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恩曲他濱替諾福韋片(舒發泰)功效與作用: 【舒發泰適應癥】 HIV-1感染的治療 恩曲他濱替諾福韋適用于與其他抗反轉錄病毒藥物聯用,治療成人和12歲(含)以上兒童的HIV-1感染。 HIV-1暴露前預防(PrEP)恩曲他濱替諾福韋適用于同時結合安全的性行為措施,進行暴露前預防(PrEP),降低成人和青少年(體重至少在35kg以上)通過高風險性行為獲得HIV-1的風險。開始使用恩曲他濱替諾福韋片進行HIV-1暴露前預防之前,使用人群的HIV-1檢測結果必須呈陰性(參見[用法用量])。 ?如果存在與急性病毒感染一致的臨床癥狀且懷疑近期(<1個月)有暴露,則至少延遲一個月開始暴露前預防,并且重新確認HIV-1感染狀態或是采用國家藥品監督管理局批準的檢測方法作為診斷HIV-1感染的輔助手段,包括急性或原發HIV-1感染(參見[注意事項]、[特殊人群]和[臨床研究])。 考慮使用恩曲他濱替諾福韋片進行HIV-1暴露前預防時,有助于識別有風險個體的因素可能包括: ?有已知感染HIV-1的伴侶,或 ?在患病率高的區域或通過社交網絡進行性行為以及存在HIV-1感染的附加風險因素,例如: ?未一直使用安全套或不使用安全套 ?診斷有性傳播感染 ?以商品(如金錢、食物、住所或毒品)為目的的性交易 ?使用違禁藥或有酒精依賴 ?監禁 ?伴侶HIV-1狀態未知且有上述任一因素 【舒發泰藥物相互作用】 影響腎功能的藥物 恩曲他濱和替諾福韋主要通過腎小球過濾和腎小管主動清除結合的方式經腎臟清除(參見[藥代動力學])。未觀察到因腎清除競爭產生的藥物相互作用;但是,恩曲他濱替諾福韋片與通過腎小管主動清除的藥物合用,能夠使恩曲他濱、替諾福韋和/或合并藥物的濃度升高。此類藥物包括但不限于阿昔洛韋、阿德福韋酯、西多福韋、更昔洛韋、伐昔洛韋、纈更昔洛韋、氨基糖苷類(如慶大霉素)以及高劑量或多種NSAID(參見[注意事項])。能夠降低腎功能的藥物也有可能增加恩曲他濱和/或替諾福韋的血清濃度。 已確定的和有意義的相互作用 表6列出了已確定的或有臨床意義的藥物相互作用列表。所述藥物相互作用是基于使用恩曲他濱替諾福韋片、恩曲他濱替諾福韋片組分(恩曲他濱和富馬酸替諾福韋二吡呋酯)作為單藥和/或聯合用藥開展的研究,或者是恩曲他濱替諾福韋片給藥時預期可能出現的藥物相互作用(參見[藥代動力學])。 藥物相互作用評估 與單獨用藥相比,恩曲他濱和替諾福韋的穩態藥代動力學未受合并用藥的影響。 體外研究及臨床藥代動力學藥物相互作用試驗表明,恩曲他濱和替諾福韋與其他藥品之間存在CYP介導的相互作用的可能性很小。 富馬酸替諾福韋二吡呋酯是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)轉運體的底物。當富馬酸替諾福韋二吡呋酯與這些轉運體抑制劑合用時,可能觀察到吸收增加。未觀察到恩曲他濱與泛昔洛韋、茚地那韋、司他夫定、富馬酸替諾福韋二吡呋酯及齊多夫定之間存在有臨床意義的藥物相互作用(表7和表8)。同樣,在健康受試者中進行的試驗中,未觀察到富馬酸替諾福韋二吡呋酯與依非韋倫、美沙酮、奈非那韋、口服避孕藥、利巴韋林或索磷布韋之間存在有臨床意義的藥物相互作用。(表9和表10)。 |