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意美(阿瑞匹坦膠囊)作用

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藥品名稱：意美
藥品通用名：阿瑞匹坦膠囊
意美規格：125mg*1粒+80mg*2粒
意美單位：盒
意美價格

會員價格：

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阿瑞匹坦膠囊(意美)功效與作用：

【意美適應癥】
阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。（參見“用法用量”）

【意美藥物相互作用】
阿瑞匹坦是CYP3A4的底物、較輕至中度（劑量依賴性）抑制劑和誘導劑。阿瑞匹坦也是CYP2C9誘導劑。
藥物相互作用數據均來自國外研究。在一項國內臨床研究中觀察到中國患者的阿瑞匹坦暴露水平較高。必須慎重監測臨床相關的藥物相互作用。
阿瑞匹坦對其它藥物的藥代動力學的影響
作為CYP3A4的中度（125mg/80mg）抑制劑，阿瑞匹坦可增加通過CYP3A4代謝的口服藥物的血漿濃度。阿瑞匹坦（125mg/80mg）也可增加通過CYP3A4代謝的靜脈用藥物的血漿濃度，但相對口服藥物程度較小。
意美不得與匹莫齊特、特非那定、阿司咪唑、或西沙必利聯合使用。阿瑞匹坦對CYP3A4的劑量依賴性抑制作用可導致這些藥物的血漿濃度升高，可能導致嚴重的或危及生命的反應（參見“禁忌”）。
研究表明，阿瑞匹坦可誘導通過CYP2C9代謝的S（-）華法林和甲苯磺丁脲的代謝。意美與這些藥物和其它已知的通過CYP2C9代謝的藥物如苯妥英聯合使用時，可導致這些藥物的血藥濃度降低。
意美與P-糖蛋白轉運蛋白的底物類藥物之間沒有相互作用，原因是在臨床藥物相互作用研究中，意美與地高辛之間未顯示有相互作用。
5-HT3拮抗劑：在臨床藥物相互作用研究中，阿瑞匹坦對昂丹司瓊、格拉司瓊或羥基多拉司瓊（多拉司瓊的活性代謝產物）的藥代動力學的影響沒有臨床意義。
糖皮質激素：
地塞米松：阿瑞匹坦125mg與第1天口服地塞米松20mg聯合治療以及意美每日80mg與第2至第5天口服地塞米松8mg聯合治療，可導致CYP3A4底物地塞米松在第1天和第5天的AUC增加2.2倍。因此，如果與阿瑞匹坦（125mg/80mg療法）聯合使用，地塞米松的常規口服劑量應減少約50％，使地塞米松的暴露水平與未使用意美時的暴露水平相似。在關于阿瑞匹坦預防化療誘導的惡心和嘔吐的臨床研究中，地塞米松的每日劑量大約減少50％（參見”用法用量“）。
甲基潑尼松龍：第1天口服阿瑞匹坦125mg，第2至第3天口服每日80mg，可使CYP3A4底物甲基潑尼松龍在第1天和第3天的AUC分別增加1.3倍和2.5倍，其中甲基潑尼松龍的給藥方案為第1天給予125mg，靜脈輸注，第2天和第3天口服40mg。因此，與阿瑞匹坦（125mg/80mg療法）聯合使用時，甲基潑尼松龍的常規靜脈輸注劑量必須減少約25％，而口服甲基潑尼松龍的常規劑量應減少約50％，使甲基潑尼松龍的暴露水平與未使用阿瑞匹坦時的暴露水平相似。
化療藥物：在臨床研究中，聯合使用阿瑞匹坦（125mg/80mg療法）和以下主要或部分通過CYP3A4代謝的化療藥物：依托泊苷、長春瑞濱、多烯紫杉醇和紫杉醇，無需根據潛在的藥物相互作用對這些藥物的劑量進行調整。
在國內臨床研究中，接受CYP3A4底物長春花堿和長春新堿的患者數量少，故與這些藥物相互作用信息有限。鑒于國內臨床研究觀察到中國患者的阿瑞匹坦暴露水平較高，必須特別注意監測接受長春花堿和長春新堿或其它通過CYP3A4代謝的化療藥物的患者安全。
多西他賽：在一項單獨的藥代動力學研究中，阿瑞匹坦（125mg/80mg療法）未對多西他賽的藥代動力學產生影響。
長春瑞濱：在一項單獨的藥代動力學研究中，阿瑞匹坦（125mg/80mg療法）未對長春瑞濱的藥代動力學產生影響。
華法林：在穩定接受長期華法林治療的健康受試者中，在第1天單次口服阿瑞匹坦125mg，在第2天和第3天口服每日80mg。盡管阿瑞匹坦對第3天測定的R（+）或S（-）華法林的血漿AUC沒有影響，但在阿瑞匹坦治療結束后5天內，S（-）華法林（CYP2C9底物）的谷濃度下降34％，而凝血酶原時間（報告為國際標準化比值或INR）縮短14％。因此，在接受長期華法林治療的患者中，在每個化療周期的為期3天的阿瑞匹坦治療后，必須在2周時間內對凝血酶原時間（INR）進行密切監測，尤其是7至10天內。
甲苯磺丁脲：第1天口服阿瑞匹坦125mg，第2天和第3天口服每日80mg，而在為期3天的阿瑞匹坦治療前和第4、8和15天單次口服甲苯磺丁脲500mg后，甲苯磺丁脲（CYP2C9底物）在第4天、第8天和第15天的AUC分別降低23％、28％和15％。
口服避孕藥：聯合使用阿瑞匹坦100mg膠囊，每日一次，為期14天與含35ug炔雌醇和1mg炔諾酮的口服避孕藥可使炔雌醇的AUC降低43％，炔諾酮的AUC降低8％。
在另一項研究中，在第1至21天口服含炔雌醇和炔諾酮的口服避孕藥，每日一次，在第8天口服阿瑞匹坦125mg，第9天和第10天口服阿瑞匹坦每日80mg，在第8天給予昂丹司瓊32mg靜脈輸注并單次口服地塞米松12mg，第9、10和11天口服地塞米松每日8mg。在這項研究中，炔雌醇在第10天的AUC下降19％，而在第9至21天，炔雌醇的谷濃度下降64％。盡管阿瑞匹坦對于第10天的炔諾酮AUC沒有影響，但在第9至21天，炔諾酮的谷濃度下降60％。
在阿瑞匹坦治療期間和治療后28天內，激素類避孕藥的有效性下降。在阿瑞匹坦治療期間和最后一次阿瑞匹坦治療后1個月內，應使用備選或備份避孕方法。
咪達唑侖：在第1天口服阿瑞匹坦125mg，第2至5天口服每日80mg，并在第1天和第5天單次口服咪達唑侖2mg后，阿瑞匹坦可使敏感的CYP3A4底物咪達唑侖在第1天和第5天的AUC分別增加2.3倍和3.3倍。聯合使用阿瑞匹坦（125mg/80mg）與這些藥物時，必須考慮到咪達唑侖或其它通過CYP3A4代謝的苯二氮卓類藥物（阿普唑侖、三唑侖）的血藥濃度升高的潛在影響。
在另一項關于咪達唑侖，靜脈輸注的研究中，在第1天口服阿瑞匹坦125mg，第2天和第3天口服阿瑞匹坦每日80mg，在為期3天的阿瑞匹坦治療前以及阿瑞匹坦治療第4、8和15天給予咪達唑侖2mg，靜脈輸注。與第1至3天的阿瑞匹坦治療期相比，意美可使咪達唑侖在第4天的AUC升高25％，而使咪達唑侖在第8天的AUC下降19％。這些效應不存在重要的臨床意義。咪達唑侖在第15天的AUC與基線期的觀察結果相似。
還完成了一項關于靜脈給藥的咪達唑侖和阿瑞匹坦的研究。在單次口服阿瑞匹坦125mg后1小時給予咪達唑侖2mg，靜脈輸注。咪達唑侖的血漿AUC增加1.5倍。這一效應無重要的臨床意義。
其它藥物對阿瑞匹坦的藥代動力學的影響
阿瑞匹坦是CYP3A4的底物；因此，聯合使用阿瑞匹坦與可抑制CYP3A4活性的藥物可導致阿瑞匹坦的血藥濃度升高。因此，在聯合使用阿瑞匹坦與強效CYP3A4抑制劑（例如酮康唑）時，必須慎重；但聯合使用意美和中度CYP3A4抑制劑（例如地爾硫卓）不會導致阿瑞匹坦的血漿濃度發生有臨床意義的變化。
阿瑞匹坦是CYP3A4的底物；因此，聯合使用阿瑞匹坦與可強效誘導CYP3A4活性的藥物（例如利福平）可導致阿瑞匹坦的血漿濃度下降，可能導致阿瑞匹坦的療效減退。
酮康唑：在為期10天的強效CYP3A4抑制劑酮康唑，每日400mg治療的第5天單次口服125mg阿瑞匹坦時，阿瑞匹坦的AUC大約增加5倍，而阿瑞匹坦的平均終末半衰期大約延長3倍。聯合使用阿瑞匹坦和強效CYP3A4抑制劑時必須慎重。
利福平：在為期14天的強效CYP3A4誘導劑利福平，每日600mg治療的第9天單次口服375mg阿瑞匹坦時，阿瑞匹坦的AUC大約下降11倍，而平均終末半衰期大約縮短3倍。聯合使用阿瑞匹坦與可誘導CYP3A4活性的藥物可導致阿瑞匹坦的血藥濃度下降和療效減退。
其它相互作用
地爾硫卓：在輕度至中度高血壓患者中，口服與230mg膠囊制劑相似的阿瑞匹坦片劑，每日一次與地爾硫卓120mg，每日三次，為期5天可導致阿瑞匹坦的AUC增加2倍，而地爾硫卓的AUC增加1.7倍。除了地爾硫卓單獨導致的變化外，這些藥代動力學效應未導致心電圖、心率或血壓出現有臨床意義的變化。
帕羅西�。郝摵鲜褂门c85mg或170mg膠囊相似的阿瑞匹坦片劑-每日一次，與帕羅西汀20mg每日一次，可導致阿瑞匹坦和帕羅西汀的AUC大約下降25％，且Cmax大約下降20％。