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愛必妥(西妥昔單抗注射液)作用

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藥品名稱：愛必妥
藥品通用名：西妥昔單抗注射液
愛必妥規格：100mg:50ml
愛必妥單位：瓶
愛必妥價格

會員價格：

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西妥昔單抗(愛必妥)功效與作用：

【愛必妥適應癥】
愛必妥單用或與伊立替康(irinotecan)聯用于表皮生長因子（EGF）受體過度表達的，對以伊立替康為基礎的化療方案耐藥的轉移性直腸癌的治療。

【愛必妥藥理作用】
愛必妥可與表達于正常細胞和多種癌細胞表面的EGF受體特異性結合，并競爭性阻斷EGF和其他配體，如α轉化生長因子（TGF-α）的結合。愛必妥是針對EGF受體的IgG1單克隆抗體，兩者特異性結合后，通過對與EGF受體結合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻斷細胞內信號轉導途徑，從而抑制癌細胞的增殖，誘導癌細胞的凋亡，減少基質金屬蛋白酶和血管內皮生長因子的產生。
愛必妥單劑治療或與化療、放療聯合治療時的藥動學呈非線性特征。當劑量從20mg/m2增加到400mg/m2時，藥時曲線下面積（AUC）的增加程度超過劑量的增長倍數。當劑量從20mg/m2增加到200mg/m2時，清除率（Cl）從0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)，當劑量＞200mg/m2時，Cl不變。表觀分布容積（Vd）與劑量無關，接近2～3L/m2。
愛必妥400mg/m2滴注2小時后，平均最大血藥濃度（Cmax）為184μg/ml（92～327μg/ml），平均消除半衰期（t1/2）為97小時（41～213小時）。按250mg/m2滴注1小時后，平均Cmax為140μg/ml（120～170μg/ml）。在推薦劑量下（初始400mg/m2，以后一周250mg/m2）到第3周時，愛必妥達到穩態血藥濃度，峰值、谷值波動范圍分別為168～235和41～85μg/ml。平均t1/2為114小時（75～188小時）。