百濟新特藥房為解讀鹽酸多奈哌齊片(安理申)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥,專業(yè)提供鹽酸多奈哌齊片(安理申)功效、鹽酸多奈哌齊片(安理申)作用的信息: |
鹽酸多奈哌齊片(安理申)功效與作用: 【安理申適應(yīng)癥】 輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。 【安理申藥理作用】 藥效學(xué)鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實驗對乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對丁酰膽堿酯酶的抑制作用強1252倍,后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。臨床試驗中,阿爾茨海默型癡呆病人一日一次口服本藥5mg或10mg,服藥后穩(wěn)態(tài)時乙酰膽堿酶活性測定(紅細(xì)胞膜)分別被抑制63.6%和77.3%。鹽酸多奈哌齊抑制紅細(xì)胞乙酰膽堿酯酶活性(AChE)的作用與其ADAS-cog量表的變化有關(guān),這個量表是一個檢查認(rèn)知功能某些方面的敏感量表。尚沒有對鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發(fā)神經(jīng)病理過程的潛力進行過研究。臨床前安全資料:廣泛的動物試驗表明,該藥除了有膽堿能神經(jīng)興奮的藥理作用以外,其它作用很少。在細(xì)菌Ames回復(fù)突變實驗或小鼠體外淋巴瘤正向突變實驗中,未發(fā)現(xiàn)鹽酸多奈哌齊有致畸作用。體外實驗中觀察到藥物有某些致畸作用,但僅在對細(xì)胞有明顯毒性的濃度,及在臨床試驗病人穩(wěn)態(tài)濃度3000倍以上的濃度時才有此作用。在小鼠體內(nèi)微核模型中,鹽酸多奈哌齊無致畸作用。在對大鼠和家兔的長期致癌研究中,沒有證據(jù)表明有致癌的可能。鹽酸多奈哌齊對大鼠生殖功能無影響,在大鼠和家兔中無致畸性,但當(dāng)給妊娠大鼠50倍人用劑量時,對死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。 【安理申藥物相互作用】 應(yīng)用多奈哌齊的臨床經(jīng)驗?zāi)壳坝邢蓿驗檫@個原因,可能還沒有記錄到所有可能出現(xiàn)的相互作用,所以可能會發(fā)生新的、未知的與多奈哌齊的相互作用。鹽酸多奈哌齊和(或)其任一代謝產(chǎn)物都不抑制茶堿、華法令、西米替丁或地高辛在人體內(nèi)的代謝。鹽酸多奈哌齊的代謝不被同時服用地高辛或西米替丁所影響。活體外試驗顯示,細(xì)胞色素酶P450系統(tǒng)的同功酶3A4和很小限度參與的同功酶2D6與多奈哌齊的代謝有關(guān)。活體外的藥物間相互作用研究顯示,酮康唑和奎寧丁,分別是CYP3A4和2D6的抑制劑,抑制多奈哌齊的代謝。因此,這些藥物和其它CYP3A4的抑制劑,如伊曲康唑和紅霉素,以及CYP2D6的抑制劑,如氟西汀能夠抑制多奈哌齊的代謝。在對健康志愿者進行的研究中,酮康唑增加多奈哌齊的平均濃度大約30%。酶的誘導(dǎo)劑,如利福平、苯妥英鈉、卡馬西平和酒精可能降低多奈哌齊的濃度。因為抑制或者誘導(dǎo)作用的程度還不知道,類似藥物的聯(lián)合應(yīng)用應(yīng)當(dāng)非常謹(jǐn)慎。鹽酸多奈哌齊有與抗膽堿能藥物相互作用的可能,也有與共同治療的藥物,如琥珀酰膽堿、其它神經(jīng)-肌肉阻滯劑、膽堿能激動劑或β-受體阻滯劑(其影響心肌的傳導(dǎo))等有協(xié)同作用的可能。 |