百濟新特藥房為解讀曲前列尼爾注射液(瑞莫杜林)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供曲前列尼爾注射液(瑞莫杜林)功效、曲前列尼爾注射液(瑞莫杜林)作用的信息: |
曲前列尼爾注射液(瑞莫杜林)功效與作用: 【瑞莫杜林適應癥】 瑞莫杜林用于治療肺動脈高壓(PAH,WHO分類1),以減輕運動引起的相關癥狀。在建立瑞莫杜林療效的研究中,研究受試者包括NYHA功能分級II~IV級的原發性和遺傳性肺動脈高壓(58%)、與先天性體肺循環分流相關的肺動脈高壓(23%)以及與結締組織疾病相關的肺動脈高壓(19%)。 【瑞莫杜林藥物相互作用】 目前已經研究了曲前列尼爾皮下給藥(瑞莫杜林)和口服給藥(曲前列尼爾二乙醇胺)的藥物代謝動力學/藥效學相互作用。 藥效學相互作用: 1、 抗高血壓藥物與其他血管擴張劑:瑞莫杜林與利尿劑、抗高血壓藥物或其他血管擴張劑合用,可能增加癥狀性低血壓的風險。 2、 抗凝血劑:由于曲前列尼爾抑制血小板聚集,所以可能會增加出血風險,尤其是正在服用抗凝血劑的患者。 藥代動力學相互作用 1、 波生坦:在服用波生坦(250mg/天)和曲前列尼爾口服劑(曲前列尼爾二乙醇胺)進行的一項人體藥物代謝動力學研究中,未觀察到兩者之間有相互作用。 2、 西地那非:在用西地那非(600mg/天)和曲前列尼爾口服劑(曲前列尼爾二乙醇胺)進行的一項人體藥物代謝動力學研究中,未觀察到兩者之間有相互作用。 3、 曲前列尼爾對細胞色素P450酶的作用:人肝微粒體的體外試驗顯示,曲前列尼爾既不抑制細胞色素P450(CYP)同工酶CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A,也不誘導細胞色素P450同工酶CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A。因此,對于經CYP酶代謝的化合物,瑞莫杜林對其藥物代謝動力學沒有影響。 4、 細胞色素P450抑制劑和誘導劑對曲前列尼爾的作用:曲前列尼爾口服劑(曲前列尼爾二乙醇胺)的人體藥物代謝動力學研究表明,合用細胞色素P450(CYP)2C8酶抑制劑吉非貝齊可使曲前列尼爾的暴露量Cmax和AUC)增加。尚未測定CYP2C8酶誘導劑利福平聯合給藥則降低曲前列尼爾的暴露量Cmax和AUC)。尚未測定CYP2C8抑制劑或誘導劑是否會改變曲前列尼爾非腸道給藥(皮下或靜脈)的安全性和療效。 5、 其他藥物對曲前列尼爾的作用:健康志愿者口服或皮下注射曲前列尼爾,同時分別以撲熱息痛(4g/天)、華法林(25mg/天)和氯康唑(200mg/天)給藥,研究藥物相互作用。這些研究顯示,對曲前列尼爾藥代動力學的影響沒有臨床意義。曲前列尼爾不影響華法林的藥代動力學或藥效動力學。對接受單劑量25m華法林給藥的健康受試者,以10ng/kg/min注射速率連續皮下輸注曲前列尼爾,對R-和S-華法林的藥代動力學以及國際標準化比值(INR)沒有影響。 |