百濟新特藥房為解讀阿托伐他汀鈣片(山樂汀)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供阿托伐他汀鈣片(山樂汀)功效、阿托伐他汀鈣片(山樂汀)作用的信息: |
阿托伐他汀鈣片(山樂汀)功效與作用: 【山樂汀適應癥】 1.原發性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥,降低升高的TC、LDL-C、ApoB和TG水平。2.高膽固醇血癥并有動脈粥樣硬化危險的病人。 【山樂汀藥物相互作用】 當他汀類藥物與環孢素、纖維酸衍生物、大環內酯類抗生素(包括紅霉素)、康唑類抗真菌藥或煙酸合用時,發生肌病的危險性增加。在極罕見情況下,可導致橫紋肌溶解,伴有肌球蛋白尿而后繼發腎功能不全。因此,應仔細權衡合用的風險-收益比(見[注意事項])。 細胞色素P4503A4抑制劑:阿托伐他汀經細胞色素P4503A4代謝。山樂汀與細胞色素P4503A4抑制劑(環孢素、紅霉素和克拉霉素等大環內酯類抗生素、伊曲康唑等康唑類抗真菌藥及HIV蛋白酶抑制劑)合用時,可能發生藥物相互作用,合并用藥導致阿托伐他汀血漿濃度增加。所以,當阿托伐他汀與上述藥物合用時尤應注意(見[注意事項])。 P-糖蛋白抑制劑:阿托伐他汀和阿托伐他汀代謝物是P-糖蛋白基質。P-糖蛋白抑制劑(如環孢素)可增加阿托伐他汀的生物利用度。 紅霉素、克拉霉素:阿托伐他汀每日1次10mg分別和細胞色素P4503A4抑制劑紅霉素(500mg,每日4次)或克拉霉素(500mg,每日2次)聯合應用,阿托伐他汀的血漿濃度增高。克拉霉素分別使阿托伐他汀的最大血藥濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)增加56%和80%。 伊曲康唑:合用阿托伐他汀40mg和伊曲康唑200mg/日,可導致前者AUC增加3倍。 蛋白酶抑制劑:蛋白酶抑制劑與阿托伐他汀合用時,增加阿托伐他汀血藥濃度。 柚子汁:包含抑制細胞色素P4503A4的一種或更多成份,可增加經過該酶代謝的藥物血漿濃度。攝入240mL柚子汁使阿托伐他汀AUC增加37%,活性對羥基代謝物AUC降低20.4%。但是,攝入大量柚子汁(每日飲用超過1.2升,連續5日)增加阿托伐他汀和活性(阿托伐他汀和代謝物)HMG-CoA還原酶抑制劑AUC分別為2.5倍和1.3倍。所以,建議服用阿托伐他汀者不應同時攝入大量柚子汁。 細胞色素P4503A4誘導劑:細胞色素P4503A4誘導劑(利福平、苯妥英)對山樂汀的作用不詳。山樂汀與該同工酶的其他底物間可能的相互作用不詳,但對治療指數窄的藥物如III類抗心律失常藥物(胺碘酮)應予注意。 其他聯合治療: 吉非貝齊/纖維酸衍生物:纖維酸衍生物可增加阿托伐他汀誘發肌病的危險。根據體外研究結果,吉非貝齊抑制阿托伐他汀的葡萄糖醛酸代謝途徑,這可能導致阿托伐他汀血漿濃度升高(見[注意事項])。 地高辛:山樂汀10mg與多個劑量的地高辛聯合用藥時,地高辛的穩態血漿濃度不受影響。山樂汀每日一次80mg與地高辛聯合用藥時,地高辛濃度增高約20%。這是由于細胞膜轉運蛋白P-糖蛋白受到抑制。患者服用地高辛應適當監測。 口服避孕藥:山樂汀與口服避孕藥合用時,炔諾酮和乙炔雌二醇的血漿濃度增高。選用口服避孕藥時應注意其濃度增高。 考來替泊(消膽胺):考來替泊與山樂汀合用時,阿托伐他汀及其活性代謝產物的血漿濃度下降約25%,但二藥合用的降脂效果大于單一藥物使用的降脂效果。 抗酸劑:山樂汀與含有氫氧化鎂和氫氧化鋁的口服抗酸藥混懸劑合用時,阿托伐他汀及其活性代謝產物的血漿濃度下降約35%;但其降低低密度脂蛋白膽固醇的作用未受影響。 華法林:山樂汀與華法林合用,凝血酶原時間在最初幾日內輕度下降,15日后恢復正常。即便如此,服用華法林的患者加服山樂汀時應嚴密監測。 氨替比林:山樂汀多個劑量與氨替比林聯合用藥時未發現對氨替比林清除的影響。 西咪替丁:有關山樂汀與西咪替丁相互作用的研究未發現二者之間存在相互作用。 氨氯地平:聯合應用阿托伐他汀80mg和氨氯地平10mg,在穩態濃度時,阿托伐他汀的藥代動力學無改變。 其他:山樂汀與降壓藥或降糖藥物合用的臨床試驗中,未發現有臨床意義的藥物相互作用。 |