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氨氯地平阿托伐他汀鈣片(多達一)功效與作用: 【多達一適應癥】 適用于高血壓或心絞痛患者合并高膽固醇血癥或混合型高脂血癥的治療,可用于下列情況:高血壓或心絞痛患者合并高膽固醇血癥或混合型高脂血癥的初始治療。該類患者的治療劑量調整。如可以先給予患者含有2種成分常規起始治療劑量的氨氯地平阿托伐他汀鈣片,然后根據其抗心絞痛、降壓或降脂效果增加氨氯地平或阿托伐他汀的劑量。用于原來使用其中一種單藥成分需要增加另一種藥物的患者。 【多達一藥理作用】 多達一為氨氯地平和阿托伐他汀的復方劑型。氨氯地平(抗高血壓和抗心絞痛藥物)是雙氫吡啶類鈣(離子)拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。阿托伐他汀(降膽固醇藥物)是一種3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑。多達一中的氨氯地平成分可抑制鈣離子跨膜內向進入血管平滑肌和心肌,而其中的阿托伐他汀成分是HMG-CoA還原酶的選擇性,競爭性抑制劑。HMG-CoA的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉化成甲羥戊酸,即包括膽固醇在內的固醇前體。 【多達一藥物相互作用】 氨氯地平10mg和阿托伐他汀80mg在健康受試者中藥物相互作用的研究資料表明:二者合用時氨氯地平的藥代動力學未見改變,氨氯地平對阿托伐他汀的藥代動力學顯示對Cmax無影響:91%(90%可信區間:80-103%),但與氨氯地平合用時,阿托伐他汀的曲線下面積AUC增加18%(90%可信區間:109-127%)。尚無多達一和其他藥物的相互作用研究,但氨氯地平和阿托伐他汀單一成分與其他藥物相互作用研究結果如下:氨氯地平的研究:人血漿的體外實驗資料表明氨氯地平對試驗藥物的蛋白結合未產生影響(地高辛、苯妥英納、華法林和吲哚美辛)。西咪替丁:與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。氫氧化鋁Maalox(抗酸藥):單劑量的氨氯地平與Maalox合用,對氨氯地平的藥代動力學未見顯著影響。西地那非:單劑量100mg的西地那非不影響原發性高血壓患者氨氯地平的藥代動力學參數,氨氯地平與西地那非合用時各自獨立發揮降壓效應。地高辛:氨氯地平與地高辛合用不改變健康志愿者的血清地高辛水平或腎臟的地高辛清除率。乙醇(酒精):10mg氨氯地平單次或多次給藥,對乙醇的藥代動力學沒有顯著影響。華法林:氨氯地平與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。在臨床研究中,氨氯地平可與下列藥物安全合用:噻嗪類利尿劑,β受體阻滯劑,血管緊張素轉換酶抑制劑,長效硝酸酯類藥物,舌下含服硝酸甘油,地高辛,華法林,非甾體類抗炎藥,抗生素和口服降糖藥。阿托伐他汀的研究:HMG-CoA還原酶抑制劑類藥物與環孢霉素、纖維酸衍生物,煙酸,紅霉素,克拉霉素,和咪唑類抗真菌藥合用發生肌病的危險增加,轉運蛋白抑制劑:阿托伐他汀和阿托伐他汀代謝產物是OATP1B1轉運蛋白的底物。OATP1B1的抑制劑(如環孢霉素)可增加阿托伐他汀的生物利用度。阿托伐他汀10mg與環孢霉素5.2mg/kg/日合用,阿托伐他汀的暴露量升高7.7倍。。抗酸藥:當阿托伐他汀和Maalox懸浮液合用時,阿托伐他汀的血漿濃度下降約35%,但其降低LDL-C的作用不受影響。氨替比林:因為阿托伐他汀不影響氨替比林的藥代動力學,因此與其他經細胞色素酶途徑代謝的藥物預計不會發生相互作用。考米替泊:與阿托伐他汀合用時,阿托伐他汀的血漿濃度下降約25%,但合用時比單用某一藥物降低LDL-C的作用強。西咪替丁:與西咪替丁合用,阿托伐他汀的血漿濃度和降低LDL-C作用無改變。伊曲康唑:阿托伐他汀(20-40mg)與伊曲康唑(200mg)合用,阿托伐他汀的AUC升高。地高辛:當多劑量阿托伐他汀與地高辛合用時,地高辛的穩態血漿濃度增加約20%,患者服用地高辛時應適當地監測。紅霉素:在健康個體,阿托伐他汀與紅霉素合用時(已知的細胞色素P4503A4抑制劑),阿托伐他汀的血漿濃度增加約40%。口服避孕藥:阿托伐他汀與口服避孕藥合用時,分別增加炔諾酮和乙炔雌二醇的藥時曲線下面積AUC約30%和20%。當服用多達一的婦女選擇口服避孕藥時應考慮到AUC的增加。華法林:當患者接受華法林長期治療時,阿托伐他汀對凝血酶原時間無臨床顯著影響。藥物/實驗室檢查相互作用:尚不清楚。 |