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益平維(拉米夫定片)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱(chēng)：益平維
藥品通用名：拉米夫定片
益平維規(guī)格：0.3g*30片
益平維單位：盒
益平維價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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拉米夫定片(益平維)功效與作用：

【益平維適應(yīng)癥】
與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用，用于治療人類(lèi)免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和兒童。

【益平維藥理作用】
藥理作用本藥為核苷類(lèi)似物，ATC代號(hào)：J05AF05。拉米夫定是一種核苷類(lèi)似物，具有抑制HIV和HBV的作用。拉米夫定在細(xì)胞內(nèi)代謝為拉米夫定5‘-三磷酸鹽，其主要作用方式是作為病毒逆轉(zhuǎn)錄時(shí)的鏈終止物。上述三磷酸鹽在體外選擇性地抑制HIV-1和HIV-2的復(fù)制，它對(duì)于已對(duì)齊多夫定耐藥HIV也有抑制作用。拉米夫定與齊多夫定聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，在對(duì)抗細(xì)胞培養(yǎng)中的臨床分離株的抗HIV-1活性方面顯示增敏作用。HIV-1對(duì)拉米夫定耐藥表現(xiàn)為改變M184V氨基酸與逆轉(zhuǎn)錄酶的活性區(qū)域的距離，使兩者更接近。此變異在體外試驗(yàn)和采用含拉米夫定進(jìn)行抗病毒治療的HIV-1感染者中均有發(fā)現(xiàn)。M184V變種對(duì)拉米夫定表現(xiàn)出很低的敏感性，并且在體外試驗(yàn)中顯示較低的病毒復(fù)制能力。體外試驗(yàn)表明：對(duì)齊多夫定耐藥的病毒分離株當(dāng)對(duì)拉米夫定產(chǎn)生耐藥時(shí)，該病毒分離株將再度對(duì)齊多夫定敏感，但該項(xiàng)發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚未被確定。M184V逆轉(zhuǎn)錄酶的交叉耐藥性限于抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的核苷類(lèi)抑制劑中。齊多夫定和司坦夫定保持對(duì)于拉米夫定耐藥的HIV-1的抗病毒活性。對(duì)于只含M184V變種的對(duì)拉米夫定耐藥的HIV-1，阿巴卡韋仍保持其抗病毒活性。M184V變種對(duì)去羥肌苷和扎西他濱的敏感性降低了近4倍，但該發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚未知。體外敏感性試驗(yàn)還未實(shí)現(xiàn)標(biāo)準(zhǔn)化，試驗(yàn)結(jié)果因方法學(xué)的因素而異。在體外試驗(yàn)中，證明拉米夫定對(duì)于外周血淋巴細(xì)胞、體外建立的淋巴細(xì)胞和單核細(xì)胞--巨噬細(xì)胞株及各類(lèi)骨髓祖細(xì)胞的毒性低。臨床經(jīng)驗(yàn)臨床試驗(yàn)顯示，拉米夫定與齊多夫定聯(lián)合用藥能夠降低HIV-1的病毒載量，提高CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)。臨床終點(diǎn)分析數(shù)據(jù)提示，拉米夫定與齊多夫定合用，顯著降低疾病進(jìn)展和患者死亡危險(xiǎn)。臨床證據(jù)顯示，在既往未接受過(guò)抗病毒治療的患者中，拉米夫定加齊多夫定能延緩齊多夫定耐藥株的發(fā)生。拉米夫定已被廣泛地應(yīng)用于與其他同類(lèi)(核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑)或不同類(lèi)(蛋白酶抑制劑、非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑)抗病毒藥物的聯(lián)合療法中。包含拉米夫定的多種抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物療法，不僅對(duì)從未接受抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物的患者有顯著療效，同時(shí)也可治療M184V變異病毒感染的患者。關(guān)于體外HIV對(duì)拉米夫定的敏感性與臨床療效的關(guān)系正在研究中。已有數(shù)據(jù)顯示，拉米夫定以100mg每天1次的劑量用藥時(shí)，對(duì)治療成人慢性HBV感染有效(臨床研究的詳細(xì)資料，參見(jiàn)賀普丁說(shuō)明書(shū)內(nèi)容)。然而，對(duì)于HIV感染的治療，只有每日300mg拉米夫定的劑量(與其他核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用)顯示有效。目前，尚無(wú)益平維對(duì)HIV合并HBV感染的患者進(jìn)行的專(zhuān)門(mén)研究。毒理研究在使用拉米夫定的動(dòng)物毒性研究中，大劑量時(shí)不發(fā)生重要器官中毒反應(yīng)。在最高劑量水平時(shí)，可見(jiàn)肝腎功能指標(biāo)受到輕度影響(有時(shí)伴肝臟重量減輕)的情況。注意到的臨床相關(guān)效應(yīng)為紅細(xì)胞計(jì)數(shù)減少和中性粒細(xì)胞減少癥。在細(xì)菌試驗(yàn)中，拉米夫定無(wú)致突變作用，但是，與其它許多核苷類(lèi)似物一樣，拉米夫定在體外細(xì)胞生成測(cè)定和小鼠淋巴瘤測(cè)定中有活性。拉米夫定在血漿濃度高于預(yù)計(jì)的臨床血漿水平40-50倍的情況下，在體內(nèi)無(wú)基因毒性。因?yàn)闊o(wú)法用體內(nèi)試驗(yàn)證實(shí)拉米夫定的體外致突變作用，所以總的來(lái)說(shuō)，拉米夫定并不代表對(duì)接受治療的患者有基因毒性的危險(xiǎn)。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的遠(yuǎn)期致癌研究結(jié)果顯示，拉米夫定無(wú)任何與人類(lèi)相關(guān)的致癌可能性。

【益平維藥物相互作用】
由于代謝少、藥物與血漿蛋白結(jié)合少以及幾乎完全的經(jīng)腎臟清除，拉米夫定與其它藥物相互作用的可能性小。有人觀察到，齊多夫定與拉米夫定合用時(shí)，齊多夫定的Cmax中度升高(28％)，但總暴露(AUC)水平無(wú)顯著變化。齊多夫定對(duì)拉米夫定的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響(見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué))。應(yīng)考慮拉米夫定與其它同時(shí)使用的藥物之間相互作用的可能性，尤其是清除的主要途徑都是通過(guò)有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)(如甲氧芐啶)在腎臟進(jìn)行主動(dòng)分泌的藥物。其它藥物(如雷尼替丁，西咪替丁)僅部分經(jīng)此機(jī)制清除，未顯示與拉米夫定有相互作用。核苷類(lèi)似物(如去羥肌苷，)同齊多夫定一樣，不經(jīng)此機(jī)制清除，不可能與拉米夫定發(fā)生相互作用。同服甲氧芐啶/磺胺甲噁唑160mg/800mg，其中的甲氧芐啶成份使拉米夫定暴露增加40％，磺胺甲噁唑成份不發(fā)生相互作用。然而，除非患者腎功能受損，否則不必調(diào)整拉米夫定的用量(見(jiàn)用法用量)。拉米夫定對(duì)甲氧芐啶或磺胺甲噁唑的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。當(dāng)需要同時(shí)使用上述藥物時(shí)，應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行臨床監(jiān)測(cè)。應(yīng)避免將拉米夫定與治療卡氏肺囊蟲(chóng)肺炎(PCP)及弓形體病時(shí)大劑量復(fù)方甲噁唑(co-trimoxazole)合用。拉米夫定的代謝不涉及CYP3A，不可能與經(jīng)此系統(tǒng)代謝的藥物(如蛋白酶抑制劑)發(fā)生相互作用。在未獲得進(jìn)一步的資料之前，建議不要將拉米夫定與靜脈注射的更昔洛韋或膦甲酸鹽合用。當(dāng)拉米夫定與扎西他濱合用時(shí)，拉米夫定可能抑制細(xì)胞內(nèi)的扎西他濱磷酸化。因此，拉米夫定不推薦與扎西他濱合用。