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鹽酸格拉司瓊(鹽酸格拉司瓊注射液)功效與作用: 【鹽酸格拉司瓊注射液適應癥】 用于放射治療、細胞毒素類藥物化療引起的惡心和嘔吐。 【鹽酸格拉司瓊注射液藥理作用】 鹽酸格拉司瓊注射液是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。鹽酸格拉司瓊注射液控制惡心和嘔吐的機理,是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體,抑制惡心、嘔吐的發生。鹽酸格拉司瓊注射液選擇性高,無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。 吸收,分布、消除: 健康受試者靜注鹽酸格拉司瓊注射液20或40ug/kg后,平均血漿濃度蜂值分別為13.7和42.8ug/L,血漿消除半衰期約3.1-5.9小時。木品在體內分布廣泛,血清蛋白結合率約為65%,大部分迅速代謝,主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環氧化后再被共軛化。鹽酸格拉司瓊注射液通過糞便和尿液排泄。 |