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酒石酸溴莫尼定滴眼液(阿法根)功效與作用: 【阿法根適應(yīng)癥】 阿法根適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓,部分患者長期使用阿法根時(shí),其降低眼內(nèi)壓的作用逐漸減弱。作用減弱出現(xiàn)的時(shí)間因人而異,因此應(yīng)予以密切監(jiān)視。 【阿法根藥理作用】 藥理研究:作用機(jī)制:酒石酸溴莫尼定為一種α-腎上腺素受體激動劑。用藥后兩小時(shí)降眼壓效果達(dá)到峰值。在動物及人體中用熒光光度測定法進(jìn)行的研究表明,酒石酸溴莫尼定具有雙重的作用機(jī)制;既減少房水的生成,又增加葡萄膜鞏膜的外流。 臨床藥理研究:眼內(nèi)壓升高是造成青光眼性視野缺損的主要危險(xiǎn)因素,眼內(nèi)壓越高,視神經(jīng)受損和視野缺損的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼內(nèi)的作用,而對心血管和肺功能的影響很小。在多項(xiàng)長達(dá)一年與0.5%噻嗎心安對比的臨床研究中,酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼內(nèi)壓約4~6mmHg,噻嗎心安約6mmHg。因未能適當(dāng)?shù)乜刂蒲蹆?nèi)壓而退出研究的受試者占80%,其中30%發(fā)生在治療的第一個(gè)月,因各種不良反應(yīng)而未繼續(xù)用藥者占20%。 毒理研究:為期一年猴眼部安全性研究中滴用約4倍推薦劑量的酒石酸溴莫尼定也未見顯著眼部毒性。致癌作用、致突變作用及對生殖能力的損害,在給小鼠和大鼠每日分別口服2.5mg/kg1.0mg/kg劑量(按推薦的滴眼劑量計(jì),分別約在人血漿中阿法根的77和118倍),為期21個(gè)月和2年的研究觀察中,均未見任何與藥物有關(guān)的致癌作用。在一系列體內(nèi)及體外的研究,包括Ames試驗(yàn),宿主一介導(dǎo)分析,中國倉鼠卵巢(CHO)細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn),小鼠促細(xì)胞發(fā)生的研究以及顯性致死分析中,酒石酸溴莫尼定均無任何致突變或促細(xì)胞發(fā)生作用。 【阿法根藥物相互作用】 雖然尚未對阿法根的藥物間相互作用做過專門的研究,但與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥(酒精、巴比妥類、鴉片制劑、鎮(zhèn)靜劑或麻醉劑)產(chǎn)生疊加作用或使之強(qiáng)化的可能性應(yīng)予以考慮,臨床研究中并未發(fā)現(xiàn)阿法根對脈搏或血壓有明顯影響,但由于α-受體激動劑也有使脈搏減慢或使血壓藥和/或強(qiáng)心藥物時(shí),亦應(yīng)予以注意,文獻(xiàn)中報(bào)道三環(huán)類抗抑郁藥要使全身用戴壓定(clonidine)的降壓作用減弱,同時(shí)使用這類藥物是否會干擾阿法根的降眼壓作用,尚不明確。滴用阿法根后是否影響循環(huán)中的兒茶酚胺水平高亦無資料可尋。然而,當(dāng)患者服用能影響循環(huán)中胺類的代謝或攝取的三環(huán)類抗抑郁藥時(shí),應(yīng)慎用阿法根。 |