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磷酸奧司他韋膠囊(達(dá)菲)功效與作用: 【達(dá)菲適應(yīng)癥】 1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感,但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多)。患者應(yīng)在首次出現(xiàn)癥狀48小時(shí)以內(nèi)使用。 2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。 【達(dá)菲藥物相互作用】 與流感疫苗的相互作用:尚無磷酸奧司他韋和減毒活流感疫苗相互作用的評(píng)估。但由于兩者之間可能存在相互作用,除非臨床需要,在使用減毒活流感疫苗兩周內(nèi)不應(yīng)服用磷酸奧司他韋,在服用磷酸奧司他韋后48小時(shí)內(nèi)不應(yīng)使用減毒活流感疫苗。因?yàn)榱姿釆W司他韋作為抗病毒藥物可能會(huì)抑制活疫苗病毒的復(fù)制。三價(jià)滅活流感疫苗可以在服用磷酸奧司他韋前后的任何時(shí)間使用。 藥理和藥代動(dòng)力學(xué)研究數(shù)據(jù)表明,磷酸奧司他韋和其它藥物之間基本上沒有明顯臨床意義的相互作用。 磷酸奧司他韋被主要分布在肝和腸道的酯酶迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)。文獻(xiàn)中很少報(bào)道有與競爭酯酶有關(guān)的藥物相互作用。奧司他韋和其活性代謝物的低蛋白結(jié)合率提示不可能發(fā)生與蛋白結(jié)合相關(guān)的藥物相互作用。 體外研究表明,磷酸奧司他韋或者其活性代謝物都不是P450混合功能氧化酶或葡糖醛酸轉(zhuǎn)移酶的良好底物,見[藥代動(dòng)力學(xué)]。 與口服避孕藥之間無藥物相互作用的機(jī)制。 西咪替丁是細(xì)胞色素P450同工酶的非特異性抑制劑,且能夠與堿性或者陽離子物質(zhì)競爭腎小管分泌,但對(duì)奧司他韋或其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度無影響。因此,臨床上與胃內(nèi)pH(抗酸劑)改變相關(guān)的和與腎小管分泌途徑競爭清除相關(guān)的藥物相互作用均不可能發(fā)生。但是尚無磷酸奧司他韋與抗酸劑相互作用的體內(nèi)研究。 與腎小管競爭分泌相關(guān)的藥物相互作用不可能有重要的臨床意義,因?yàn)榇蟛糠炙幬锏陌踩秶^寬,磷酸奧司他韋活性代謝產(chǎn)物的排泄有腎小球?yàn)V過和腎小管分泌兩個(gè)途徑,而且這兩個(gè)途徑的清除能力是很大的。但與同樣由腎臟分泌且安全范圍窄的藥物(如氯磺丙脲、甲氨蝶呤、保泰松)合用要慎重。 與丙磺舒合用,由于腎臟腎小管分泌的能力下降,導(dǎo)致活性代謝產(chǎn)物的機(jī)體利用度提高2倍。但由于活性代謝產(chǎn)物的安全范圍很寬,與丙磺舒合用時(shí)不需要調(diào)整藥物劑量。 與阿莫西林合用時(shí)不會(huì)改變兩藥的血漿濃度,表明陰離子途徑消除的競爭作用不顯著。 上市后的監(jiān)測中有個(gè)案報(bào)道與更昔洛韋有相互作用,后者也通過腎小管分泌。 與撲熱息痛(對(duì)乙酰氨基酚)合用,奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物或撲熱息痛的血漿濃度均沒有改變。與撲熱息痛、乙酰水楊酸、西咪替丁、抗酸藥物(氫氧化鎂和氫氧化鋁和碳酸鈣)、華法林、金剛乙胺或金剛烷胺合用,奧司他韋及其活性代謝產(chǎn)物與這些藥物的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用沒有改變。 同時(shí)服用奧司他韋(75毫克,每日2次,共4天)和阿司匹林(單劑900毫克)未發(fā)現(xiàn)奧司他韋、其活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)或阿司匹林的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)發(fā)生改變。同時(shí)服用奧司他韋(單劑150毫克)和單劑含有氫氧化鋁和氫氧化鎂的抗酸藥物或單劑含有碳酸鈣的抗酸藥物未發(fā)現(xiàn)奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)發(fā)生改變。 在流感治療和流感預(yù)防的III期臨床研究中,磷酸奧司他韋曾和一些常用藥合用,如ACE抑制劑(依那普利,卡托普利),噻嗪類利尿劑(芐氟噻嗪),抗生素(青霉素,頭孢菌素,阿奇霉素,紅霉素,強(qiáng)力霉素),H2受體阻滯劑(雷尼替丁,西咪替丁),β受體阻滯劑(心得安),黃嘌呤類(茶堿),擬交感神經(jīng)藥(偽麻黃堿),阿片類(可待因),類固醇激素,吸入性支氣管擴(kuò)張劑和止痛劑(阿司匹林,布洛芬和撲熱息痛)。磷酸奧司他韋與這些藥物合用時(shí)沒有觀察到不良事件或使其發(fā)生率改變。 |