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鹽酸托莫西汀口服溶液(擇思達)功效與作用: 【擇思達適應癥】 擇思達用于治療6歲及6歲以上兒童和青少年的注意缺陷/多動障礙(ADHD)。 【擇思達藥物相互作用】 單胺氧化酶抑制劑(MAOI) 托莫西汀不應與MAOI同時使用(見[禁忌]項下相應內容)。 CYP2D6抑制劑(SSRI(例如氟西汀、帕羅西汀)、奎尼丁、特比萘芬) 托莫西汀經CYP2D6途徑代謝,因此使用上述藥物的患者中,其藥物暴露量可能會升高6-8倍,Css最多可 升高3-4倍。已使用CYP2D6抑制劑的患者可能需要減緩劑量遞增速率并降低最終劑量。如果托莫西汀劑量 遞增至合適劑量后開始處方或停止使用CYP2D6抑制劑,應重新評價患者的臨床反應和耐受性,以確定是 否需要調整劑量。 托莫西汀的體內暴露量出現臨床相關升高的風險尚不清楚,因此CYP2D6弱代謝型患者在合并使用托莫西 汀和除CYP2D6以外的其他細胞色素P450酶的強效抑制劑時須謹慎。 沙丁胺醇(或其他β2受體激動劑) 接受沙丁胺醇(或其他β2受體激動劑)高劑量霧化吸入或全身給藥的患者應慎用托莫西汀,因為可能會 出現心血管影響。 關于該相互作用的研究結果是互相矛盾的。合并使用托莫西汀(60mg,每天2次,連續5天)和沙丁胺醇 (全身給藥,600μg,2小時內靜脈輸注給藥)會導致心率和血壓升高。 最初合并使用沙丁胺醇和托莫西汀后該作用最明顯,但8小時后恢復至基線值。然而,在一項針對托莫西 汀強代謝型亞洲健康成年人進行的單獨研究中,標準吸入劑量的沙丁胺醇(200μg)與托莫西汀(80 mg,每天一次,連續5天)短期合并用藥時,受試者的血壓和心率并未增加。 合用或不合用托莫西汀的情況下,多次吸入沙丁胺醇(800μg)后的心率無差異。合并使用上述藥物期 間,應注意監測心率和血壓,如心率和血壓顯著升高,應調整托莫西汀或沙丁胺醇(或其他β2受體激動 劑)的劑量。 托莫西汀與其他具有QT延長作用的藥物(例如神經松弛劑、IA類和III類抗心律失常藥、莫西沙星、紅霉 素、美沙酮、甲氟喹、三環類抗抑郁藥、鋰或西沙比利)、導致電解質紊亂的藥物(例如噻嗪類利尿劑 )和抑制CYP2D6的藥物同時給藥,可能會導致QT間期延長風險增加。 接受托莫西汀治療時,有癲癇發作的潛在風險。與已知可降低癲癇發作閾值的藥物(例如三環類抗抑郁 藥或SSRI、神經松弛劑、吩噻嗪類或丁酰苯、甲氟喹、氯喹、安非他酮或曲馬朵)合并使用時須謹慎( 見[注意事項]項下相應內容)。另外,建議在停用苯二氮卓類藥物合并治療時須謹慎,因為可能導致撤 藥性癲癇發作。 *降壓藥* 托莫西汀和降壓藥同時使用時應謹慎。因為可能導致血壓升高,托莫西汀可能降低降壓藥/高血壓治療藥 物的有效性。應注意監測血壓,如血壓出現顯著變化,應回顧托莫西汀或降壓藥的治療情況。 *升壓藥或能導致血壓升高的藥物* 托莫西汀可能會加重對血壓的影響,因此當其與升壓藥或可導致血壓升高的藥物(例如沙丁胺醇)同時 使用時應謹慎。應注意監測血壓,如血壓出現顯著變化,應回顧托莫西汀或升壓藥的治療情況。 影響去甲腎上腺素的藥物 影響去甲腎上腺素的藥物和托莫西汀合并使用時應謹慎,因為有產生疊加或協同藥理學效應的可能。例 如,丙咪嗪、文拉法辛和米氮平等抗抑郁藥,或者解充血藥偽麻黃堿或去氧腎上腺素。 影響胃液pH值的藥物 升高胃液pH值的藥物(氫氧化鎂/氫氧化鋁、奧美拉唑)不影響鹽酸托莫西汀的生物利用度。 高血漿蛋白結合率的藥物 在體外研究中,進行了托莫西汀和高血漿蛋白結合率藥物在治療濃度下的藥物置換研究。托莫西汀不影 響華法令、乙酰水楊酸、苯妥英鈉或安定與人白蛋白的結合。同樣,這些化合物也不影響托莫西汀與人 白蛋白的結合。 |