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開浦蘭(左乙拉西坦口服溶液)作用

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藥品名稱：開浦蘭
藥品通用名：左乙拉西坦口服溶液
開浦蘭規格：(150ml:15g(10％))*1瓶
開浦蘭單位：盒
開浦蘭價格

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左乙拉西坦口服溶液(開浦蘭)功效與作用：

【開浦蘭適應癥】

用于成人、兒童及一個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發作的加用治療。

【開浦蘭藥理作用】

左乙拉西坦/是吡咯烷酮衍生物，其化學結構與現有的抗癲癇`藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。

左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發^作繼發的全身性發作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有及發行全身性發作的復雜部分性發作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。

體內、體外試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發放電，而對正常神經元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性抑制癲癇樣突發放電的超同步性和癲癇發作的傳播。

左乙拉西坦在濃度高至10μM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、在攝取位點和第二信使系統。

體外試驗顯示左乙拉西坦對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響，不直接易化GABA能神經傳遞，但體外研究顯示左乙拉西坦可對抗GABA激活電流和甘氨酸門控電流的負向調節因子的活性，并可部分抑制神經元細胞的N-型鈣電流。

在大鼠腦組織中發現了左乙拉西坦的可飽和離體選擇性的神經元結合位點，試驗顯示改特異性結合位點是突觸囊泡蛋白SV2A，該蛋白被認為參與囊泡遞質外排（出胞）。雖然左乙拉系坦結合SV2A的分子學意義尚不清楚，但是在聽源性癲癇小鼠模型中，左乙拉西坦機器相關類似物與SV2A蛋白的相互作用可能與其抗癲癇作用機制有關。