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卓樂定(鹽酸齊拉西酮膠囊)作用

全場正品

藥品名稱：卓樂定
藥品通用名：鹽酸齊拉西酮膠囊
卓樂定規(guī)格：60mg*10粒
卓樂定單位：盒
卓樂定價(jià)格

會員價(jià)格：

百濟(jì)新特藥房為解讀鹽酸齊拉西酮膠囊(卓樂定)功效與作用是什么？百濟(jì)—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，專業(yè)提供鹽酸齊拉西酮膠囊(卓樂定)功效、鹽酸齊拉西酮膠囊(卓樂定)作用的信息：

鹽酸齊拉西酮膠囊(卓樂定)功效與作用：

【卓樂定適應(yīng)癥】
卓樂定適用于治療精神分裂癥。

【卓樂定藥理作用】
齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、α1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點(diǎn)未見親和力。齊拉西酮對多巴胺D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機(jī)制不明確。研究認(rèn)為其抗精神分裂癥作用可能是通過對多巴胺D2和5HT2受體的拮抗作用來發(fā)揮的，對其他相似親和力受體的拮抗作用可能是導(dǎo)致其他治療作用和副作用的原因。對H1受體的拮抗作用可能是齊拉西酮產(chǎn)生嗜睡的原因，對α1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產(chǎn)生體位性低血壓的原因。臨床試驗(yàn)國外上市前對卓樂定進(jìn)行了以下研究：3個(gè)短期（4周和6周研究）和1個(gè)長期（52周研究）對照研究評價(jià)了齊拉西酮治療符合DSM-III-R精神分裂癥或分裂情感性精神障礙診斷標(biāo)準(zhǔn)的住院患者的療效，這些研究中使用了幾個(gè)評估工具評定精神病性癥狀和體征，包括簡明精神疾病評定量表（BPRS）和陽性和陰性癥狀評定量表(PANSS)，這2個(gè)量表包括多項(xiàng)精神心理學(xué)條目，經(jīng)常用在評價(jià)藥物治療精神疾病療效的研究中。另一個(gè)傳統(tǒng)的評估工具，是臨床總體印象量表(CGI)，反映了有經(jīng)驗(yàn)的對精神分裂癥癥狀表現(xiàn)非常熟悉的評估者對患者總體臨床狀態(tài)的印象。另外，在一些臨床研究中，還使用了陰性癥狀量表(SANS)和蒙哥馬利抑郁量表(MADRS)。在這項(xiàng)52周的安慰劑對照維持治療研究中(N=294)，齊拉西酮?jiǎng)┝?0、40和80mgbid，預(yù)防疾病的復(fù)發(fā)的效果明顯優(yōu)于安慰劑治療，BPRS總分和精神癥狀因子分、CGI、PANSS總分和陰性癥狀分量表分以及由于社會功能的總體印象量表評分，都明顯優(yōu)于安慰劑。齊拉西酮和安慰劑治療由于不良反應(yīng)而停藥的比例分別是7-10％，安慰劑組為15％。2個(gè)多中心、安慰劑對照研究中，評價(jià)了齊拉西酮治療急性精神分裂癥患者，伴有臨床意義的抑郁癥狀(MADRS≥(greaterthanorequalto)14)，經(jīng)齊拉西酮治療后抑郁癥狀明顯改善，一項(xiàng)研究中，齊拉西酮?jiǎng)┝繛?0mg，每日2次；另一項(xiàng)研究中，齊拉西酮?jiǎng)┝繛?0mg，每日2次；MADRS評分與安慰劑組比較，療效差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性(p<0.05)。

【卓樂定藥物相互作用】
齊拉西酮不應(yīng)與延長QT間期的藥物合用。齊拉西酮主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，與其他作用于中樞的藥物合用時(shí)應(yīng)十分謹(jǐn)慎。齊拉西酮可能誘發(fā)低血壓，因此可能會增強(qiáng)某些抗高血壓藥物的療效。齊拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激動劑的作用。
其他藥物對齊拉西酮的影響：
卡馬西平：卡馬西平為CYP3A4誘導(dǎo)劑，每天2次連續(xù)21天服用200mg卡馬西平，患者齊拉西酮的AUC降低約35％�？R西平劑量越高，齊拉西酮的AUC降得越多。
酮康唑：酮康唑?yàn)閺?qiáng)效CYP3A4抑制劑，患者每天服用400mg酮康唑，連續(xù)5天，齊拉西酮的AUC和Cmax增加約35-40％。其他CYP3A4抑制劑有相似的作用。
西米替�。�800mg西米替丁，每日1次，服用2天，對齊拉西酮藥代動力學(xué)無影響。
制酸劑：合用30mL抗酸劑對齊拉西酮藥代動力學(xué)無影響。此外，在對照臨床試驗(yàn)中，對入組的精神分裂癥患者進(jìn)行的群體藥代動力學(xué)分析表明，與苯扎托品、普萘洛爾和勞拉西泮合用，齊拉西酮的藥代動力學(xué)無顯著性改變。
齊拉西酮對其他藥物的影響：體外試驗(yàn)表明，與主要經(jīng)CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4清除的藥物合用，齊拉西酮不會干擾其代謝。幾乎沒有因?yàn)橹脫Q作用而造成齊拉西酮與其他藥物間的相互作用。
鋰：齊拉西酮（40mgbid）、與鋰（450mgbid）合用7天，不會影響鋰的穩(wěn)態(tài)血藥濃度或腎清除率。
口服避孕藥：齊拉西酮（20mgbid）與口服避孕藥炔雌醇（0.03mg）和左炔諾孕酮（0.15mg）合用，不會影響這2種口服避孕藥的藥代動力學(xué)。
右美沙芬：與體外試驗(yàn)結(jié)果一致，1項(xiàng)在健康志愿者中進(jìn)行的研究結(jié)果顯示，齊拉西酮不會改變CYP2D6的底物-右美沙芬代謝生成其主要代謝產(chǎn)物右啡烷的過程。尿中右美沙芬/右啡烷的比值無顯著性改變。