百濟(jì)新特藥房為解讀多替阿巴拉米片(綏美凱)功效與作用是什么?百濟(jì)—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥,專業(yè)提供多替阿巴拉米片(綏美凱)功效、多替阿巴拉米片(綏美凱)作用的信息: |
多替阿巴拉米片(綏美凱)功效與作用: 【綏美凱適應(yīng)癥】 綏美凱適用于治療感染人類免疫缺陷病毒(HIV)的成人和12歲以上青少年(體重至少為40kg)。 在感染HIV患者中,無論患者人種如何,開始使用含阿巴卡韋的產(chǎn)品治療前,應(yīng)當(dāng)篩查是否攜帶HLA-B*5701等位基因。如果已知患者攜帶RLA-B*5701等位基因,不應(yīng)當(dāng)服用含有阿巴卡韋成份的產(chǎn)品。 【綏美凱藥物相互作用】 綏美凱含多替拉韋、阿巴卡韋和拉米夫定,因而這些藥物單獨(dú)用藥時發(fā)現(xiàn)的相互作用與綏美凱相關(guān)。預(yù)計多替拉韋、阿巴卡韋和拉米夫定之間,不存在有臨床意義的藥物相互作用。 其他藥物對多替拉韋、阿巴卡韋或拉米夫定藥代動力學(xué)的影響 多替拉韋主要通過UGT1A1代謝消除。多替拉韋也是UGT1A3、UGT1A9、CYP3A4、P-gp、BCRP的底物。因而,綏美凱與其他能抑制UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9、CYP3A4和/或P-gp的藥物合用,可能增加多替拉韋的血漿濃度。能夠誘導(dǎo)這些酶類或轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的藥物可能降低多替拉韋的血漿濃度,從而降低多替拉韋的療效(見表2)。 某些抗酸藥能減少多替拉韋的吸收(見表2)。 阿巴卡韋由UDP-葡糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UGT)和乙醇脫氫酶代謝,與UGT酶類誘導(dǎo)劑或抑制劑或與通過乙醇脫氫酶消除的化合物同時給藥,可能改變阿巴卡韋暴露水平。 拉米夫定由腎臟清除。腎臟將拉米夫定主動分泌到尿液中,是由有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OCT2)以及多藥和毒性化合物外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(MATE1和MATE-2K)介導(dǎo)。拉米夫定與OCT和MATE抑制劑同時給藥,可能增加拉米夫定暴露水平。多替拉韋是一種OCT2和MATE1抑制劑,然而根據(jù)一項(xiàng)交叉研究分析,拉米夫定與多替拉韋同時或不同時給藥,拉米夫定濃度相似,表明在體內(nèi),多替拉韋不影響拉米夫定暴露水平。 CYP酶不會顯著代謝阿巴卡韋和拉米夫定。 多替拉韋、阿巴卡韋或拉米夫定對其他藥物藥代動力學(xué)的影響 多替拉韋在體外對咪達(dá)唑侖(一種CYP3A4探針)無影響。根據(jù)體內(nèi)和/體外數(shù)據(jù),預(yù)計多替拉韋對主要酶類或轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(如CYP3A4、CYP2C9和P-gp)底物類藥品的藥代動力學(xué)均無影響(見藥代動力學(xué))。 在體外,多替拉韋能抑制腎臟轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2和MATE1。在體內(nèi),在患者中觀察到肌酸酐清除率下降10%至14%(排泄比例取決于OCT2和MATE-1轉(zhuǎn)運(yùn))。在體內(nèi),依賴于OCT2或MATE-1排泄的藥物(例如多非利特、二甲雙胍),多替拉韋可能增加其血漿濃度(見表2和禁忌)。 在體外,多替拉韋能抑制腎臟攝取有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OAT)1和OAT3。由于在體內(nèi)對OAT底物替諾福韋的藥代動力學(xué)無影響,所以在體內(nèi)不太可能抑制OAT1。在體內(nèi)尚未研究對OAT3的抑制。依賴OAT3排泄的藥品,多替拉韋可能增加其血漿濃度。 阿巴卡韋和拉米夫定不抑制或誘導(dǎo)CYP酶類(例如CYP3A4、CYP2C9、CYP2D6)。體外數(shù)據(jù)表明,在腸內(nèi)濃度下,不能排除阿巴卡韋抑制P-pg和BCRP。在體外,拉米夫定能抑制OCT1和OCT2。 與特定抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物和非抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物已確證和理論上的相互作用見表2。 相互作用表 多替拉韋、阿巴卡韋、拉米夫定與合用藥品之間的相互作用列表見表2(增加以“↑”表示,降低以“↓”表示,無改變以“?”表示,濃度-時間曲線下面積以“AUC”表示,最大實(shí)測濃度以“Cmax”表示,最小實(shí)測濃度以“Cτ”表示)。不認(rèn)為該表格列出了所有藥物,只是列出了所研究類別的代表性藥物。 兒童人群 僅在成人中進(jìn)行過相互作用研究。 |