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    注射用埃索美拉唑鈉(凍干)(耐信)
    • 藥品名稱(chēng): 耐信
    • 藥品通用名: 注射用埃索美拉唑鈉(凍干)
    • 耐信規(guī)格:40mg
    • 耐信單位:支
    • 耐信價(jià)格
    • 會(huì)員價(jià)格:  
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    注射用埃索美拉唑鈉(凍干)(耐信)功效與作用:

    耐信適應(yīng)癥】
    作為當(dāng)口服療法不適用時(shí),胃食管反流病的替代療法。
    耐信通常應(yīng)短期用藥(不超過(guò)7天),一旦可能就應(yīng)轉(zhuǎn)為口服治療。

    耐信藥物相互作用】
    1.埃索美拉唑?qū)ζ渌幬锼幋鷦?dòng)力學(xué)的影響
    吸收受pH影響的藥物:
    (1)在耐信治療期間,由于胃酸下降,可增加或減少吸收過(guò)程受胃酸影晌的藥物的吸收。與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣,耐信治療期間,酮康唑和依曲康唑的吸收會(huì)降低。

    (2)已報(bào)道奧美拉唑與一些蛋白酶抑制劑有相互作用,但這些藥物相互作用的臨床意義與機(jī)制卻并不很清楚。奧美拉唑治療期間增加了腸胃pH值,可能會(huì)改變其他蛋白酶抑制劑的吸收,其它可能的機(jī)制則為通過(guò)抑制CYP2C19酶引起藥物相互作用。也有報(bào)道阿扎那韋和奈非那韋在與奧美拉唑聯(lián)合給藥時(shí),其血清濃度會(huì)降低,因此不建議聯(lián)合使用。健康志愿者同時(shí)服用奧美拉唑40mg每日一次和阿扎那韋300mg/利托那韋(ritonavir)100mg,可降低阿扎那韋的藥物暴露量(AUC,Cmax和Cmin大約降低75%)。阿扎那韋的劑量增加到400mg也不能彌補(bǔ)奧美拉唑的影響。質(zhì)子泵抑制劑(包括耐信)不推薦與阿扎那韋同時(shí)服用。健康志愿者奧美拉唑(20mg,每日一次)與阿扎那韋400mg/利托那韋100mg聯(lián)合使用導(dǎo)致阿扎那韋的暴露量與不聯(lián)用時(shí)的暴露量相比約下降30%。聯(lián)合使用奧美拉唑(40mg,每日1次)使奈非那韋的AUC,Cmax和Cmin下降了36-39%,其藥理活性代謝產(chǎn)物M8的平均AUC,Cmax和Cmin下降75-92%。對(duì)于沙奎那韋(saquinavir)(伴隨與利托那韋聯(lián)用),已有報(bào)道在與奧美拉唑聯(lián)用(40mg,每日1次)時(shí)血清濃度增加(80-100%)。奧美拉唑20mg每日一次的治療,對(duì)地瑞那韋(darunavir)(伴隨利托那韋聯(lián)用)和安普那韋(amprenavir)(伴隨利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒(méi)有影響。使用埃索美拉唑20mg,每日一次對(duì)安普那韋(伴或不伴與利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒(méi)有影響。使用奧美拉唑40mg,每日一次對(duì)洛匹那韋(lopinavir)(伴隨與利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒(méi)有影響。由于奧美拉唑和埃索美拉唑具有類(lèi)似的藥效和藥代學(xué)性質(zhì),因此,不推薦耐信與阿扎那韋聯(lián)用,禁止耐信和奈非那韋聯(lián)用。

    (3)CYP2C19是埃索美拉唑的主要代謝酶,故當(dāng)耐信與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用時(shí),這些藥物的血漿濃度可被升高,可能需要降低劑量。合用口服埃索美拉唑30mg可使經(jīng)CYP2C19代謝的地西泮的清除下降45%。合用口服埃索美拉唑40mg,可使癲癇患者的血漿苯妥英的谷濃度上升13%。因此,苯妥英治療期間,當(dāng)開(kāi)始合用或停用耐信時(shí),建議監(jiān)測(cè)苯妥英的血藥濃度。奧美拉唑40mg每日一次使用增加了伏立康唑(voriconazole-種CYP2C19的底物)Cmax和AUCt,分別為15%和41%。

    (4)臨床試驗(yàn)顯示接受華法林治療的患者,合用口服埃索美拉唑40mg,其凝血時(shí)間在可接受范圍內(nèi)。然而,埃索美拉唑口服制劑上市后有報(bào)道,二者合用時(shí)個(gè)別病例有臨床顯著性的INR(國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值)上升。因此,在華法林或其它的香豆素衍生物治療期間,當(dāng)開(kāi)始合用或停用耐信時(shí),建議監(jiān)測(cè)華法林的血藥濃度。

    (5)在健康志愿者中,合用口服埃索美拉唑40mg可使西沙必利的血藥濃度一時(shí)間曲線下面積(AUC)增加32%,消除半衰期(t1/2)延長(zhǎng)31%,但并不明顯增高西沙必利的血漿峰濃度。合用耐信不會(huì)加劇單用西沙必利所致的QTc間期的輕微延長(zhǎng)作用。

    (6)研究表明,耐信對(duì)阿莫西林或奎尼丁的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有具有臨床相關(guān)性的影晌。

    2.其他藥物對(duì)埃索美拉唑藥代動(dòng)力學(xué)的影響:
    埃索美拉唑經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝。同時(shí)口服埃索美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每日二次),可使機(jī)體對(duì)埃索美拉唑的暴露量(AUC)加倍。埃索美拉唑與CYP2C19,CYP3A4共同抑制劑合用可使埃索美拉唑的暴露增加兩倍以上。CYP2C19和CYP3A4的抑制劑伏立康唑增加奧美拉唑AUCt280%。以上兩種情形埃索美拉唑的劑量不必作常規(guī)調(diào)整。然而對(duì)于嚴(yán)重肝損害和需要長(zhǎng)期治療的患者應(yīng)該考慮調(diào)整耐信的劑量。
    藥物過(guò)量:
    過(guò)量使用耐信的經(jīng)驗(yàn)非常有限。病人口服埃索美拉唑280mg后,癥狀主要表現(xiàn)為胃腸道癥狀和無(wú)力。病人單劑量口服埃索美拉唑80mg以及24小時(shí)內(nèi)靜脈給予埃索美拉唑308mg后無(wú)異常反應(yīng)。沒(méi)有已知的針對(duì)埃索美拉唑的特異性解毒劑。埃索美拉唑廣泛地與血漿蛋白結(jié)合,因此難以透析。對(duì)任何過(guò)量引起的中毒的治療,應(yīng)采用對(duì)癥處理和全身支持療法。


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