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度他雄胺軟膠囊(特羅通)功效與作用: 【特羅通適應癥】 治療伴前列腺增大的良性前列腺增生癥(BPH)的中、重度癥狀,降低急性尿潴留(AUR)和良性前列腺增生相關手術的風險。 【特羅通藥物相互作用】 細胞色素P4503Α抑制劑 體外藥物代謝研究表明,度他雄胺通過人細胞色素P450同工酶CYP3A4代謝。因此,存在CYP3A4抑制劑時,度他雄胺的血液濃度可能升高。強效CYP3Α4抑制劑對度他雄胺的作用尚未研究。由于藥物相互作用,服用強效慢性CYP3Α4酶抑制劑的患者,謹慎使用特羅通。 未正式進行特羅通與CYP3Α4強效抑制劑的藥物相互作用研究。度他雄胺與CYP3Α4酶強效抑制劑藥物(例如,口服利托那韋、茚地那韋、奈法唑酮、伊曲康唑和酮康唑)長期聯合應用,可增高度他雄胺的血藥濃度。尚未進行臨床藥物相互作用試驗來評估CYP3Α酶抑制劑對度他雄胺藥代動力學的影響。 由于安全性邊界較寬(在最長六個月內給予患者最多10倍的推薦劑量),存在CYP3A4抑制劑時清除率的降低以及從而引起的度他雄胺暴露量升高不太可能具有臨床顯著意義,因此無需進行劑量調整。 在體外研究中,度他雄胺并不通過人細胞色素P450同工酶CYP1A2、CYP2A6、CYP2E1、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2B6及CYP2D6代謝。 度他雄胺在體外研究中并不抑制人細胞色素P450藥物代謝酶,在大鼠及狗的體內研究中亦不誘導細胞色素P450同工酶CYP1A、CYP2B及CYP3A。 α-腎上腺素受體拮抗劑 特羅通與坦索羅辛或特拉唑嗪聯合給藥對α-腎上腺素能拮抗劑的穩態藥代動力學沒有影響。尚未評價給予坦索羅辛或特拉唑嗪對度他雄胺藥代動力學參數的影響。 鈣離子通道拮抗劑 合用維拉帕米或地爾硫卓可降低度他雄胺的清除率,并導致度他雄胺暴露量增加。度他雄胺曝光量的增加在臨床上并不認為有顯著的意義,不建議劑量調整。在群體藥代動力學分析中,當與CYP3Α4抑制劑維拉帕米(-37%,n=6)和地爾硫卓(-44%,n=5)聯合給藥時,發現度他雄胺清除率降低。相比之下,當另一種不是CYP3Α4抑制劑的鈣通道拮抗劑氨氯地平與度他雄胺(+7%,n=4)聯合給藥時,清除率沒有降低。 考來烯胺 給予單劑量5mg度他雄胺軟膠囊,1小時后服用12g考來烯胺不影響度他雄胺的相對生物利用度。 地高辛 特羅通日服0.5mg聯合地高辛給藥3周,不改變地高辛的穩態藥代動力學。 華法林 特羅通日服0.5mg聯合華法林給藥3周,不會改變S-或R-華法林異構體的穩態藥代動力學或改變華法林對凝血酶原時間的作用。 其他 體外研究證明,度他雄胺并不會置換血漿蛋白質中的醋硝香豆素(acenocoumorol)、苯丙香豆素、地西泮或苯妥英,這些模型化合物亦不會置換度他雄胺。在男性體內研究過藥物相互作用的化合物包括華法林、地高辛,并未觀察到臨床上顯著的藥代動力學或藥效學相互作用。 盡管尚未使用其他化合物進行專門的相互作用研究,大型III期研究中接受度他雄胺的受試者約有90%同時服用其他藥物。在臨床試驗中,當度他雄胺與抗高血脂藥、血管緊張素轉化酶(ACE)抑制劑、β-腎上腺素阻滯劑、鈣通道阻滯劑、皮質類固醇、利尿劑、非甾體類抗炎藥(NSAIDs)、磷酸二酯酶V型抑制劑以及喹諾酮類抗生素同時給藥時,并未觀察到臨床上顯著的不良相互作用。 |