代林可增強胃動力

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2012/4/6 8:33:00

    代林又名鹽酸伊托必利，代林可用于胃腸促動力藥，適用于功能性消化不良引越的各種癥狀，如：上腹不適，餐后飽脹，食欲不不振，惡心，嘔吐等。鹽酸伊托必利通過對多巴胺D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放，同時通過對乙酰膽堿酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解，從而增強胃、十二指腸力。

    代林口服吸收迅速給藥30分鐘血藥達峰，半衰期約為6小時，多次給藥血清藥物濃度與單次給藥相同，本品原形藥物4~5%代謝物75%通過尿液排泄，動物試驗體內(nèi)主要分布于肝膽腎腦和消化系統(tǒng)，中樞系統(tǒng)頒布很少。

    代林毒性研究：重復給藥毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量為10、30和100mg/kg/d，持續(xù)26周，結(jié)果100mg/kg/d組雌鼠的體重增加較快，攝食量和攝水量增多，與對照組相比，雌鼠的白蛋白值顯著性下降，總蛋白量和A/G比值明顯下降，雌鼠乳腺增生的發(fā)生率升高，所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂明顯降低；30mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快，攝食量略有增多，總蛋白量、A/G比值、磷脂值降低、乳腺增生的發(fā)生率升高；無毒性反應(yīng)劑量為10mg/kg/d。犬經(jīng)口給藥劑量分別為10、30和100mg/kg/d，持續(xù)13周，結(jié)果100mg/kg/d組動物從給藥第一周開始，給藥1小時后觀察到的自發(fā)活動減少、震顫、行為異常等癥狀，這些癥狀均在給藥24小時后或恢復期消失100mg/kg/d劑量組一些動物的體重和體重增加幅度輕度降低；30mg/kg/d以上組前列腺重量低于對照組，這與病理組織學檢查所見前列腺組織輕度萎縮結(jié)果一致：以上改變均可恢復，無毒性反應(yīng)劑量為10mg/kg。

    代林不良反應(yīng)：過敏癥狀：皮疹、發(fā)熱、瘙癢感等。消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、便秘、唾液增加等。精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、刺痛、睡眠障礙、眩暈等。血液系統(tǒng)：白細胞減少。確認出現(xiàn)異常時應(yīng)停止給藥。偶爾會出現(xiàn)BUN、肌酐上升，有AST、ALT、催乳素上升（在正常范圍內(nèi)）的報道。其他：胸背部疼痛、疲勞、手指發(fā)麻、手抖等。

    百濟藥師溫馨提醒：代林服用：成人每次1片，每日3次，飯前服用，根據(jù)年齡癥狀適量酌減。由于替喹溴胺、丁溴東莨菪堿、噻哌溴銨等抗膽堿藥物可能使代林促進胃腸道運動的作用減弱，故本品應(yīng)避免與上述藥物合用。

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