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安內真(苯磺酸氨氯地平片)作用

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藥品名稱：安內真
藥品通用名：苯磺酸氨氯地平片
安內真規格：2.5mg*14片
安內真單位：盒
安內真價格

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苯磺酸氨氯地平片(安內真)功效與作用：

【安內真適應癥】
（1）高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）。
（2）心絞痛：尤其自發性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）。

【安內真藥理作用】
藥理作用苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑）。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。安內真選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產生。安內真是外周動脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。安內真不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了安內真的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩。降壓效果和劑量相關，降壓幅度與治療前血壓相關，中度高血壓者（舒張壓105～114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90～104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。安內真降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強。安內真緩解心絞痛的準確機制尚不明確，但可能在運動時，安內真通過降低外周阻力（后負荷）減少心臟做功和心率血壓乘積，減少心肌氧需，治療勞力型心絞痛；通過抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮，恢復缺血區血供治療自發性心絞痛。8項臨床試驗中5項顯示，安內真顯著延長運動誘發勞力型心絞痛的時間；部分研究顯示安內真延長ST段下降1mm的時間，并減少心絞痛發作頻率。該作用具有持續性，并且不顯著影響血壓和心率。在一項50例自發性心絞痛患者中進行臨床試驗顯示，安內真每周可以減少4次心絞痛發作（安慰劑每周減少1次）。心功能正常的患者服用安內真后測定靜息和運動狀態下血流動力學，心臟射血分數有所增加，但對dP/dt或左室舒張末壓/容積無顯著影響。治療劑量下，安內真單獨使用或與b-阻滯劑合用，均不引起負性肌力作用。一項安慰劑對照研究中，697例心功能II/III級（NYHA）的心衰患者用藥8～12周后，運動耐量檢查、NYHA分級、癥狀和左室射血分數均未顯示心衰有加重的跡象。（另一項安慰劑對照的長期生存試驗，1153名心功能Ⅲ/Ⅳ級心衰病人，在常規治療基礎上隨機加用安內真或安慰劑，結果顯示各種原因的死亡率和心源性發病率，氨氯地平組為39％，安慰劑組為42％。）安內真不影響竇房結功能和房室傳導。高血壓或心絞痛患者合用安內真和b-阻滯劑，未發現心電圖異常。安內真不改變心絞痛患者的心電圖，不加重房室傳導阻滯。腎功能正常的高血壓患者用藥后，腎血管阻力降低、腎小球濾過率和腎血流增加，但濾過分數或尿蛋白不變。毒理作用致癌、致突變和致畸。以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續喂食氨氯地平兩年，未證實有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎計算mg/m2）。基因和染色體水平均未揭示有藥物相關的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人類最大推薦劑量），不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人類最大推薦劑量），未發現有致畸性和其他胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始，直至整個交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導致幼仔的體型明顯減小（約50％），宮內死亡數量明顯增加（約5倍），同時延長妊娠時間和分娩時程。毒性小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達40mg/kg和100mg/kg，可以導致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導致明顯的外周血管擴張和低血壓。

【安內真藥物相互作用】
西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時不改變安內真的藥代動力學。阿伐他汀、地高辛、乙醇：安內真不影響它們的藥代動力學。昔多芬：原發性高血壓患者單劑服用昔多芬（偉哥ò）對安內真的藥代動力學沒有影響。兩藥合用時獨立產生降壓效應。華法令：安內真不改變華法令的凝血酶原作用時間。地高辛、苯妥因和華法令：與安內真合用對血漿蛋白結合率沒有影響。麻醉藥：吸入烴類與安內真合用可引起低血壓。非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱安內真的降壓作用。b-阻滯劑：與安內真合用耐受性良好，但可引起過度低血壓，罕見加重心力衰竭。雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓。磺吡酮：合用可增加安內真的蛋白結合率，產生血藥濃度變化。鋰：合用可引起神經中毒，出現惡心、嘔吐、腹瀉、共濟失調、震顫和/或麻木，需慎重。擬交感胺：可減弱安內真降壓作用。舌下硝酸甘油和長效硝酸酯制劑：與安內真合用可加強抗心絞痛效應。雖未報告有反跳作用，但停藥時應在醫生指導下逐漸減量。噻嗪類利尿藥、ACEI、地高辛、華法林、抗生素和口服降糖藥：可與安內真安全合用。