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甲磺酸阿美替尼片(阿美樂)功效與作用: 【阿美樂適應癥】 阿美樂適用于既往經表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療后出現疾病進展,并且經檢測確認存在EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者的治療。 【阿美樂藥物相互作用】 CYP3A4強抑制劑 阿美樂主要由CYP3A4酶代謝,臨床研究顯示阿美樂與CYP3A4強抑制劑聯用會導致暴露量顯著增加(AUC增加3.1~4.0倍),治療期間應慎用對CYP3A4酶有強抑制作用的藥物(如克拉霉素等大環內酯類抗菌藥物、伊曲康唑等三唑類抗真菌藥物和洛匹那韋等抗人類免疫缺陷病毒的蛋白酶抑制劑)。 CYP3A4強誘導劑 臨床研究顯示阿美樂與CYP3A4強誘導劑聯用會導致暴露量顯著降低(AUC降低約90%),治療期間應慎用對CYP3A4酶有強誘導作用的藥物(如利福平、卡馬西平、苯妥英鈉和圣約翰草等)。 其他 臨床前研究顯示阿美樂為乳腺癌耐藥蛋白多藥轉運通道(BCRP)和P-糖蛋白(P-gp)底物的可能性小或非底物,臨床上阿美樂與BCRP和P-gp的強誘導劑或強抑制劑聯合使用時,發生藥物相互作用的風險較小。臨床前研究中,阿美樂對BCRP有一定抑制作用(半數抑制濃度(ICso)為4.94μM),對P-gp抑制作用較強(ICso為0.33μM),臨床上阿美樂與BCRP和P-gp的底物藥物聯合使用可能存在一定影響。阿美樂治療期間應慎用為BCRP和P-gp敏感底物的窄治療窗藥物。如果患者合并服用了這類藥物,應對其安全性進行密切觀察。 |