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辛伐他汀片(舒降之)功效與作用: 【舒降之藥理作用】 舒降之本身無活性,口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。在小鼠,給3~4倍人用劑量可以致癌,但在人類大規模長期臨床試驗中未見腫瘤發生增加。已有的研究未發現舒降之有致突變作用。 【舒降之藥物相互作用】 (1)當辛伐他汀與其他在治療劑量下對細胞色素P4503A4有明顯抑制作用的藥物(如:環孢霉素、米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素和奈法唑酮)或纖維酸類衍生物或煙酸合用時,導致橫紋肌溶解的危險性增高。 (2)舒降之與甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑合并用藥會增加肌病的發生率和嚴重程度,這些藥物包括吉非貝齊和其他貝特類,以及降脂劑量的煙酸(大于等于1g/d)。此外,血漿中高水平的甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑的活性增高也會增加肌病的危險。辛伐他汀和其他甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑由細胞色素P450的同功酶3A4所代謝。數種在治療劑量對此代謝途徑有明顯抑制作用的藥物能增高甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑的血藥水平,并因而增加肌病的危險。這些藥物包括環孢菌素、四氫萘酚類、鈣通道阻滯劑米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑及其他抗真菌唑類、大環內酯類抗生素紅霉素和克拉霉素,以及抗抑郁藥奈法唑酮。 (3)香豆類衍生物:臨床研究曾發現辛伐他汀能中度提高香豆類抗凝劑的抗凝效果。故成人早期應用抗凝血治療及并用辛伐他汀時應多次檢查凝血酶原時間,籍此確定凝血酶原時間沒有顯著改變。當服用香豆類衍生物的病人,已有一個穩定的凝血酶原時間后,仍推薦在固定的期間內繼續作凝血酶原時間的監察。如果辛伐他汀的劑量有變動,應同樣執行以上的程序。在未服用抗凝血劑的病人中,辛伐他汀治療從未有報導對出血或凝血酶原時間有影響。 |