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尼扎替丁膠囊(愛希)功效與作用: 【愛希適應癥】 愛希適用于治療活動性十二指腸潰瘍;適用于十二指腸潰瘍愈合后的維持治療;適用于治療內鏡診斷的食道炎(包括糜爛和潰瘍性食道炎)和胃食管反流性疾病(GERD)以及因GERD出現的燒心(灼熱感,heartburn)癥狀;適用于治療良性胃潰瘍。 【愛希藥理作用】 愛希為H2受體阻斷劑。動物試驗表明,愛希對由組胺、胃泌素和食物等刺激引起的胃酸分泌的抑制作用比西咪替丁強8.9倍,其抗潰瘍作用比西咪替丁強3-4倍,而與雷尼替丁相似。臨床研究證明,愛希能顯著抑制夜間胃酸分泌達12小時。健康受試者1次口服愛希300mg,抑制夜間胃酸分泌平均為90%,10小時后胃酸分泌仍然減少52%。口服愛希75。300mg并不影響胃分泌物中胃蛋白酶的活性,胃蛋白酶總分泌量的減少與胃分泌物體積的減少成比例。愛希對基礎血清胃泌素或食物引起的高胃泌震血癥幾無作用;在給予愛希后12小時攝食,末見胃泌京分泌反跳。愛希無抗雄性激素作用。口服愛希后,絕對生物利用度超過90%,給藥150mg或300mg,Cmax為700、1800μg/L。和1400-3600μg/L,tmax為0.5~5小時,給藥后12小時血藥濃度低于10μg/L;t,1/2β為1-2小時,Vd0.8-1.5L/kg,CL為40~60L/h,口服150mg時AUC為314.6(μg·h)/ml。由于愛希半衰期短,清除迅速,腎功能正常的個體一般不發生蓄積。愛希口服劑量的90%以上在12小時內隨尿排泄,少于6%的劑量隨糞排泄,約60%的口服劑量以原形排泄;CLr為500ml/min,這表明愛希系經腎小管主動分泌而排泄,中至重度腎功能障礙明顯延長愛希半衰期并降低清除率。愛希的血漿蛋白結合率約為35%。 |