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埃索美拉唑對酸不穩定,口服采用腸溶衣顆粒,體內轉化為R-異構體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時血漿濃度達到高峰,每日一次重復給藥后的生物利用度為89%。健康受試者穩態時的表現分布容積約為0.22L/kg體重,埃索美拉唑的血漿蛋白結合率為97%。代謝與排泄:埃索美拉唑完全經細胞色素P450酶系統(CYP)代謝,埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物,剩余部分依靠另一特殊異構體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。
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