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    齊多夫定片(克度)
    • 藥品名稱: 克度
    • 藥品通用名: 齊多夫定片
    • 克度規(guī)格:100mg*96片
    • 克度單位:瓶
    • 克度價格
    • 會員價格:  
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    齊多夫定片(克度)功效與作用:

    克度藥理作用】藥理作用克度為抗病毒藥,在體外對逆轉(zhuǎn)病毒包括人免疫缺陷病毒(HIV)具有高度活性。在受病毒感染的細(xì)胞內(nèi)被細(xì)胞胸苷激酶磷酸化為三磷酸齊多夫定,后者能選擇性抑制HIV逆轉(zhuǎn)酶,導(dǎo)致HIV鏈合成終止從而阻止HIV復(fù)制。毒理作用 亞急性毒性、慢性毒性:大白鼠口服給藥6個月試驗(yàn),最大用量每日500mg/kg組出現(xiàn)貧血,但這時血漿中濃度相當(dāng)于病人臨床用量的100倍。猴服藥3個月和6個月兩組試驗(yàn),每日34-300mg/kg組出現(xiàn)貧血,試驗(yàn)6個月時觀察到骨髓變化及末梢血紅細(xì)胞形態(tài)有輕微變異。致癌、致突變及生殖力毒性齊多夫定三個劑量給予小鼠和大鼠(每組小鼠、大鼠均60只),開始小鼠劑量30、60、120mg/kg/日,大鼠80、220、600mg/kg/日,在給藥90天后,因小鼠出現(xiàn)貧血,劑量降低至20、30與40mg/kg/天。大鼠的高劑量組在91天后降至450mg/kg/天,在279天后降至300mg/kg/天。【克度藥物相互作用】1.與Ganciclovir合用:在一些晚期病人可以增加血液毒性。如果這些病人需聯(lián)合用藥,劑量應(yīng)減少或者停用其中的一種或兩種藥物以減輕肝臟毒性,聯(lián)合用藥患者應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行包括血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積、白細(xì)胞分類與計(jì)數(shù)等的檢查。2.與α-干擾素合用:與α-干擾素合用出現(xiàn)血液毒性已有報(bào)導(dǎo),與聯(lián)合應(yīng)用Ganciclovir一樣,如有必要需減小劑量或停用其中的一種或兩種藥物,應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測血液學(xué)參數(shù)。3.骨髓抑制藥/細(xì)胞毒性藥物:克度與能影響RBC、WBC計(jì)數(shù)或細(xì)胞毒性藥物合用有增加血液毒性的危險(xiǎn)。4.丙磺舒:丙磺舒通過抑制葡萄醛酸和/或降低腎臟對克度的排泄導(dǎo)致克度血藥濃度升高的資料還很有限。一些病人合用丙磺舒出現(xiàn)感冒樣癥狀包括肌肉痛、不適、發(fā)熱或皮疹。5.苯妥因:有報(bào)導(dǎo)服用克度的病人苯妥因血藥濃度較低,但其中有一例升高,但是在12名HIV陽性的自愿者在每4小時服用300mg克度情況下服用300mg苯妥因,克度的清除率降低了30%。6.美沙酮:在一藥代動力學(xué)研究中,9例HIV陽性患者接受美沙酮(30~90mg/日)同時用克度(每4小時200mg),給藥14天,未見美沙酮藥代動力學(xué)變化,美沙酮維持量也未作調(diào)整,其中有4名病人,平均AUC提高了兩倍,五名病人,情況與對照組相同。這一現(xiàn)象確切的機(jī)制及臨床意義尚不明確。7.氟康唑:與氟康唑合用,可影響克度的清除率與代謝,在一藥代動力學(xué)相互作用研究中,12名HIV陽性男性接受克度200mg每8小時單獨(dú)或合用400mg氟康唑每日,氟康唑增加克度的AUC(74%,范圍8%~173%),半衰期延長(128%,范圍-4%~189%),臨床意義尚不明確。8.Atolaquone:14名HIV感染志愿者每12小時服用Atovaquone片750mg,同時每8小時同服克度200mg,克度清除率降低24±12%,導(dǎo)致血漿克度的AUC升高35%±23%,葡萄糖醛酸代謝物比例從平均4.5下降至3.1。克度對Atovaquone的代謝卻無影響。9.壬二酸:6名HIV感染者每8小時服壬二酸250mg(n=5)或500mg(n=1)同時每4小時服克度100mg。結(jié)果克度的AUC升高78±61%,血漿GZDV的AUC降了22±10%。GZDV/克度尿排泄率下降58±12%,消除半衰期沒有變化,這一結(jié)果提示壬二酸可能通過抑制首過效應(yīng)增加了克度的生物利用度,盡管臨床意義還不明確,兩藥合用應(yīng)密切監(jiān)視可能出現(xiàn)的不良作用。克度對壬二酸的藥代動力學(xué)沒有改變。10.拉米夫定:12名無癥狀HIV陽性病人同服克度與拉米夫定,二者AUC與總清除率都沒有發(fā)生變化,但克度Cmax增加39±62%。11.其它藥物:單劑克度與利福平同用,AUC降低48±34%,但是,每日一次服用利福平對多次克度給藥的影響還不清楚,影響DNA復(fù)制的一些核苷類似物如利巴韋林在體外試驗(yàn)中,拮抗克度的抗病毒活性,應(yīng)避免與這樣的藥物合用。
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