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阿昔洛韋片(克毒星)功效與作用: 【克毒星適應(yīng)癥】(1)單純皰疹病毒感染:用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例,對(duì)反復(fù)發(fā)作病例口服克毒星用作預(yù)防。(2)帶狀皰疹:服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。(3)免疫缺陷者水痘的治療。【克毒星藥理作用】抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。克毒星進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后,與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過(guò)二種方式抑制病毒復(fù)制:①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復(fù)制;②在DNA多聚酶作用下,與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合,引起DNA鏈的延伸中斷。克毒星對(duì)病毒有特殊的親和力,但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道,但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見(jiàn)致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變,但無(wú)染色體改變的依據(jù)。克毒星的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過(guò)胎盤,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無(wú)影響。【克毒星藥物相互作用】(1)與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。(2)與丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制有機(jī)酸分泌,合并用丙磺舒可使克毒星的排泄減慢,半衰期延長(zhǎng),體內(nèi)藥物量蓄積。 |