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氫溴酸加蘭他敏分散片(施維寶)功效與作用: 【施維寶適應癥】 施維寶用于治療輕度到中度阿爾茨海默型癡呆癥狀。 【施維寶藥理作用】 加蘭他敏是一種選擇性、競爭性及可逆性的乙酰膽堿酯酶抑制劑。此外,加蘭他敏還可通過與煙堿型受體變構位點結合而提高乙酰膽堿的內在作用。通過以上作用機制增強了膽堿能系統的活性,改善阿爾茨海默病患者的認知功能。 毒理研究 遺傳毒性:加蘭他敏Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性:雌性大鼠交配前14天及雄性大鼠交配前60天給藥,劑量達16mg/kg/天(按mg/m2推算,相當于人最大推薦劑量[MRHD]的7倍),未見對生育力的影響。妊娠大鼠與家兔給藥劑量分別達16和40mg/kg(分別為人治療劑量的25倍和63倍),未見致畸作用。大鼠在劑量為16mg/kg/天時可見骨胳異常發生率非顯著性增加。 致癌性:大鼠2年的致癌性試驗中,在劑量為10mg/kg/天(按mg/m2推算,相當于MRHD的4倍;按AUC推算相當于人的6倍)與30mg/kg/天(按mg/m2推算,相當于MRHD的12倍;按AUC推算相當于人的19倍)時可見子宮內膜腺癌發生率輕微增加。雌性大鼠在劑量為2.5mg/kg/天(按mg/m2推算,相當于MRHD;按AUC推算相當于人的2倍)時,雄性大鼠在劑量達30mg/kg/天(按mg/m2推算,相當于MRHD的12倍;按AUC推算相當于人的12倍)未見腫瘤發生率增加。 轉基因小鼠(P53缺陷)6個月致癌性試驗中,劑量達20mg/kg/天,以及小鼠2年致癌性試驗中,給藥劑量達10mg/kg/天(按mg/m2推算,相當于MRHD的2倍;按AUC推算與人體相當),均未見腫瘤發生率增加。 【施維寶藥物相互作用】 施維寶具有潛在的削弱抗膽堿功能藥物治療效果的作用。 與類膽堿藥物以及其他膽堿酯酶抑制劑合用具有協同作用。 施維寶與甲氫咪胍、酮康唑合用,可提高施維寶的生物利用度。 與紅霉素合用,可減低施維寶的療效。 有報道施維寶與地高辛合用時出現房室傳導阻滯。 查看施維寶[ShiWeiBao]詳細藥物相互作用信息 FDA妊娠分級 B級:在動物繁殖研究中(并未進行孕婦的對照研究),未見到藥物對胎兒的不良影響;蛟趧游锓敝承匝芯恐邪l現藥物有副作用,但這些副作用并未在設對照的、妊娠首3個月的婦女中得到證實(也沒有在其后6個月具有危害性的證據)。 |