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富馬酸喹硫平片(舒思)功效與作用: 【舒思適應(yīng)癥】 舒思用于治療精神分裂癥和治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。 【舒思藥物相互作用】 由于喹硫平會(huì)對(duì)主要中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生作用,喹硫平與其它作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥品和酒精合用時(shí)應(yīng)小心。喹硫平慎用于接受其他抗膽堿能(毒蕈堿)作用藥物的患者(參見注意事項(xiàng))。喹硫平代謝主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4酶介導(dǎo)。一項(xiàng)健康志愿者相互作用研究顯示,喹硫平(劑量為25mg)與酮康唑(CYP3A4抑制劑)聯(lián)合用藥治療時(shí),喹硫平的AUC值增加5至8倍。因此,喹硫平禁忌與CYP3A4抑制劑合用。另外,也不推薦在服用喹硫平治療時(shí)飲用西柚汁。在患者中實(shí)施多劑量給藥試驗(yàn),評(píng)估在卡馬西平(一種已知的肝酶誘導(dǎo)劑)給藥前和治療期間給予喹硫平、以及喹硫平與卡馬西平聯(lián)合用藥時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué),結(jié)果發(fā)現(xiàn)喹硫平的清除率顯著增加。喹硫平單藥治療期間,清除率增加導(dǎo)致喹硫平全身暴露量減少(通過AUC評(píng)估),暴露量平均減少13%;在部分患者中觀察到較大作用。因此,在出現(xiàn)該相互作用時(shí),可能出現(xiàn)血漿濃度較低,導(dǎo)致影響喹硫平治療療效。喹硫平與苯妥英(另一種微粒體酶誘導(dǎo)劑)合用時(shí),導(dǎo)致喹硫平清除率大幅提高,約達(dá)450%。對(duì)于接受肝酶誘導(dǎo)劑的患者,只有醫(yī)生認(rèn)為喹硫平治療獲益性高于停用肝酶誘導(dǎo)劑時(shí),才可以開始接受喹硫平治療。重要的是,應(yīng)逐步停用誘導(dǎo)劑,并且在需要的情況下,可采用非誘導(dǎo)劑替代(如丙戊酸鈉)(見注意事項(xiàng))。與抗抑郁藥丙米嗪(一種已知的CYP2D6抑制劑)或氟西汀(一種已知的CYP3A4和CYP2D6抑制劑)聯(lián)合用藥時(shí),喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)未發(fā)生顯著變化。與抗精神病藥利培酮或氟哌啶醇聯(lián)合用藥時(shí),喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)未發(fā)生顯著變化。喹硫平與硫利達(dá)嗪合用引起喹硫平清除率增加約70%。與西咪替丁合用不會(huì)影響喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。與喹硫平聯(lián)合用藥時(shí),鋰的藥代動(dòng)力學(xué)未發(fā)生變化。在急性躁狂癥患者中實(shí)施的一項(xiàng)6周、隨機(jī)、比較鋰和富馬酸喹硫平緩釋片與安慰劑和富馬酸喹硫平緩釋片的研究顯示,與安慰劑添加組相比,在鋰添加組觀測(cè)到錐體外系相關(guān)事件(尤其是震顫)、嗜睡和體重增加的發(fā)生率較高(見藥理毒理)。喹硫平與丙戊酸鈉合用不導(dǎo)致二者藥代動(dòng)力學(xué)發(fā)生具有臨床意義的改變。在接受丙戊酸鹽、喹硫平或兩種藥物聯(lián)合治療的兒童和青少年中實(shí)施的一項(xiàng)回顧性研究顯示,與單藥治療組相比,聯(lián)合治療組白細(xì)胞減少癥和中性粒細(xì)胞減少的發(fā)生率較高。尚未實(shí)施與常用心血管藥物合用的正式相互作用研究。喹硫平與容易引起電解質(zhì)紊亂或QTc間期增加的藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。據(jù)報(bào)道,接受喹硫平治療的患者中,美沙酮與三環(huán)類抗抑郁藥酶免疫檢測(cè)結(jié)果曾出現(xiàn)假陽(yáng)性。建議采取適當(dāng)?shù)纳V技術(shù)確認(rèn)可疑的免疫篩查結(jié)果。 |