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利必通分散片(拉莫三嗪分散片)作用

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藥品名稱：利必通分散片
藥品通用名：拉莫三嗪分散片
利必通分散片規格：5mg*30片
利必通分散片單位：盒
利必通分散片價格

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拉莫三嗪分散片(利必通分散片)功效與作用：

【利必通分散片適應癥】
癲癇：
對12歲以上兒童及成人的單藥治療：
1．簡單部分性發作
2．復雜部分性發作
3．繼發性全身強直－陣攣性發作
4．原發性全身強直－陣攣性發作
目前暫不推薦對12歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數據。
2歲以上兒童及成人的添加療法：
1．簡單部分性發作
2．復雜部分性發作
3．繼發性全身強直－陣攣性發作
4．原發性全身強直－陣攣性發作
利必通分散片也可用于治療合并有Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發作。
【利必通分散片藥物相互作用】
UDP-葡萄糖醛酸轉移酶(UGTs)已經被確定為負責利必通分散片代謝的酶。因此，具有誘導或抑制葡萄糖醛酸化過程的藥物可能會對拉莫三嗪的表觀清除率產生影響。對于細胞色素P4503A4(CYP3A4)酶的中等或強誘導劑，同時也是葡萄糖醛酸轉移酶誘導劑，也可能增強拉莫三嗪的代謝。
這些對拉莫三嗪的代謝有重要臨床影響的藥物參見下表，相應的給藥原則可參見[用法用量]。
沒有證據表明利必通分散片能產生有臨床意義的細胞色素P450酶的誘導或抑制作用。利必通分散片可誘導自身代謝，但此作用是有限性的，無明顯的臨床意義。
表5其它藥物對利必通分散片葡萄糖醛酸化的影響
“給藥指導原則可參見[用法用量]一利必通分散片用于特殊患者人群的一般用藥建議
“其它口服避孕藥和HRT治療尚未進行研究,雖然這些藥物對利必通分散片的藥代動力學參數的影響可能相似。見[用法用量]-利必通分散片用于特殊患者人群的一般用藥建議(服用激素類避孕藥的婦女)和[注意事項]--激素類避孕藥
與AEDs的相互作用(參見[用法用量])
某些誘導肝藥物代謝酶的抗癲癇藥(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和撲米酮)會誘導細胞色素P450酶和葡萄糖醛酸轉移酶從而增強利必通分散片的代謝。
丙戊酸鈉抑制利必通分散片的葡萄糖醛酸化，可降低利必通分散片的代謝，利必通分散片的平均半衰期增加近兩倍。
正在服用卡馬西平的病人，服用利必通分散片之后有中樞神經系統反應的報告，包括惡心、視力模糊、頭暈、復視和共濟失調。這些反應在減少卡馬西平的劑量后通常都會消失。在健康成年志愿:者進行的利必通分散片和奧卡西平研究中，結果相似，但沒有對劑量降低進行研究。
在一項健康志愿者研究當中，和利必通分散片片(100mg,每天兩次，連續10天)一起同時服用非爾氨酯(1,200mg,每天兩次)，對利必通分散片的藥代動力學似乎沒有臨床上相關的效應。
根據接受利必通分散片患者的血漿水平的回顧性分析，不管是使用還是不使用加巴噴丁，加巴噴丁都不會改變利必通分散片的表觀清除率。
左乙拉西坦和利必通分散片之間潛在的藥物之間的相互作用，在安慰劑對照的臨床試驗中，通過評價血清濃度評估。這些數據表明，利必通分散片沒有影響左乙拉西坦的藥代動力學，而且，左乙拉西坦也沒有影響利必通分散片的藥代動力學。
利必通分散片的穩態谷值血清濃度，不受伴隨使用的普瑞巴林(200mg,每天3次)的影響。利必通分散片和普瑞巴林之間沒有藥代動力學相互作用。
托吡酯沒有導致利必通分散片血漿濃度的變化。服用利必通分散片導致托吡酯濃度升高15％。
在對癲癇患者進行的研究當中，和利必通分散片片(150到500mg/天)--起伴隨服用唑尼沙胺(200到400mg/天)，對利必通分散片的藥代動力學沒有顯著性影響。
安慰劑對照組的部分發作癲癇患者在聯合用藥拉克酰胺(200,400,600mg/天)下未影響拉莫三嗪的血藥濃度。
在一項對于3個在部分性發作和原發性全身強直-陣攣性發作的患者中使用吡侖帕奈聯合用藥下的安慰劑對照臨床試驗數據的匯總分析研究中，最高劑量的吡侖帕奈(12mg/天)對拉莫三嗪清除率的影響增加了不到10％。這種放大的效應不被認為具有臨床相關性。
雖然其他抗癲癇藥的血漿濃度的變化已經有報告，對照研究已經表明，沒有利必通分散片影響伴隨使用的抗癲癇藥的d血u漿濃度的證據。體外研究的證據表明:利必通分散片沒有將其他抗癲癇藥從蛋白質結合部位置換出來。
在健康成年志愿者中的一個研究中，利必通分散片的用藥劑量為200mg，奧卡西平的用藥劑量
為1200mg，奧卡西平沒有改變利必通分散片的代謝，利必通分散片也沒有引起奧卡西平的代謝。
與其他精神藥物的相互作用(參見[用法用t])
20位健康受試者接受100mg/日利必通分散片，并合用2g無水葡萄糖鋰鹽每日二次，連續6天后，對鋰鹽藥代動力學無影響。
12位受試者多劑量口服安非他酮對單劑量口服利必通分散片片的藥代動力學無明顯影響，但本葡萄糖醛酸的AUC有輕微增加。
在健康成年志愿者的一項研究中，奧氮平每天劑量15mg，可使每天200mg的利必通分散片的AUC和Cmax平均分別降低24％和20％。這種幅度的影響一般認為沒有臨床意義。利必通分散片每天200mg對奧氮平的藥代動力學沒有影響。
在14名健康成年志愿者中，利必通分散片多次口服每天400mg的劑量，對單劑量2mg的利培酮的藥代動力學沒有臨床.上顯著性的影響。2mg利培酮和利必通分散片伴隨用藥之后，14名志愿者中的12名報告有瞌睡，相比之下，當利培酮單獨給藥之后，20名受試者中只有1名報告有瞌睡，當利必通分散片片單獨給藥的時候，沒有--名報告。
在對采用利必通分散片既定給藥方案(>/=100mg/天)的18名雙相情感障礙I型的成年患者進行的一項研究中，7天中將阿立哌唑的劑量由10mg/天增加到目標劑量30mg/天，然后每天給藥1次，再持續7天。結果觀察到利必通分散片的Cmax和AUC平均降低約10％。該變化幅度導致的影響預期無臨床意義。
體外實驗表明，利必通分散片的主要代謝產物為2-N-葡萄糖醛酸，在與丁氨苯丙酮、氯硝西泮、阿米替林、氟西汀、氟哌啶醇和勞拉西泮同時孵化時可最小程度地抑制該代謝產物的產生。丁呋洛爾經人體肝微粒體代謝資料提示利必通分散片并不降低主要經過CYP2D6酶代謝藥物的清除。體外實驗同樣提示氯氮平、苯乙肼、利培酮、舍曲林或三唑酮不會影響利必通分散片的清除。
與激素類避孕藥的相互作用
激素類避孕藥對利必通分散片藥代動力學的影響
在16名女性志愿者參加的研究中，30μg炔雌醇和150ug左炔諾孕酮組成的聯合口服避孕藥片使利必通分散片口服給藥的清除率升高約2倍,致使利必通分散片的AUC和Cmx平均分別降低52％和39％。在不用活性藥物的1周內(如，“不用避孕藥”的1周，利必通分散片的血清濃度逐漸升高，不用活性藥物的1周間隔至下一用藥前的利必通分散片血清濃度平均約比合并用藥期間的濃度高2倍見[用法用量]-利必通分散片用于特殊患者人群的一般用藥建議(服用激素類避孕藥的婦女)和[注意事項]-激素類避孕藥。
對于只服用激素類避孕藥的患者，利必通分散片的劑量遞增方式無需調整。但利必通分散片的維持劑量
在患者開始或停止服用激素類避孕藥的時候相應增加或減少。
利必通分散片對激利類避孕藥藥代動力學的影響
在16名女性志愿者參加的研究中，利必通分散片穩態給藥劑量300mg對聯合口服避孕藥片中的炔雌醇成分的藥代動力學沒有影響。觀察到左炔諾孕酮成分口服給藥的清除率中度升高，左炔諾孕酮的AUC和Cmax平均分別降低19％和12％。研究期間對血清FSH、LH和雌二醇的測定表明，對部分婦女的卵巢激素活性失去了抑制作用，但血清孕激素的測定結果表明16名對象中均未發現排卵的激素方面的證據。左炔諾孕酮清除率中度升高以及血清FSH和LH改變對卵巢排卵活性的影響不明(見[注意事項])。利必通分散片300mg/天以上劑量的影響尚未進行研究，也沒有對其它雌性激素制品進行研究。
與其它藥物的相互作用
在10名男性志愿者參加的研究中，利福平由于誘導負責葡萄糖醛酸化的肝酶，使利必通分散片的清除率升高，利必通分散片的半衰期縮短。同時合用利福平治療的病人，應當采用利必通分散片和葡萄糖醛酸化誘導劑合用的推薦治療方案(見[用法用量])。
在一項用健康志愿者進行的研究當中，洛匹那韋/利托那韋約使利必通分散片的血漿濃度減半，很可能是因為誘導了葡萄糖醛酸化。在接受用洛匹那韋/利托那韋進行的伴隨治療的患者中，應當采用利必通分散片和葡萄糖醛酸化誘導劑合用的推薦治療方案(見[用法用量])。
在一項健康成人志愿者參加的研究中,阿扎那韋/利托那韋(300mg/100mg)使利必通分散片(100mg,單次給藥)的血漿AUC和Cmax分別平均下降32％和6％(參見“用法和用量一利必通分散片在特殊患者人群中的一般給藥建議”)。
評估利必通分散片對OCT2影響的體外試驗數據證實,利必通分散片，而非N(2)-葡萄糖醛酸苷代謝底物，在可能的臨床相關濃度條件下對OCT2活性具有抑制效應。這些數據證實，利必通分散片是一種OCT2抑制劑，ICso值為53.8HM(見[注意事項])。
在實驗室檢查中的相互作用
已有報告稱利必通分散片在一些快速尿液藥物篩查中干擾檢測，導致假陽性結果，特別是苯環利定。應使用其他更加專屬性的化學方法對陽性結果進行確認。