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格列衛(wèi)(甲磺酸伊馬替尼膠囊)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：格列衛(wèi)
藥品通用名：甲磺酸伊馬替尼膠囊
格列衛(wèi)規(guī)格：100mg*12粒
格列衛(wèi)單位：排
格列衛(wèi)價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

百濟(jì)新特藥房為解讀甲磺酸伊馬替尼(格列衛(wèi))功效與作用是什么？百濟(jì)—全國(guó)連鎖�？扑幏�,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥，專業(yè)提供甲磺酸伊馬替尼(格列衛(wèi))功效、甲磺酸伊馬替尼(格列衛(wèi))作用的信息：

甲磺酸伊馬替尼(格列衛(wèi))功效與作用：

【格列衛(wèi)藥理作用】作用機(jī)制/藥效學(xué)特性:伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽(yáng)性細(xì)胞系細(xì)胞、費(fèi)城染色體陽(yáng)性（Ph+）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長(zhǎng)因子（PDGF）受體、干細(xì)胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）細(xì)胞表達(dá)活性kit突變，體外實(shí)驗(yàn)顯示伊馬替尼抑制GIST細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其凋亡。臨床前和臨床資料提示，某些病人可能通過(guò)不同的機(jī)制產(chǎn)生耐藥性。慢性粒細(xì)胞白血病臨床研究（見(jiàn)表1）對(duì)費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血病急變期（髓性原始細(xì)胞危象）、加速期和經(jīng)α-干擾素治療失敗的慢性期患者進(jìn)行了三組開放、非對(duì)照性的II期臨床研究。在一項(xiàng)大規(guī)模、開放、對(duì)照的III期臨床試驗(yàn)中，病人為新診斷的費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性白血病（費(fèi)城XxXCML）。對(duì)兒童和青少年的治療在兩項(xiàng)I期研究中進(jìn)行。臨床研究病例中，38％-40％患者的年齡≥60歲，10～12％≥70歲。新診斷的慢性期：一項(xiàng)在之前6個(gè)內(nèi)首次診斷為CML的1106名患者入組的III期臨床試驗(yàn)中，比較甲磺酸伊馬替尼400毫克/天和α-干擾素（INF）5百萬(wàn)IU/m2/天XxX阿糖胞苷（Ara-C）20毫克/m2/天（10天/月）的療效。80％的病人在服用試驗(yàn)藥物前曾接受羥基脲的治療，在試驗(yàn)的最初6個(gè)月，50％服用甲磺酸伊馬替尼的病人和75％服用IFN-Ara-C的病人也同時(shí)繼續(xù)服用羥基脲（平均分別為15和30天）。在12個(gè)月后的中期分析，甲磺酸伊馬替尼組和IFN-Ara-C組的完全血液學(xué)反應(yīng)（CHR）分別為94.4％和54.6％，主要細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)為82.6％和20.3％，完全細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)為67.8％和7.4％。采用經(jīng)驗(yàn)證的FACT-BRM問(wèn)卷評(píng)價(jià)生活質(zhì)量,甲磺酸伊馬替尼組所有方面的評(píng)分均高于IFN-Ara-C組,生活質(zhì)量數(shù)據(jù)表明,接受甲磺酸伊馬替尼治療的病人夠保持心情愉快。a-干擾素治療失敗的慢性期患者：（532例，起始劑量400毫克，每日一次）60％的患者獲得了主要細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)，42％獲得了完全緩解，93％獲得了完全血液學(xué)反應(yīng)。加速期：（235例，其中63％患者在加速期已接受過(guò)其他治療，235例患者中77例接受甲磺酸伊馬替尼400毫克，每日一次；158例接受600毫克，每日一次）。結(jié)果70％患者獲得確切的血液學(xué)反應(yīng)，28％患者獲得完全血液學(xué)反應(yīng)，25％患者獲得相應(yīng)的細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)患者獲得主要的細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)（即分裂中費(fèi)城染色體陽(yáng)性細(xì)胞減少到＜35％）18％獲得完全細(xì)胞遺傳學(xué)緩解。以血液學(xué)緩解為主要終點(diǎn)的分析，發(fā)現(xiàn)400毫克和600毫克劑量組之間無(wú)明顯差異，但600毫克劑量組的細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)改善更明顯，其持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)。本研究中，600毫克劑量組的疾病出現(xiàn)進(jìn)展所需的時(shí)間明顯不同。急變期（髓性原始細(xì)胞危象）：（260例，95例[37％]在進(jìn)入加速期或急變期后均已接受過(guò)化療，另165例[63％]此前未接受過(guò)化療。223例開始治療的劑量為600毫克,每日一次）。以不同的完全血液學(xué)反應(yīng)作為主要療效進(jìn)行統(tǒng)計(jì)，31％獲得了肯定的血液學(xué)反應(yīng)（未接受過(guò)治療患者為36％，經(jīng)過(guò)治療的患者為22％），15％患者觀察到相應(yīng)的細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)。未接受和接受過(guò)治療的患者的中位存活時(shí)間分別為7.7和4.7個(gè)月。干擾素治療失敗的患者（慢性期）：（532例，開始劑量400mg，每日一次）患者的49％獲得了相應(yīng)細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)，30％獲得了完全緩解，88％獲得了完全血液學(xué)反應(yīng)。兒童和青少年：CML慢性期(15人)或CML急變期或費(fèi)城染色體陽(yáng)性的急性白血病(16人)共31名兒童患者入組一項(xiàng)劑量逐漸增大的I期試驗(yàn),其中28％的CML患者年齡在2-12歲,50％在12-18歲。病人按下列劑量接受甲磺酸伊馬替尼，260毫克/m2/天(n=6)、340毫克/m2/天(n=11)、440毫克/m2/天(n=8)和570毫克/m2/天(n=6)。在獲得了細(xì)胞遺傳學(xué)資料的13例CML病人中，7人(54％)獲得完全細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng),4人(31％)獲得部分細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng),其相當(dāng)于85％的主要細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)率。另有8名患兒(3名CML,4名急性白血病)進(jìn)行另一項(xiàng)I期試驗(yàn),3人接受的劑量為173-200毫克/m2/天,4人接受的劑量約為260毫克/m2/天,1人接受360毫克/m2/天的劑量。3名CML患兒中有兩人獲得完全細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)。與成人試驗(yàn)相比,總共39名兒童中沒(méi)有特別的安全性問(wèn)題。胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）的臨床研究:對(duì)不能手術(shù)切除或轉(zhuǎn)移的胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）病人進(jìn)行了一項(xiàng)開放、隨機(jī)、多國(guó)家參加的II期臨床試驗(yàn)。在這項(xiàng)試驗(yàn)中，共入選147例病人并隨機(jī)接受口服伊馬替尼400毫克或600毫克治療，每日一次，平均治療6-12個(gè)月（不超過(guò)24個(gè)月）。這些病人的年齡在18-83歲范圍內(nèi)，病理診斷為C-Kit-陽(yáng)性的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST），且不能手術(shù)切除和/或?yàn)檗D(zhuǎn)移性。400毫克組的緩解率為37％，600毫克組為43.2％，沒(méi)有完全緩解病例。截止到平均隨訪7個(gè)月（7天-13個(gè)月）時(shí)，所有緩解的病人未出現(xiàn)病情進(jìn)展�！�格列衛(wèi)藥物相互作用】可改變甲磺酸伊馬替尼血漿濃度的藥物,CYP3A4抑制劑：健康志愿者同時(shí)服用單劑酮康唑（CYP3A4抑制劑）后，甲磺酸伊馬替尼的藥物暴露量大大增加（平均最高血漿濃度（Cmax）和曲線下面積（AUC）可分別增加26％和40％，因此同時(shí)服用甲磺酸伊馬替尼和CYP3A4抑制劑（如酮康唑、伊曲康唑、紅霉素和克拉仙）時(shí)必須謹(jǐn)慎。CYP3A4誘導(dǎo)劑：在臨床研究中發(fā)現(xiàn)，同時(shí)給予苯妥英藥物后，甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度降低，療效減低。其它誘導(dǎo)劑如地塞米松、卡他咪嗪、利福平、苯巴比妥和含有StJohn麥汁浸膏制劑等，可能有類似問(wèn)題，但尚未進(jìn)行專門研究，因此同時(shí)服用這些藥物時(shí)須謹(jǐn)慎。甲磺酸伊馬替尼可使下列藥物改變血漿濃度,甲磺酸伊馬替尼使辛伐他丁（CYP3A4底物）的平均Cmax和AUC分別增加2倍和3.5倍。當(dāng)同時(shí)服用本藥和治療窗狹窄的CYP3A4底物（如環(huán)孢素、哌咪清）時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。甲磺酸伊馬替尼可增加經(jīng)CYP3A4代謝的其他藥物（如苯二氮類、雙氫吡啶、鈣離子拮抗劑、和H毫克－COA還原酶抑制劑等）的血漿濃度。在與抑制CYP3A4活性相似的濃度下，甲磺酸伊馬替尼還可在體外抑制細(xì)胞色素P450異構(gòu)酶CYP2D6的活性，因此在與格列衛(wèi)同時(shí)服用時(shí)，有可能增加全身與CYP2D6底物的接觸量，盡管尚未作專門研究，用藥時(shí)仍應(yīng)謹(jǐn)慎。甲磺酸伊馬替尼在體外還可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性，同時(shí)服用華法令后可見(jiàn)到凝血酶元時(shí)間延長(zhǎng)。因此在格列衛(wèi)治療的始末或更改劑量時(shí)，若同時(shí)在用雙香豆素，應(yīng)短期監(jiān)測(cè)凝血酶元時(shí)間。應(yīng)告知病人避免使用含有對(duì)乙酰氨基酚的非處方藥和處方藥。