百濟新特藥房為解讀甲磺酸伊馬替尼片(格列衛)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供甲磺酸伊馬替尼片(格列衛)功效、甲磺酸伊馬替尼片(格列衛)作用的信息: |
甲磺酸伊馬替尼片(格列衛)功效與作用: 【格列衛適應癥】 用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者。用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。 【格列衛藥物相互作用】 可改變甲磺酸伊馬替尼血漿濃度的藥物CYP3A4抑制劑:健康受試者同時服用單劑酮康唑(CYP3A4抑制劑)后,甲磺酸伊馬替尼的藥物暴露量顯著增加(平均最高血漿濃度(Cmax)和伊馬替尼曲線下面積(AUC)可分別增加26%和40%,尚無與其它CYP3A4抑制劑(如:伊曲康唑、紅霉素和克拉霉素)同時服用的經驗。CYP3A4誘導劑:健康志愿者服用利福平后,伊馬替尼的清除增加3.8倍(90%可信區間=3.5-4.3倍),但Cmax,AUC(0-24)和AUC(0-8)分別下降54%、68%和74%。在臨床研究中發現,同時給予苯妥英藥物后,甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度降低,從而導致療效減低。其它誘導劑如地塞米松、卡他咪嗪、苯巴比妥和含有StJohn麥汁浸膏制劑等,可能有類似問題,因此應避免伊馬替尼與CYP3A4誘導劑同時服用。甲磺酸伊馬替尼可使下列藥物改變血漿濃度甲磺酸伊馬替尼使辛伐他丁(CYP3A4底物)的平均Cmax和AUC分別增加2倍和3.5倍。應謹記伊馬替尼可增加經CYP3A4代謝的其他藥物(如苯二氮類、雙氫吡啶、鈣通道拮抗劑、和其它HMG-CoA還原酶抑制劑等)的血漿濃度。因此當同時服用本藥和治療窗狹窄的CYP3A4底物(如環孢素、匹莫齊特)時應謹慎。在與抑制CYP3A4活性相似的濃度下,甲磺酸伊馬替尼還可在體外抑制CYP2D6的活性,因此在與甲磺酸伊馬替尼同時服用時,有可能增加系統對CYP2D6底物的暴露量,盡管尚未作專門研究,建議慎用。甲磺酸伊馬替尼在體外還可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性,同時服用華法令后可見到凝血酶原時間延長。因此在甲磺酸伊馬替尼治療的始末或更改劑量時,若同時在用雙香豆素,應短期監測凝血酶原時間。應警告病人避免使用含有對乙酰氨基酚的非處方藥和處方藥。 |