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利必通分散片(拉莫三嗪分散片)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：利必通分散片
藥品通用名：拉莫三嗪分散片
利必通分散片規(guī)格：50mg*30片
利必通分散片單位：盒
利必通分散片價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

百濟(jì)新特藥房為解讀拉莫三嗪分散片(利必通分散片)功效與作用是什么？百濟(jì)—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥，專業(yè)提供拉莫三嗪分散片(利必通分散片)功效、拉莫三嗪分散片(利必通分散片)作用的信息：

拉莫三嗪分散片(利必通分散片)功效與作用：

【利必通分散片適應(yīng)癥】
癲癇：●對(duì)12歲以上兒童及成人的單藥治療：1．簡(jiǎn)單部分性發(fā)作2．復(fù)雜部分性發(fā)作3．繼發(fā)性全身強(qiáng)直－陣攣性發(fā)作4．原發(fā)性全身強(qiáng)直－陣攣性發(fā)作目前暫不推薦對(duì)12歲以下兒童采用單藥治療，因?yàn)樯形吹玫綄?duì)這類特殊目標(biāo)人群所進(jìn)行的對(duì)照試驗(yàn)的相應(yīng)數(shù)據(jù)。●2歲以上兒童及成人的添加療法：1．簡(jiǎn)單部分性發(fā)作2．復(fù)雜部分性發(fā)作3．繼發(fā)性全身強(qiáng)直－陣攣性發(fā)作4．原發(fā)性全身強(qiáng)直－陣攣性發(fā)作利必通分散片也可用于治療合并有Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發(fā)作。
【利必通分散片藥物相互作用】
UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶（UGTs）已經(jīng)被確定為負(fù)責(zé)利必通分散片代謝的酶。因此，具有誘導(dǎo)或抑制葡萄糖醛酸化過(guò)程的藥物可能會(huì)對(duì)拉莫三嗪的表觀清除率產(chǎn)生影響。對(duì)于細(xì)胞色素P4503A4（CYP3A4）酶的中等或強(qiáng)誘導(dǎo)劑，同時(shí)也是葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶誘導(dǎo)劑，也可能增強(qiáng)拉莫三嗪的代謝。這些對(duì)拉莫三嗪的代謝有重要臨床影響的藥物參見(jiàn)下表，相應(yīng)的給藥原則可參見(jiàn)[用法用量]。沒(méi)有證據(jù)表明利必通分散片能產(chǎn)生有臨床意義的細(xì)胞色素P450酶的誘導(dǎo)或抑制作用。利必通分散片可誘導(dǎo)自身代謝，但此作用是有限性的，無(wú)明顯的臨床意義。某些誘導(dǎo)肝藥物代謝酶的抗癲癇藥（例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和撲米酮）會(huì)誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450酶和葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶從而增強(qiáng)利必通分散片的代謝。丙戊酸鈉抑制利必通分散片的葡萄糖醛酸化，可降低利必通分散片的代謝，利必通分散片的平均半衰期增加近兩倍。正在服用卡馬西平的病人，服用利必通分散片之后有中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)的報(bào)告，包括惡心、視力模糊、頭暈、復(fù)視和共濟(jì)失調(diào)。這些反應(yīng)在減少卡馬西平的劑量后通常都會(huì)消失。在健康成年志愿者進(jìn)行的利必通分散片和奧卡西平研究中，結(jié)果相似，但沒(méi)有對(duì)劑量降低進(jìn)行研究。在一項(xiàng)健康志愿者研究當(dāng)中，和利必通分散片片（100mg，每天兩次，連續(xù)10天）一起同時(shí)服用非爾氨酯（1,200mg，每天兩次），對(duì)利必通分散片的藥代動(dòng)力學(xué)似乎沒(méi)有臨床上相關(guān)的效應(yīng)。根據(jù)接受利必通分散片患者的血漿水平的回顧性分析，不管是使用還是不使用加巴噴丁，加巴噴丁都不會(huì)改變利必通分散片的表觀清除率。左乙拉西坦和利必通分散片之間潛在的藥物之間的相互作用，在安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，通過(guò)評(píng)價(jià)血清濃度評(píng)估。這些數(shù)據(jù)表明，利必通分散片沒(méi)有影響左乙拉西坦的藥代動(dòng)力學(xué)，而且，左乙拉西坦也沒(méi)有影響利必通分散片的藥代動(dòng)力學(xué)。利必通分散片的穩(wěn)態(tài)谷值血清濃度，不受伴隨使用的普瑞巴林（200mg，每天3次）的影響。利必通分散片和普瑞巴林之間沒(méi)有藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。托吡酯沒(méi)有導(dǎo)致利必通分散片血漿濃度的變化。服用利必通分散片導(dǎo)致托吡酯濃度升高15％。在對(duì)癲癇患者進(jìn)行的研究當(dāng)中，和利必通分散片片（150到500mg/天）一起伴隨服用唑尼沙胺（200到400mg/天），對(duì)利必通分散片的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有顯著性影響。安慰劑對(duì)照組的部分發(fā)作癲癇患者在聯(lián)合用藥拉克酰胺（200,400,600mg/天）下未影響拉莫三嗪的血藥濃度。在一項(xiàng)對(duì)于3個(gè)在部分性發(fā)作和原發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作的患者中使用吡侖帕奈聯(lián)合用藥下的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)的匯總分析研究中，最高劑量的吡侖帕奈（12mg/天）對(duì)拉莫三嗪清除率的影響增加了不到10％。這種放大的效應(yīng)不被認(rèn)為具有臨床相關(guān)性。雖然其他抗癲癇藥的血漿濃度的變化已經(jīng)有報(bào)告，對(duì)照研究已經(jīng)表明，沒(méi)有利必通分散片影響伴隨使用的抗癲癇藥的血漿濃度的證據(jù)。體外研究的證據(jù)表明：利必通分散片沒(méi)有將其他抗癲癇藥從蛋白質(zhì)結(jié)合部位置換出來(lái)。在健康成年志愿者中的一個(gè)研究中，利必通分散片的用藥劑量為200mg，奧卡西平的用藥劑量為1200mg，奧卡西平?jīng)]有改變利必通分散片的代謝，利必通分散片也沒(méi)有引起奧卡西平的代謝。與其他精神藥物的相互作用（參見(jiàn)[用法用量]）20位健康受試者接受100mg/日利必通分散片，并合用2g無(wú)水葡萄糖鋰鹽每日二次，連續(xù)6天后，對(duì)鋰鹽藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。12位受試者多劑量口服安非他酮對(duì)單劑量口服利必通分散片片的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響，但利必通分散片葡萄糖醛酸的AUC有輕微增加。在健康成年志愿者的一項(xiàng)研究中，奧氮平每天劑量15mg，可使每天200mg的利必通分散片的AUC和Cmax平均分別降低24％和20％。這種幅度的影響一般認(rèn)為沒(méi)有臨床意義。利必通分散片每天200mg對(duì)奧氮平的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。在14名健康成年志愿者中，利必通分散片多次口服每天400mg的劑量，對(duì)單劑量2mg的利培酮的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有臨床上顯著性的影響。2mg利培酮和利必通分散片伴隨用藥之后，14名志愿者中的12名報(bào)告有瞌睡，相比之下，當(dāng)利培酮單獨(dú)給藥之后，20名受試者中只有1名報(bào)告有瞌睡，當(dāng)利必通分散片片單獨(dú)給藥的時(shí)候，沒(méi)有一名報(bào)告。在對(duì)采用利必通分散片既定給藥方案（>/=100mg/天）的18名雙相情感障礙I型的成年患者進(jìn)行的一項(xiàng)研究中，7天中將阿立哌唑的劑量由10mg/天增加到目標(biāo)劑量30mg/天，然后每天給藥1次，再持續(xù)7天。結(jié)果觀察到利必通分散片的Cmax和AUC平均降低約10％。該變化幅度導(dǎo)致的影響預(yù)期無(wú)臨床意義。體外實(shí)驗(yàn)表明，利必通分散片的主要代謝產(chǎn)物為2-N-葡萄糖醛酸，在與丁氨苯丙酮、氯硝西泮、阿米替林、氟西汀、氟哌啶醇和勞拉西泮同時(shí)孵化時(shí)可最小程度地抑制該代謝產(chǎn)物的產(chǎn)生。丁呋洛爾經(jīng)人體肝微粒體代謝資料提示利必通分散片并不降低主要經(jīng)過(guò)CYP2D6酶代謝藥物的清除。體外實(shí)驗(yàn)同樣提示氯氮平、苯乙肼、利培酮、舍曲林或三唑酮不會(huì)影響利必通分散片的清除。與激素類避孕藥的相互作用激素類避孕藥對(duì)利必通分散片藥代動(dòng)力學(xué)的影響在16名女性志愿者參加的研究中，30μg炔雌醇和150μg左炔諾孕酮組成的聯(lián)合口服避孕藥片使利必通分散片口服給藥的清除率升高約2倍，致使利必通分散片的AUC和Cmax平均分別降低52％和39％。在不用活性藥物的1周內(nèi)（如，“不用避孕藥”的1周，利必通分散片的血清濃度逐漸升高，不用活性藥物的1周間隔至下一用藥前的利必通分散片血清濃度平均約比合并用藥期間的濃度高2倍見(jiàn)[用法用量]－利必通分散片用于特殊患者人群的一般用藥建議（服用激素類避孕藥的婦女）和[注意事項(xiàng)]－激素類避孕藥。對(duì)于只服用激素類避孕藥的患者，利必通分散片的劑量遞增方式無(wú)需調(diào)整。但利必通分散片的維持劑量在患者開(kāi)始或停止服用激素類避孕藥的時(shí)候相應(yīng)增加或減少。利必通分散片對(duì)激素類避孕藥藥代動(dòng)力學(xué)的影響在16名女性志愿者參加的研究中，利必通分散片穩(wěn)態(tài)給藥劑量300mg對(duì)聯(lián)合口服避孕藥片中的炔雌醇成分的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。觀察到左炔諾孕酮成分口服給藥的清除率中度升高，左炔諾孕酮的AUC和Cmax平均分別降低19％和12％。研究期間對(duì)血清FSH、LH和雌二醇的測(cè)定表明，對(duì)部分婦女的卵巢激素活性失去了抑制作用，但血清孕激素的測(cè)定結(jié)果表明16名對(duì)象中均未發(fā)現(xiàn)排卵的激素方面的證據(jù)。左炔諾孕酮清除率中度升高以及血清FSH和LH改變對(duì)卵巢排卵活性的影響不明（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。利必通分散片300mg/天以上劑量的影響尚未進(jìn)行研究，也沒(méi)有對(duì)其它雌性激素制品進(jìn)行研究與其它藥物的相互作用在10名男性志愿者參加的研究中，利福平由于誘導(dǎo)負(fù)責(zé)葡萄糖醛酸化的肝酶，使利必通分散片的清除率升高，利必通分散片的半衰期縮短。同時(shí)合用利福平治療的病人，應(yīng)當(dāng)采用利必通分散片和葡萄糖醛酸化誘導(dǎo)劑合用的推薦治療方案（見(jiàn)[用法用量]）。在一項(xiàng)用健康志愿者進(jìn)行的研究當(dāng)中，洛匹那韋/利托那韋約使利必通分散片的血漿濃度減半，很可能是因?yàn)檎T導(dǎo)了葡萄糖醛酸化。在接受用洛匹那韋/利托那韋進(jìn)行的伴隨治療的患者中，應(yīng)當(dāng)采用利必通分散片和葡萄糖醛酸化誘導(dǎo)劑合用的推薦治療方案（見(jiàn)[用法用量]）。在一項(xiàng)健康成人志愿者參加的研究中，阿扎那韋/利托那韋（300mg/100mg）使利必通分散片（100mg，單次給藥）的血漿AUC和Cmax分別平均下降32％和6％（參見(jiàn)“用法和用量—利必通分散片在特殊患者人群中的一般給藥建議”）。評(píng)估利必通分散片對(duì)OCT2影響的體外試驗(yàn)數(shù)據(jù)證實(shí)，利必通分散片，而非N(2)-葡萄糖醛酸苷代謝底物，在可能的臨床相關(guān)濃度條件下對(duì)OCT2活性具有抑制效應(yīng)。這些數(shù)據(jù)證實(shí)，利必通分散片是一種OCT2抑制劑，IC50值為53.8μM（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。在實(shí)驗(yàn)室檢查中的相互作用已有報(bào)告稱利必通分散片在一些快速尿液藥物篩查中干擾檢測(cè)，導(dǎo)致假陽(yáng)性結(jié)果，特別是苯環(huán)利定。應(yīng)使用其他更加專屬性的化學(xué)方法對(duì)陽(yáng)性結(jié)果進(jìn)行確認(rèn)。