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卓樂定(鹽酸齊拉西酮膠囊)作用

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藥品名稱：卓樂定
藥品通用名：鹽酸齊拉西酮膠囊
卓樂定規格：40mg*10粒
卓樂定單位：盒
卓樂定價格

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鹽酸齊拉西酮膠囊(卓樂定)功效與作用：

【卓樂定適應癥】
卓樂定適用于治療精神分裂癥。

【卓樂定藥理作用】
齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、α1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親和力。齊拉西酮對多巴胺D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機制不明確。研究認為其抗精神分裂癥作用可能是通過對多巴胺D2和5HT2受體的拮抗作用來發揮的，對其他相似親和力受體的拮抗作用可能是導致其他治療作用和副作用的原因。對H1受體的拮抗作用可能是齊拉西酮產生嗜睡的原因，對α1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產生體位性低血壓的原因。臨床試驗國外上市前對卓樂定進行了以下研究：3個短期（4周和6周研究）和1個長期（52周研究）對照研究評價了齊拉西酮治療符合DSM-III-R精神分裂癥或分裂情感性精神障礙診斷標準的住院患者的療效，這些研究中使用了幾個評估工具評定精神病性癥狀和體征，包括簡明精神疾病評定量表（BPRS）和陽性和陰性癥狀評定量表(PANSS)，這2個量表包括多項精神心理學條目，經常用在評價藥物治療精神疾病療效的研究中。另一個傳統的評估工具，是臨床總體印象量表(CGI)，反映了有經驗的對精神分裂癥癥狀表現非常熟悉的評估者對患者總體臨床狀態的印象。另外，在一些臨床研究中，還使用了陰性癥狀量表(SANS)和蒙哥馬利抑郁量表(MADRS)。在這項52周的安慰劑對照維持治療研究中(N=294)，齊拉西酮劑量20、40和80mgbid，預防疾病的復發的效果明顯優于安慰劑治療，BPRS總分和精神癥狀因子分、CGI、PANSS總分和陰性癥狀分量表分以及由于社會功能的總體印象量表評分，都明顯優于安慰劑。齊拉西酮和安慰劑治療由于不良反應而停藥的比例分別是7-10％，安慰劑組為15％。2個多中心、安慰劑對照研究中，評價了齊拉西酮治療急性精神分裂癥患者，伴有臨床意義的抑郁癥狀(MADRS≥(greaterthanorequalto)14)，經齊拉西酮治療后抑郁癥狀明顯改善，一項研究中，齊拉西酮劑量為60mg，每日2次；另一項研究中，齊拉西酮劑量為80mg，每日2次；MADRS評分與安慰劑組比較，療效差異具有統計學顯著性(p<0.05)。

【卓樂定藥物相互作用】
齊拉西酮不應與延長QT間期的藥物合用。齊拉西酮主要作用于中樞神經系統，與其他作用于中樞的藥物合用時應十分謹慎。齊拉西酮可能誘發低血壓，因此可能會增強某些抗高血壓藥物的療效。齊拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激動劑的作用。
其他藥物對齊拉西酮的影響：
卡馬西平：卡馬西平為CYP3A4誘導劑，每天2次連續21天服用200mg卡馬西平，患者齊拉西酮的AUC降低約35％。卡馬西平劑量越高，齊拉西酮的AUC降得越多。
酮康唑：酮康唑為強效CYP3A4抑制劑，患者每天服用400mg酮康唑，連續5天，齊拉西酮的AUC和Cmax增加約35-40％。其他CYP3A4抑制劑有相似的作用。
西米替丁：800mg西米替丁，每日1次，服用2天，對齊拉西酮藥代動力學無影響。
制酸劑：合用30mL抗酸劑對齊拉西酮藥代動力學無影響。此外，在對照臨床試驗中，對入組的精神分裂癥患者進行的群體藥代動力學分析表明，與苯扎托品、普萘洛爾和勞拉西泮合用，齊拉西酮的藥代動力學無顯著性改變。
齊拉西酮對其他藥物的影響：體外試驗表明，與主要經CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4清除的藥物合用，齊拉西酮不會干擾其代謝。幾乎沒有因為置換作用而造成齊拉西酮與其他藥物間的相互作用。
鋰：齊拉西酮（40mgbid）、與鋰（450mgbid）合用7天，不會影響鋰的穩態血藥濃度或腎清除率。
口服避孕藥：齊拉西酮（20mgbid）與口服避孕藥炔雌醇（0.03mg）和左炔諾孕酮（0.15mg）合用，不會影響這2種口服避孕藥的藥代動力學。
右美沙芬：與體外試驗結果一致，1項在健康志愿者中進行的研究結果顯示，齊拉西酮不會改變CYP2D6的底物-右美沙芬代謝生成其主要代謝產物右啡烷的過程。尿中右美沙芬/右啡烷的比值無顯著性改變。