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左乙拉西坦片(吉易克)功效與作用: 【吉易克適應(yīng)癥】 用于成人及4歲以上兒童癲病患者部分性發(fā)作(伴或不伴繼發(fā)性全面性發(fā)作)的治療。 用于成人及16歲以上青少年癲病患者全面性強(qiáng)直陣攣發(fā)作的加用治療。 【吉易克藥物相互作用】 體外數(shù)據(jù)顯示:治療劑量范圍內(nèi)獲得的高于Cmax水平的濃度時(shí)左乙拉西坦及其主要代謝物,既不是人體肝臟細(xì)胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑,也不是它們具有高親合力的底物。因此,不易出現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。另外,左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。 左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低(<10%),不易產(chǎn)生因與其他藥物競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合位點(diǎn)所致臨床顯著性的相互作用。 臨床藥代動(dòng)力學(xué)研究(苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒)和安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中通過藥代動(dòng)力學(xué)篩選評(píng)估了藥物之間的潛在藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。 左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(AEDs)間的藥物-藥物相互作用 苯妥英 左乙拉西坦(每日3000mg)對(duì)難治性的癲癇病人苯妥英藥代動(dòng)力學(xué)特性不產(chǎn)生作用。苯妥英的應(yīng)用也不影響吉易克的藥代動(dòng)力學(xué)特性。 丙戊酸鈉 左乙拉西坦(1500mg每日2次)不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動(dòng)力學(xué)特性。丙戊酸鈉500mg每日2次,不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度,或其血漿清除率,或尿液排泄。也不影響主要代謝物ucbL057的暴露水平和排泄。 對(duì)安慰劑對(duì)照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉)的血清濃度進(jìn)行了評(píng)估,數(shù)據(jù)顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。這些常用的抗癲癇藥物也不影響吉易克藥代動(dòng)力學(xué)特性。 兒童病人抗癲癇藥物的作用 同時(shí)服用酶誘導(dǎo)型抗癲癇藥,吉易克體內(nèi)表觀總清除率增加約22%。但無需進(jìn)行劑量調(diào)整。左乙拉西坦不影響卡馬西平、丙戊酸鈉、托吡酯或拉莫三嗪的血漿藥物濃度。 其他藥物相互作用 口服避孕藥 服用左乙拉西坦(500mg每日2次)不影響含有0.03mg炔雌醇和0.15mg左炔諾孕酮口服避孕藥的藥代動(dòng)力學(xué)特性,或促黃體激素和黃體酮含量水平,表明吉易克不影響避孕藥功效。應(yīng)用口服避孕藥,并不影響吉易克的藥代學(xué)特性。 地高辛 服用左乙拉西坦(1000mg每日2次)不影響每日劑量0.25mg地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)(ECG)特性。應(yīng)用地高辛,并不影響吉易克的藥代學(xué)特性。 華法令 服用左乙拉西坦(1000mg每日2次)不影響R和S型華法令的藥代動(dòng)力學(xué)特性。凝血時(shí)間不受左乙拉西坦影響。應(yīng)用華法令,并不影響吉易克的藥代學(xué)特性。 丙磺舒 丙磺舒(500mg每日4次),為腎小管分泌阻滯劑,會(huì)抑制左乙拉西坦的主要代謝物的腎臟清除率但不是左乙拉西坦藥代學(xué)特性(1000mg,每日2次),但這些代謝物的濃度很低。其他需經(jīng)腎小管分泌清除的藥物也會(huì)影響代謝物的腎臟清除。目前無左乙拉西坦合并丙磺舒用藥的研究,左乙拉西坦合并應(yīng)用其他主動(dòng)分泌藥物對(duì)藥效影響(例如非甾體抗炎藥、磺胺藥和甲氨蝶呤),尚不明確。 |