百濟(jì)新特藥房為解讀托吡酯片(妥泰)功效與作用是什么?百濟(jì)—全國(guó)連鎖專(zhuān)科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專(zhuān)家指導(dǎo)用藥,專(zhuān)業(yè)提供托吡酯片(妥泰)功效、托吡酯片(妥泰)作用的信息: |
托吡酯片(妥泰)功效與作用: 【妥泰適應(yīng)癥】 初診為癲癇患者的單藥治療,或曾經(jīng)合并用藥轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者,用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇的加用治療。 【妥泰藥理作用】 托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在培養(yǎng)的神經(jīng)元中進(jìn)行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關(guān)的托吡酯的三個(gè)特性。由神經(jīng)元持續(xù)去極化所反復(fù)激發(fā)的動(dòng)作電位被托吡酯以時(shí)間依賴(lài)模式阻斷:表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴(lài)的鈉通道。 托吡酯可提高γ-氨基丁酸(GABA),激活GABA受體的頻率,從而加強(qiáng)GABA誘導(dǎo)氯離子內(nèi)流的能力:表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)作用。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮明顯不同,它可能是調(diào)節(jié)苯丙二氮不敏感的GABA受體亞型。 托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亞型,但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。 托吡酯的上述作用在1-200uM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)。1-10uM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。 此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用,這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。 對(duì)小鼠進(jìn)行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明:托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時(shí),顯示協(xié)同抗驚厥作用,與苯妥英合用時(shí),顯示加合抗驚厥作用。在控制較好的加用治療中,未觀察到托吡酯最低血漿濃度與其臨床療效間的相關(guān)性。未觀察到托吡酯在人體產(chǎn)生耐受性。 【妥泰藥物相互作用】 妥泰對(duì)其它抗癲癇藥物的作用當(dāng)妥泰與其它抗癲癇藥物(苯妥英、卡馬西平、丙戌酸、苯巴比妥、撲癇酮加用時(shí),除在極少數(shù)病人中發(fā)現(xiàn)托吡酯與苯妥英合用時(shí),可導(dǎo)致苯妥英血漿濃度增高外,托吡酯對(duì)其它藥物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度無(wú)影響,這可能是由于一種特殊酶的多晶型異構(gòu)體(CPY2Cmeph)的抑制作用,因此對(duì)任何服用苯妥英并出現(xiàn)毒性臨床體征或癥狀的患者,均應(yīng)監(jiān)測(cè)其血漿苯妥英濃度。 其它抗癲癇藥物對(duì)妥泰的影響苯妥英和卡馬西平可降低妥泰的血漿濃度。在托吡酯治療時(shí),加用或停用苯妥英或卡馬西平時(shí)可能需要調(diào)整妥泰的劑量,這應(yīng)以臨床療效為依據(jù)來(lái)進(jìn)行調(diào)整。丙戌酸的加用或停用不會(huì)產(chǎn)生臨床上明顯的妥泰血漿濃度的改變,因此不需調(diào)整妥泰的劑量。 |