劑量應(yīng)進(jìn)一步降低。嚴(yán)禁快速推注（單次或重復(fù)）給藥，因?yàn)榭赡軐?dǎo)致老年患者循環(huán)呼吸系統(tǒng)抑制。

C.小兒

鑒于安全性與有效性尚未明確，不建議用于兒童的清醒鎮(zhèn)靜。

給藥方法

未稀釋的丙泊酚注射液可經(jīng)在塑料注射器或玻璃輸液瓶輸注，當(dāng)使用未稀釋的丙泊酚注射液來維持麻醉時(shí)，建議使用微量泵或定量輸液泵等設(shè)備，以便控制輸注速率。

泊得樂也可以稀釋后使用，但只能用5％葡萄糖注射液稀釋，存放于PVC輸液袋或輸液玻璃瓶中。稀釋度不超過1.5(2mg丙泊酚/ml)。稀釋液應(yīng)無菌制備，給藥前配制。該稀釋液在6小時(shí)內(nèi)是穩(wěn)定的。

有多種輸注控制技術(shù)可以使用稀釋的丙泊酚注射液，但是單獨(dú)應(yīng)用一套給藥裝置，將不能避免意外地輸入過量的泊得樂稀釋液的危險(xiǎn)。在輸注設(shè)備中必須包括一根滴定管、滴數(shù)計(jì)數(shù)器或帶容量刻度的輸液泵，當(dāng)決定滴定管中稀釋的倍數(shù)時(shí)，必須考慮到無控制輸注的危險(xiǎn)。

泊得樂亦可通過臨近注射部位的Y型三通加入到靜脈輸液的5％葡萄糖輸液、0.9％氯化鈉輸液或4％葡萄糖與0.18％氯化鈉混合的輸液中。

泊得樂亦可預(yù)先與阿芬太尼注射液（500μg/mL）按20：1至50：1的容積比混合�；旌衔飸�(yīng)無菌配制，并在配制后6小時(shí)內(nèi)使用。

為了減輕輸注初期的疼痛，用于麻醉誘導(dǎo)時(shí)，可將泊得樂在塑料注射器中按不超過20：1的比例與0.5％或1％的利多卡因注射液混合使用，在輸注前即刻配制�；蜃襻t(yī)囑。
【泊得樂不良反應(yīng)】
以泊得樂進(jìn)行麻醉誘導(dǎo)通常是平穩(wěn)的，極少出現(xiàn)興奮。最常報(bào)告的不良反應(yīng)為麻醉劑藥理學(xué)可預(yù)期的不良作用，如低血壓�？紤]到麻醉的特性以及患者在接受重癥監(jiān)護(hù)，故所報(bào)告的與麻醉及重癥監(jiān)護(hù)相關(guān)的不良事件可能會(huì)與所進(jìn)行的操作或患者的身體狀況相關(guān)。
1.可通過使用前臂及肘窩較粗的靜脈的方法來減輕。對(duì)于局部疼痛還可通過合用利多卡因來減輕（參見[用法用量]部分）。

2.偶爾，需要靜脈輸液和較低的丙泊酚注射液給藥速率，以糾正低血壓。

3.罕有嚴(yán)重的心動(dòng)過緩，有個(gè)別進(jìn)展為心搏停止的報(bào)告。

4.在重癥監(jiān)護(hù)時(shí)突然中斷給藥后出現(xiàn)。

5.用于重癥監(jiān)護(hù)病人鎮(zhèn)靜，當(dāng)丙泊酚注射液劑量超過每小時(shí)4mg/kg時(shí)有極罕見的橫紋肌溶解的報(bào)告。

泊得樂超出說明書范圍用于新生兒麻醉誘導(dǎo)的報(bào)告表明，如使用了兒科劑量可能會(huì)出現(xiàn)循環(huán)呼吸的抑制（參見[用法用量]及[注意事項(xiàng)]部分）。
【泊得樂禁忌】
已知對(duì)泊得樂或泊得樂中任何成分過敏的病人禁用。

泊得樂禁用于因哮吼或會(huì)厭炎接受重癥監(jiān)護(hù)的各種年齡兒童的鎮(zhèn)靜（參見[注意事項(xiàng)]部分）。

【泊得樂注意事項(xiàng)】
丙泊酚注射液應(yīng)該由受過訓(xùn)練的麻醉醫(yī)師或重癥監(jiān)護(hù)病房醫(yī)生來給藥。用藥期間病人應(yīng)始終處于監(jiān)護(hù)之中，備有保持呼吸道暢通，人工通氣，供氧和其他復(fù)蘇的設(shè)備。丙泊酚注射液不應(yīng)由外科醫(yī)師或診斷性手術(shù)醫(yī)師給藥。

當(dāng)泊得樂用于手術(shù)及診斷時(shí)的清醒鎮(zhèn)靜，應(yīng)密切觀察低血壓、氣路阻塞及氧不飽合的早期跡象。

病人全身麻醉時(shí)，必須保證完全蘇醒后方能出院。很罕見應(yīng)用丙泊酚注射液時(shí)發(fā)生術(shù)后一段時(shí)間無意識(shí)，并有時(shí)伴有肌肉張力增加。這種情況發(fā)生之前，有時(shí)經(jīng)過一段時(shí)間的復(fù)蘇期，有時(shí)沒有經(jīng)過。雖然患者可以自行蘇醒，但無意識(shí)的患者仍需看護(hù)。

對(duì)于心臟、呼吸道、腎或肝臟損害的病人或者循環(huán)血容量減少或衰弱的病人，使用丙泊酚注射液與其它靜脈麻醉藥一樣應(yīng)該謹(jǐn)慎。

丙泊酚注射液缺乏解除迷走神經(jīng)作用的活性，并且已經(jīng)與心動(dòng)過緩（偶然較重）和心搏停止的報(bào)告聯(lián)系在一起。在麻醉誘導(dǎo)前或麻醉維持期間，尤其是在迷走神經(jīng)緊張性似乎占優(yōu)勢(shì)或當(dāng)丙泊酚注射液與可能會(huì)引起心動(dòng)過緩的其它藥物合用時(shí)，應(yīng)該考慮靜脈給予抗膽堿能藥物。

當(dāng)對(duì)癲癇病人使用丙泊酚注射液時(shí)，可能有驚厥的危險(xiǎn)。

脂肪代謝紊亂的病人和必須小心使用脂肪乳的其它情況下，應(yīng)用泊得樂要謹(jǐn)慎。

認(rèn)為有脂肪超載特殊危險(xiǎn)的病人，給予泊得樂時(shí)，建議監(jiān)測(cè)血脂水平。如果監(jiān)測(cè)表明，脂肪未被充分地從機(jī)體清除，那么泊得樂給藥量應(yīng)該相應(yīng)調(diào)整。如果病人正在同時(shí)接受其他靜脈脂肪乳，則用量應(yīng)該減少，因?yàn)橐�考慮到泊得樂制劑輸注的脂肪量，即泊得樂1.0毫升含約0.1克的脂肪。

泊得樂不推薦用于新生兒的麻醉誘導(dǎo)和麻醉維持。來自超出說明書范圍使用的資料表明，如將推薦用于兒童（3歲至16歲）的劑量用于新生兒，可能會(huì)出現(xiàn)相對(duì)藥物過量，并可能導(dǎo)致循環(huán)呼吸的抑制（參見[用法用量]及[不良反應(yīng)]部分）。

尚無資料支持將泊得樂用于接受重癥監(jiān)護(hù)的早產(chǎn)新生兒的鎮(zhèn)靜。

沒有臨床試驗(yàn)來支持將泊得樂用于因哮吼或會(huì)厭炎接受重癥監(jiān)護(hù)的兒童的鎮(zhèn)靜。

關(guān)于重癥監(jiān)護(hù)病人（ICU）用藥的建議：在接受泊得樂用于ICU鎮(zhèn)靜的重病患者中，極罕見有代謝性酸中毒，橫紋肌溶解，高鉀血癥，和/或心衰的報(bào)告，有些還導(dǎo)致死亡。這些報(bào)告證明可能出現(xiàn)組織供氧障礙，但尚未確立這些事件與泊得樂之間的因果關(guān)系。所有在ICU中使用的鎮(zhèn)靜劑和治療藥物（包括泊得樂）應(yīng)逐漸增加劑量以維持最佳的供氧和血液動(dòng)力學(xué)參數(shù)。

乙二胺四醋酸（EDTA）是一種金屬離子的螯合劑（包括鋅離子在內(nèi)）。在長期給予泊得樂時(shí)，尤其是對(duì)于易患鋅缺乏癥，如有燒傷、腹瀉和/或嚴(yán)重?cái)⊙�癥癥狀的患者需補(bǔ)充鋅。

其它注意事項(xiàng)

鑒于泊得樂不含抗微生物的防腐劑，并且支持微生物的生長。當(dāng)抽吸泊得樂時(shí)，必須嚴(yán)格無菌操作吸入無菌注射器，在打開安瓶或小瓶啟封后立即裝上裝置使用。在整個(gè)輸注期間，必須保持泊得樂和輸注裝置無菌。從泊得樂輸注線上加任何藥物或液體，必須在緊靠靜脈置管的部位加入，泊得樂一定不能通過微生物濾器來給藥。

泊得樂和含泊得樂的任何注射器，都應(yīng)一次性使用，根據(jù)已建立的其它脂肪乳劑的準(zhǔn)則，單次輸注泊得樂必須不超過12小時(shí)，在輸注結(jié)束時(shí)或達(dá)12小時(shí)的時(shí)候，無論哪種情況，泊得樂的貯器和輸注線必須丟棄或替換。

使用/處理注意事項(xiàng)

使用前應(yīng)該振搖，使用后剩余的丙泊酚注射液均應(yīng)該丟棄。

必須保持泊得樂及其輸注裝置無菌（參見[注意事項(xiàng)]部分）。

對(duì)駕駛或操作機(jī)器能力的影響

病人應(yīng)該得到忠告，即全身麻醉后的某些時(shí)候，進(jìn)行技能性工作如駕駛和操作機(jī)器的能力可能受影響。

【泊得樂孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠

妊娠期間禁用丙泊酚，但在妊娠的前3個(gè)月終止妊娠時(shí)，已經(jīng)有使用泊得樂的經(jīng)驗(yàn)。

產(chǎn)科

泊得樂能透過胎盤屏障，并可能與新生兒的抑郁有關(guān)，該藥禁用于產(chǎn)科麻醉。

哺乳

正在哺乳的母親使用泊得樂后，對(duì)新生兒的安全性尚未被肯定。

【泊得樂兒童用藥】
參見[用法用量]部分。

【泊得樂老年用藥】
參見[用法用量]部分。

【泊得樂藥物相互作用】
泊得樂已經(jīng)用于脊髓主硬膜外麻醉，并與常用的術(shù)前用藥、神經(jīng)-肌肉阻滯劑、吸入麻醉劑及鎮(zhèn)痛劑合用，未發(fā)生任何藥理學(xué)上的配伍禁忌。當(dāng)局部麻醉中須輔以全麻時(shí)，要求使用較低劑量的丙泊酚注射液。

配伍禁忌

除了可與5％葡萄糖注射在PVC輸液袋或玻璃輸液瓶中混合、與利多卡因及阿芬大尼注射液在塑料筒中混合外，泊得樂在使用前不應(yīng)與其他注射液混合。

神經(jīng)-肌肉阻滯劑，如阿曲庫銨及美維庫銨，在靜脈通路沖洗前不能與泊得樂經(jīng)同一靜脈輸液通道給藥。

【泊得樂藥物過量】
意外性用藥過量，可能引起心臟和呼吸抑制。應(yīng)該使用氧氣進(jìn)行人工通氣處理呼吸抑制。對(duì)于心血管抑制的治療，要求把病人的頭部放低，如果抑制嚴(yán)重，應(yīng)該使用血漿增容劑和升壓藥。

【泊得樂藥理毒理】
藥理作用

丙泊酚(2，6-二異丙基苯酚)是一種起效迅速(約30秒)，短效的全身麻醉藥，通常從麻醉中復(fù)蘇是迅速的。像所有全身麻醉藥一樣，對(duì)丙泊酚的作用機(jī)理了解甚少。然而，丙泊酚被認(rèn)為是通過配基門控GABAA受體對(duì)神經(jīng)遞質(zhì)GABA的抑制功能產(chǎn)生正向調(diào)制作用來產(chǎn)生其鎮(zhèn)靜或麻醉效應(yīng)。

丙泊酚為靜脈用全麻藥，用于麻醉或鎮(zhèn)靜的誘導(dǎo)與維持。治療劑量下靜脈注射后40秒內(nèi)即可迅速產(chǎn)生催眠作用，而興奮作用很小。與其他快速起效的靜脈麻醉劑一樣，丙泊酚的血腦平衡半衰期約為1～3分鐘，這與其麻醉的快速誘導(dǎo)有關(guān)。

毒理研究

遺傳毒性

丙泊酚Ames試驗(yàn)、釀酒酵母基因突變/基因轉(zhuǎn)化試驗(yàn)、體外中國倉鼠細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生殖毒性：

雌性大鼠交配前2周至妊娠第7天靜脈注射給予丙泊酚15mg/kg/天(按mg/m2計(jì)算，相當(dāng)于推薦的人體誘導(dǎo)劑量)，未見對(duì)生育力的影響。大鼠顯性致死試驗(yàn)中，雄性大鼠靜脈注射給予丙泊酚劑量達(dá)15mg/kg/天，連續(xù)5天，未見對(duì)生育力的影響。大鼠和家兔靜脈給予丙泊酚15mg/kg/天(按mg/m2計(jì)算，相當(dāng)于推薦的人體誘導(dǎo)劑量)，未見對(duì)生育力的影響或?qū)μプ械膿p害。但15mg/kg/天劑量下可見母鼠或母兔死亡，幼仔哺乳期存活率降低。子代中觀察到的不良反應(yīng)可能是丙泊酚對(duì)母體的藥理作用(麻醉作用)所致。

【泊得樂藥代動(dòng)力學(xué)】
一次沖擊劑量后或輸注終止后，丙泊酚濃度的下降，可用三室開放模型來描述。一室中的分布(首相)具有非常迅速分布(半衰期2-4分鐘)及迅速消除(半衰期30-60分鐘)的特點(diǎn)，灌注不良組織的丙泊酚的再分布，是較慢的末端相的特征。

丙泊酚分布廣泛，并迅速從機(jī)體消除(總體消除率15-2升/分鐘)。主要通過肝臟代謝，形成無活性的丙泊酚和它相應(yīng)的醌醇結(jié)合物，該結(jié)合物從尿中排泄。

當(dāng)用丙泊酚注射液維持麻醉時(shí)，血藥濃度逐漸接受已知給藥速率的穩(wěn)態(tài)值。當(dāng)泊得樂的輸注速率在推薦范圍內(nèi)，它的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的。

【泊得樂貯藏】
密閉，在2～25℃之間保存，不能冰凍。
【泊得樂包裝】
安瓿。5支/盒。
【泊得樂有效期】
18個(gè)月
【泊得樂執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
WS1-XG-007-2016
【泊得樂批準(zhǔn)文號(hào)】
國藥準(zhǔn)字H20123138
【泊得樂生產(chǎn)企業(yè)】
江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司