惠迪美沙拉嗪腸溶片的一般藥代動力學(xué)特征

    潰瘍性結(jié)腸炎(uc)是一種病因未明的非特異性炎性腸病，病程常遷延，迄今為止尚無特效治療藥物。惠迪美沙拉嗪腸溶片在包腸溶衣后于腸中崩解，大部分藥物可達(dá)結(jié)腸，作用于炎癥黏膜，抑制引起炎癥的前列腺素合成和炎癥介質(zhì)白三烯的形成。惠迪美沙拉嗪腸溶片對腸壁炎癥有顯著的消炎作用，對發(fā)炎的腸壁結(jié)締組織效用尤佳。

    對300名經(jīng)結(jié)腸鏡檢查確診為潰瘍性結(jié)腸炎患者隨機(jī)分為治療組156例以及對比組144例。治療組口服惠迪美沙拉嗪腸溶片0.5g/次，3次/天，6周為1個療程；對比組口服柳氮磺胺吡啶1.0g/次，4次/天，療程也是6周。療程結(jié)束后照結(jié)腸鏡觀察療效。

    研究結(jié)果顯示，惠迪美沙拉嗪腸溶片治療組顯效110例，有效30例，無效16例，總有效率89.7%；對比組顯效96例，有效16例，無效32例，總有效率77.8%，治療組總有效率優(yōu)于對比組。不良反應(yīng)輕，停藥后可消失。

    惠迪美沙拉嗪腸溶片的一般藥代動力學(xué)特性

    吸收：惠迪美沙拉嗪腸溶片在腸近端吸收最多，在腸末端吸收最少。

    生物轉(zhuǎn)化：入體循環(huán)之前，惠迪美沙拉嗪腸溶片在腸黏膜和肝臟代謝為非藥理活性物質(zhì)n-乙酰-5-氨基水楊酸（n-ac-5-asa）。乙酰化與患者的乙酰化表型無關(guān)。部分惠迪美沙拉嗪腸溶片也可由大腸細(xì)菌乙酰化。43%的美沙拉秦和78%的n-乙酰-5-氨基水楊酸與蛋白結(jié)合。

    排泄：惠迪美沙拉嗪腸溶片及其代謝物n-乙酰-5-氨基水楊酸經(jīng)糞便（大部分）、腎（20%～50%，與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關(guān)）和膽汁（少部分）排泄。腎排泄以n-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主。口服劑量中約1%的美沙拉秦以n-乙酰-5-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。

    惠迪美沙拉嗪腸溶片在包腸溶衣后于腸中崩解，大部分藥物可達(dá)結(jié)腸，作用于炎癥黏膜，抑制引起炎癥的前列腺素合成和炎癥介質(zhì)白三烯的形成。對腸壁炎癥有顯著的消炎作用，對發(fā)炎的腸壁結(jié)締組織效用尤佳。惠迪美沙拉嗪腸溶片是國際公認(rèn)的潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性回腸炎的首選藥物。本研究數(shù)據(jù)表明，惠迪美沙拉嗪腸溶片治療潰瘍性結(jié)腸炎6周總有效率為77.8%，且副作用輕，是治療潰瘍性結(jié)腸炎療效顯著而安全的藥物。

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