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依托考昔片(安康信)功效與作用: 【安康信適應癥】 安康信適用于治療急性痛風性關節炎。 【安康信藥物相互作用】 華法林--長期使用華法林治療穩定的患者,應用安康信每日120毫克凝血酶原時間國際標準化比率(INR)約增高13%。對接受華法林或類似藥物治療的患者,開始用安康信治療或改變治療方案時,應當監測INR值,尤其是在初始的幾天。 利福平--利福平是肝代謝的強誘導劑,安康信與之合用可使安康信血漿曲線下面積(AUC)降低65%。當安康信與利福平合用時應考慮到其相互作用。 氨甲蝶呤--有兩項研究觀察了使用氨甲蝶呤7.5毫克至20毫克每周1次的類風濕關節炎患者,使用安康信60、90或120毫克每日1次共用7天的情況。安康信在60和90毫克水平對氨甲蝶呤血漿濃度(測定AUC)及腎臟清除率沒有影響。其中一項研究中,安康信120毫克對氨甲蝶呤血漿濃度(測定AUC)或腎臟清除率沒有影響。另一項研究中,安康信120毫克使氨甲蝶呤血漿濃度增加了28%(測定AUC),并使氨甲蝶呤腎臟清除率降低了13%。當安康信使用劑量大于90毫克/日并與氨甲蝶呤合用時,應考慮監測氨甲蝶呤相關的副作用。 血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑和血管緊張素Ⅱ拮抗劑(AllAs)--有報告表明,非選擇性非甾體抗炎藥和環氧化酶-2抑制劑可以降低血管緊張素轉換酶抑制劑和算管緊張素Ⅱ拮抗劑的降壓效應。當安康信與血管緊張素轉換酶抑制劑或血管緊張素Ⅱ拮抗劑同時應用時,應考慮其相互作用。 正在使用非甾體抗炎藥包括選擇性環氧化酶-2抑制劑治療的一些腎功能不全的患者,合用血管緊張素轉換酶抑制劑或血管緊張素Ⅱ拮抗劑可能會導致腎功能的進一步受損。通常情況下此反應是可逆的。 鋰鹽--有報告表明,非選擇性非甾體抗炎藥和環氧化酶-2選擇性抑制劑可使鋰鹽血漿水平增高。對同時服用安康信和鋰鹽的患者,應考慮到這種相互作用。 阿司匹林--安康信可以與預防心血管事件的小劑量阿司匹林同時應用。然而與小劑量阿司匹林合用時,胃腸道潰瘍或其它并發癥發生率比單獨使用安康信增加。在穩定狀態下,安康信120毫克每日1次對小劑量的阿司匹林(81毫克每日1次)的抗血小板活性沒有影響(注意事項)。 口服避孕藥--同時應用安康信60毫克及含有35微克的乙炔雌二醇(EE)和0.5-1毫克的炔諾酮口服避孕藥共21天,可使EE穩定狀態下的AUC0-24hr增加37%;安康信120毫克及同樣的口服避孕藥同時或間隔12小時服用,可使EE穩定狀態下的AUC0-24hr增加50-60%;在選擇合適的口服避孕藥與安康信同時服用時,需考慮到EE濃度的升高。EE濃度的升高會增加口服避孕藥相關不良事件(如在高危女性中的靜脈血栓-栓子事件)的發生率。 激素替代治療:同時使用安康信120毫克和結合雌激素(0.625毫克倍美力組成的激素替代治療達28天,可使非結合的雌酮、馬烯雌酮和17-β-雌二醇的平均穩態AUC0-24hr分別增加41%,76%和22%。對安康信長期用藥推薦劑量(60毫克和90毫克)與之合并用藥還未進行研究。安康信120毫克對這些激素AUC0-24hr的影響與倍美力單獨用藥且劑量從0.625升至1.5毫克相比,少于后者的一半。這些指標升高的臨床意義尚不清楚,而且尚未研究過較高劑量的倍美力與安康信合用的情況。在選擇絕經后激素替代治療與安康信同時服用時,需考慮到雌激素濃度的升高。 其它--在藥物相互作用的研究中,安康信對強的松/強的松龍或地高辛的藥代動力學不產生具有臨床意義的影響。 抗酸劑和酮康唑(CYP3A4強抑制劑)對安康信的藥代動力學不產生具有臨床意義的影響。 |