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阿昔洛韋(克毒星)功效與作用: 【克毒星適應癥】 (1)單純皰疹病毒感染:用于生殖器皰疹病毒感染初發和復發病例,對反復發作病例口服克毒星用作預防。 (2)帶狀皰疹:服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。 (3)免疫缺陷者水痘的治療。 【克毒星藥理作用】 抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。克毒星進入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復制:①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制;②在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結合,引起DNA鏈的延伸中斷。克毒星對病毒有特殊的親和力,但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉化測定有致癌報道,但動物實驗未見致癌依據。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變,但無染色體改變的依據。克毒星的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。 【克毒星藥物相互作用】 (1)與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現為深度昏睡和疲勞。 (2)與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌,合并用丙磺舒可使克毒星的排泄減慢,半衰期延長,體內藥物量蓄積。 |