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琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂克)功效與作用: 【倍他樂克適應癥】 用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應在有經驗的醫師指導下使用。 【倍他樂克藥物相互作用】 倍他樂克應避免與下列藥物合并使用:巴比妥類藥物:巴比妥類藥物(對戊巴比妥作過研究)可通過酶誘導作用使美托洛爾的代謝增加。普羅帕酮:4例已經使用美托洛爾的患者,在給予普羅帕酮后,美托洛爾的血漿濃度增高2~5倍,其中2例發生與美托洛爾有關的副作用。這種相互作用在8例健康志愿者中得到證實。對于這種相互作用的可能的解釋是,普羅帕酮與奎尼丁相似,可通過細胞色素P4502D6途徑抑制美托洛爾的代謝。由于普羅帕酮也具有b受體阻滯效應,其與美托洛爾的聯合使用很難掌握。維拉帕米:維拉帕米與b受體阻滯劑合用時(已有與阿替洛爾、普萘洛爾和吲哚洛爾合用的報道),有可能引起心動過緩和血壓下降。維拉帕米和b受體阻滯劑對于房室傳導和竇房結功能有相加的抑制作用。倍他樂克與下列藥物合并使用時可能需要調整劑量:胺碘酮:一例報道顯示,同時使用胺碘酮和美托洛爾,有可能發生明顯的竇性心動過緩。胺碘酮的半衰期很長(約50天),這意味著在胺碘酮治療停止后較長的一段時間內,使用美托洛爾仍有可能發生兩藥的相互作用。I類抗心律失常藥物:I類抗心律失常藥物與b受體阻滯劑有相加的負性肌力作用,故在左心室功能受損的患者中,有可能引起嚴重的血流動力學副作用。病態竇房結綜合征和病理性房室傳導阻滯的患者,也應避免同時使用美托洛爾和I類抗心律失常藥物。丙吡胺和美托洛爾之間的相互作用已有明確的資料證明。非甾體類抗炎/抗風濕藥(NSAID):已發現NSAID抗炎鎮痛藥可抵消b受體阻滯劑的抗高血壓作用。在這方面,經過研究的藥物主要是吲哚美辛。b受體阻滯劑很可能不與舒林酸發生相互作用。在一項雙氯芬酸的研究中,未發現b受體阻滯劑與雙氯芬酸有相互作用。苯海拉明:在快速羥化代謝人群中,苯海拉明使美托洛爾通過CYP2D6轉化代謝成α-羥美托洛爾的清除降低2.5倍。美托洛爾的作用因而增強。苯海拉明可能抑制其它CYP2D6底物的代謝。地爾硫卓:鈣離子拮抗劑和b受體阻滯劑對于房室傳導和竇房結功能有相加的抑制作用。已經有b受體阻滯劑與地爾硫卓合并使用時發生明顯心動過緩的病例報道。腎上腺素:約有10例報道顯示,接受非選擇性b受體阻滯劑(包括吲哚洛爾和普萘洛爾)治療的患者,在給予腎上腺素后發生明顯的高血壓和心動過緩。這些臨床觀察結果已經在對健康志愿者的研究中得到證實。局部麻醉藥中的腎上腺素在血管內給藥時有可能引起這種反應。根據推測,使用心臟選擇性的b受體阻滯劑時,發生這種反應的危險性較低。苯丙醇胺:苯丙醇胺50mg單劑給藥能使健康志愿者的舒張壓升高到病理的水平。普萘洛爾通常能拮抗這種由苯丙醇胺引起的血壓增高。但是在接受大劑量苯丙醇胺治療的患者中,b受體阻滯劑可反常地引起高血壓反應。在單獨使用苯丙醇胺治療的過程中,也有發生高血壓反應的報道。奎尼丁:奎尼丁在所謂的“快速羥化者”(該類型在瑞典超過90%)中可抑制美托洛爾的代謝,結果使后者的血漿濃度顯著升高、b受體阻滯作用增強。其他經由同一酶解途徑(細胞色素P4502D6)進行代謝的b受體阻滯劑,也可能會與奎尼丁發生同樣的相互作用。可樂定:b受體阻滯劑有可能加重可樂定突然停用時所發生的反跳性高血壓利福平:利福平可誘導美托洛爾的代謝,導致后者的血藥濃度降低。若與西咪替丁、肼屈嗪、選擇性的5-羥色胺重攝取抑制劑(SSRI)如帕羅西汀、氟西汀和舍曲林合用,美托洛爾的血漿濃度會增加。應嚴密監控同時接受其它b受體阻滯劑(如:滴眼液)或單胺氧化酶(MAO)抑制劑的患者。在接受b受體阻滯劑治療的患者,吸入麻醉會增加心臟抑制作用。 |