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維派特(拉考沙胺片)作用

全場正品

藥品名稱：維派特
藥品通用名：拉考沙胺片
維派特規(guī)格：50mg*14片
維派特單位：盒
維派特價格

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拉考沙胺片(維派特)功效與作用：

【維派特適應(yīng)癥】
維派特適用于4歲及以上癲癇患者部分性發(fā)作的聯(lián)合治療。

【維派特藥物相互作用】
維派特應(yīng)慎用于接受已知可引起PR間期延長藥物(例如卡馬西平、拉莫三嗪、艾司利卡西平、普瑞巴林)治療的患者，以及接受I類抗心律失常藥物治療的患者。然而，臨床試驗(yàn)亞組分析未發(fā)現(xiàn)接受卡馬西平或拉莫三嗪合并給藥的患者出現(xiàn)PR間期延長的幅度增加。體外試驗(yàn)數(shù)據(jù)數(shù)據(jù)總體提示，拉考沙膠發(fā)生藥物相互作用的可能性較低。多項(xiàng)體外研究表明，在臨床試驗(yàn)中觀察到的血藥濃度范圍內(nèi)，拉考沙胺不會誘導(dǎo)CYPIA2、CYP2B6和CYP2C9酶，且不會抑制CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1酶。一項(xiàng)體外研究表明，拉考沙胺在腸道內(nèi)不經(jīng)P糖蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)。體外數(shù)據(jù)顯示，CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4能夠催化0-去甲基代謝產(chǎn)物形成。體內(nèi)試驗(yàn)數(shù)據(jù)拉考沙胺抑制或誘導(dǎo)CYP2C19和CYP3A4的程度沒有臨床意義。拉考沙胺不影響咪達(dá)唑侖(經(jīng)CYP3A4代謝，拉考沙胺給藥劑量為每次200mg、每日二次)的AUC,但咪達(dá)唑侖的Cmax略微升高(30％)。拉考沙胺不影響奧美拉唑(經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝，拉考沙胺的給藥劑量為每次300mg、每日二次)的藥代動力學(xué)。CYP2C19抑制劑奧美拉唑(每次40mg、每日一次)未引起拉考沙胺暴露量出現(xiàn)具有臨床意義的改變。因此，CYP2C19中度抑制劑對拉考沙胺全身暴露量產(chǎn)生具有臨床意義的影響的可能性不大。與CYP2C9強(qiáng)效抑制劑(例如氟康唑)和CYP3A4強(qiáng)效抑制劑（例如伊曲康唑、酮康唑、利托那韋、克拉霉素)合并治療時，可能導(dǎo)致拉考沙胺全身暴露量增加，建議在使用時需謹(jǐn)慎。未在體內(nèi)試驗(yàn)中確定這類相互作用，但根據(jù)體外試驗(yàn)數(shù)據(jù)，可能會發(fā)生此類相互作用。利福平或圣約翰草(貫葉連翹)等強(qiáng)效酶誘導(dǎo)劑，可能會中等程度地降低拉考沙胺的全身暴露量。因此，開始或結(jié)束這些酶誘導(dǎo)劑治療時應(yīng)謹(jǐn)慎。抗癲癇藥在相互作用試驗(yàn)中，拉考沙胺未顯著影響卡馬西平和丙戊酸的血漿濃度。拉考沙胺血漿濃度不受卡馬西平及丙戊酸影響。一項(xiàng)群體藥代動力學(xué)分析的結(jié)果表明，與已知為酶誘導(dǎo)劑的其他抗癲癇藥(各種劑量的卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥)合并治療后，拉考沙胺的全身總暴露量降低了25％。口服避孕藥一項(xiàng)相互作用試驗(yàn)中,拉考沙胺與口服避孕藥炔雕醇和左炔諾孕嗣之，間不會發(fā)生具有臨床意義的相互作用。這些藥物合并使用時，孕酮濃度不受影響。其他藥物相互作用試驗(yàn)表明，拉考沙肢不會影響地高辛的藥代動力學(xué)。拉考沙胺與二甲雙胍不會發(fā)生具有臨床意義的相互作用。華法林與拉考沙胺合并給藥,不會導(dǎo)致華法林的藥代動力學(xué)和藥效學(xué)發(fā)生具有臨床意義的改變。雖然未獲得拉考沙胺與酒精的藥代動力學(xué)相互作用數(shù)據(jù)，但不能排除酒精對藥效學(xué)的影響。拉考沙胺的蛋白結(jié)合率較低，小于15％。因此，認(rèn)為不大可能通過競爭蛋白結(jié)合位點(diǎn)心與其他藥物發(fā)生具有臨床意義的相互作用。